Индапамид sr - инструкция, аналоги
Международное название:
Indapamide
Тип:
Медицинский препарат
Производитель:
«Плива Краков» Фармацевтический Завод АО.
Страна производства:
Польша
АТХ код:
- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
- C03 Мочегонные препараты
- C03B Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью
- C03B A Сульфамиды, простые препараты
- C03B A11 Индапамид
Форма выпуска:
Индапамид Sr таблетки прол./д. по 1,5 мг №30
Категория отпуска:
по рецепту
Дополнительноя информация
Оригинал/Дженерик:
Нет данных
Разрешен в России:
Да
Разрешен в ЕС:
Нет данных
Разрешен в США:
Нет данных
Вождение авто:
Противопоказаний нет
Грудным детям:
Не рекомендовано
Кормящим:
Не рекомендовано
Беременным:
Не рекомендовано
Инструкция по применению
состав
действующее вещество: индапамид;
1 таблетка содержит индапамида 1,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, кополивидон, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Фармгруппа
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Индапамид. Код АТС С0ЗВ А11.
показания
Эссенциальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индапамида или к другим компонентам препарата;
тяжелое нарушение функции печени и печеночная энцефалопатия;
тяжелая почечная недостаточность;
гипокалиемия.
Способ применения и дозы
Внутренне, желательно утром 1 таблетка в сутки. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Повышение дозы препарата не приводит к повышению антигипертензивного эффекта, но приводит к увеличению его диуретического действия.
Срок применения определяет врач.
побочные реакции
Большинство побочных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы. Тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать побочные эффекты, указанные ниже по частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена согласно имеющейся информации).
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Очень редко тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы
Редко реакции гиперчувствительности, преимущественно дерматологические реакции, особенно у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям.
нарушение метаболизма
Очень редко гиперкальциемия.
Неизвестно: гипокалиемия (сообщалось о развитии гипокалиемии (уровень калия в плазме крови <3,4 ммоль / л) у 10% пациентов и <3,2 ммоль / л у 4% пациентов через 4-6 недель лечения). После 12 недель лечения среднее снижение уровня калия в сыворотке крови составляло 0,23 ммоль / л.
Гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления - низкие). Возможно увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения тиазидными диуретиками: следует взвесить целесообразность назначения этих диуретиков пациентам с подагрой и сахарным диабетом.
Со стороны нервной системы
Редко: головокружение, утомляемость, головная боль, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко аритмия, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта
Нечасто рвота.
Редко: тошнота, запор, сухость во рту.
Очень редко панкреатит.
гепатобилиарной системы
Очень редко: нарушение функции печени. При печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии.
Со стороны кожи и подкожной ткани
Часто макропапульозний сыпь.
Нечасто пурпура.
Очень редко ангионевротический отек и / или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: обострение существующей системной красной волчанки, реакций фоточувствительности.
общие нарушения
Редко повышенная утомляемость.
Передозировка
Индапамид может повлечь незначительное токсичность в дозе 40 мг, то есть в случае применения 27 разовых терапевтических доз.
Признаки передозировки имеют проявления водно-электролитных расстройств (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически к ним относятся тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружение, спутанность сознания, сонливость, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).
Лечение. Необходимо вывести препарат из организма: промыть желудок, назначить активированный уголь и восстановить водно-электролитный баланс в условиях стационара. Симптоматическая терапия.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность.
Назначение индапамида как диуретического средства для лечения отеков и артериальной гипертензии в период беременности оправдано, так как это может привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.
Кормление грудью во время лечения необходимо прекратить, так как Индапамид проникает в грудное молоко.
дети
Препарат не рекомендуется принимать детям, поскольку нет опыта применения индапамида в этой возрастной группе.
особенности применения
Пациенты с нарушением функции печени
При наличии нарушения функции печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. В этом случае следует немедленно прекратить применение диуретиков.
Пациенты пожилого возраста
У больных пожилого возраста необходимо следить за тем, чтобы уровень креатинина плазмы крови соответствовали возрасту, массе тела и пола пациентов. Пациентам пожилого возраста индапамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушение функции почек незначительны.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение функции незначительны (креатинин плазмы ниже уровня 25 мг / л, то есть 220 ммоль / л у взрослых). Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия в результате применения диуретиков, в начале лечения вызывает снижение клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина плазмы крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность.
Водный и электролитный баланс
Натрий плазмы крови.
Перед началом лечения необходимо провести контроль уровня натрия в плазме крови, и в дальнейшем контролировать его регулярно.
Любые диуретики могут вызвать гипонатриемию, что иногда имеет серьезные последствия. Снижение уровней натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому важно проводить регулярный мониторинг данного показателя. Его необходимо проводить чаще у больных пожилого возраста и больных с циррозом печени.
Калий плазмы крови.
Снижение уровня калия плазмы крови с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риск гипокалиемии (<3,4 ммоль / л) должен быть предупрежден в определенных категорий пациентов высокого риска, в т.ч. пациентов пожилого возраста, пациентов с недостаточным питанием и / или пациентов, принимающих много лекарств, пациентов с циррозом печени, особенно с отеками или асцитом, с ишемической болезнью сердца и с сердечной недостаточностью. В этом случае гипокалиемия способствует увеличению токсичности сердечных гликозидов и риска развития аритмий.
К группе повышенного риска также относятся больные с удлиненным QT-интервалом врожденного или ятрогенного генеза. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), которая может иметь летальный исход.
Регулярный мониторинг определения (К +) в плазме крови необходимо во всех случаях, указанных выше. Первый контроль концентрации (К +) в плазме крови следует провести в течение первой недели лечения.
Кальций плазмы крови.
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. В связи с этим следует проверять функционирование паратиреоидных желез до начала лечения.
Глюкоза крови.
Необходим мониторинг глюкозы крови у больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.
Мочевая кислота.
У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может наблюдаться тенденция к увеличению количества приступов подагры.
Спортсмены.
Применение индапамида у спортсменов может вызвать положительную реакцию при допинг-контроля.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами, поскольку иногда применение препарата может вызвать снижение артериального давления, особенно в начале лечения или при комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Литий: возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу.
Комбинации, требующие осторожности.
Препараты, которые могут вызвать возникновение torsade de points (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»):
антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид);
антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид);
некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамида (амилсульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол);
другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.
Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и, в случае необходимости, корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не влекут возникновения torsade de points.
Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, большие дозы салицилатов (более 3 г / сут): могут уменьшать гипотензивный эффект индапамида. У пациентов с обезвоживанием повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения клубочковой фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.
Ингибиторы АПФ: возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предварительное применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо либо за трое суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить применение диуретиков и затем, в случае необходимости, возобновить терапию диуретиком или начинать назначения ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным увеличением дозы. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы, возможно, после снижения дозы сопутствующего диуретика. Во всех случаях необходимо тщательный мониторинг почечной функции (уровень креатинина плазмы крови) в течение первых недель лечения ингибиторами АПФ.
Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемии: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику. Повышается риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходимо проводить тщательный мониторинг уровня калия в плазме крови и при необходимости адаптировать его дозу. Применяют слабительные средства, не стимулируют перистальтику.
Баклофен: усиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.
Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии усиливает токсичность сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.
Комбинации, которые требуют внимания.
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью). Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.
Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.
Йодоконтрастних средства: при возникновении дегидратации, вызванной диуретиками, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастних средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.
Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики: повышается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция с мочой.
Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина плазмы крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорин, даже если нет дефицита воды и натрия.
Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): уменьшение гипотензивного действия индапамида за задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Индапамид является сульфонамидный производным, который фармакологически родственный с тиазидными диуретиками и назначается для лечения артериальной гипертензии. Благодаря всестороннему механизму действия индапамид снижает артериальное давление, но не вызывает значительное увеличение диуреза. Индапамид действует на уровне почек и сосудов.
Индапамид обладает высокой липофильностью и действует на уровне сосудистой стенки, а именно: изменяет трансмембранную течение ионов (в первую очередь кальция), что приводит к уменьшению сократительной способности волокон гладких мышц кровеносных сосудах; стимулирует синтез простагландина PGE2 i простациклина PGI2, обладающих вазодилататорным и ингибитором агрегации тромбоцитов.
Все это приводит к уменьшению общего сопротивления периферических сосудов и артериол и предопределяет снижение артериального давления.
На уровне почек индапамид уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте, повышает выделение натрия i хлора в мочу, в меньшей степени - выделение калия i магния, увеличивая таким образом диурез. Антигипертензивное действие заметна при дозах, когда диуретики свойства слабые. Именно поэтому индапамид снижает артериальное давление, но не приводит к значительному увеличению диуреза.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Индапамид практически не влияет на метаболизм липидов (триглицеринов, холестерин / ЛПНП, холестерин / ЛПВП) и углеводов даже у пациентов с артериальной гипертензией, включая больных сахарным диабетом.
Антигипертензивная эффективность препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Фармакокинетика. Индапамид имеет усовершенствованную форму выпуска, что обеспечивает равномерное высвобождение активного вещества - индапамида и эффективный 24-часовой контроль АД, при содержании индапамида лишь 1,5 мг в одной таблетке.
Индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Еда несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество препарата, который абсорбируется.
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12:00. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в пределах между приемами 2 доз уменьшаются.
Связывание с белками плазмы - более 79%. Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Стадия стабильной концентрации наступает через 7 суток регулярного приема.
Препарат метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно почками (70% дозы) и с калом (22%).
Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.
Основные физико-химические свойства
таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
срок годности
3 года.
условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
«Плева Краков» Фармацевтический Завод АО.
Местоположение
Ул. Могильська 80, 31-546 Краков, Польша.
Справочник лекарств