Индометацин-ретард - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: indometacin;

1 капсула содержит индометацина 75 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, ойдрагит RL 100, магния стеарат.

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Индометацин.

Код АТС М01А В01.

показания

Применяется для непродолжительного симптоматического лечения острого и хронического боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит, коксит, острые воспалительные состояния скелетных мышц, боли в крестцово-поясничной области позвоночника; воспаление околосуставных тканей (бурсит, тендинит, синовит, тендовагинит, тенонит); воспаление, боль и отеки, связанные с ортопедическими процедурами. Первичная дисменорея.

противопоказания

Повышенная чувствительность к индометацина и к другим компонентам препарата или к другим противовоспалительным нестероидных средств.

Наличие в анамнезе приступов астмы, крапивницы, ангионевртичного отека или ринита после применения других противовоспалительных нестероидных средств.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит и / или энтероколит, полипы в носу. Тяжелая сердечная, почечная и печеночная недостаточность.

Одновременное применение других противовоспалительных нестероидных средств, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 - повышенный риск возникновения нежелательных эффектов.

Пред-и постоперационный боль при операции аортокоронарного шунтирования.

Период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом клинического течения заболевания.

Взрослые: 1 или 2 капсулы (75-150 мг) в течение суток, в зависимости от клинического состояния пациента.

Суточная доза составляет 1,5-2,5 мг / кг (на 3-4 приема), максимальная суточная доза - 150 мг.

Больные пожилого возраста: 1 или 2 капсулы в течение суток. Этой возрастной группе необходимо строго соблюдать особую осторожность за повышенной возможность появления побочных реакций.

Первичная дисменорея 1 капсула (75 мг) в сутки.

Курс лечения - 10-14 дней.

Примечание: для уменьшения риска появления побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта необходимо всегда принимать препарат во время или после еды, запивая стаканом воды или молока, или одновременно принимать антациды.

Капсулы необходимо глотать целиком, не разжевывая и не повреждая капсулу.

При длительном применении максимальная суточная доза - 75 мг.

Рекомендуется начинать лечение с малых доз, увеличивая их в случае необходимости. Во время лечения необходимо избегать приема спиртных напитков. В случае пропуска очередной дозы можно ее пополнить только в течение 2 часов после предусмотренного времени приема. Если в течение этого времени не будет принята пропущена доза, то необходимо ее пропустить и принять следующую дозу по плану. Нельзя удваивать дозу.

побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, потеря аппетита, рвота, диспепсия, боль в эпигастральной области; боль в животе, нарушение вкуса, запор, диарея, метеоризм, язвенный стоматит, в единичных случаях - развитие язвы пищеварительного тракта (которые могут создавать стеноз или непроходимость), кровотечение из сигмовидной кишки (даже без язвы или дивертикула), перфорация сигмовидной кишки (например , дивертикул или карцинома), усиление боли в животе или обострение заболевания у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, а также регионарный илеит, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация или кровотечение пищеварительного тракта, застой желчи (холестаз), желтуха, гастроэнтерит, проктит , кишечные стриктуры, молотый, гематемезис, изжога; повышение сывороточных аминотрансаминаз (АЛТ, АСТ), повышение уровня билирубина, токсический гепатит, фульминантный гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дезориентация, лихорадка, отек мозга, нервозность, асептический менингит, сонливость, нарушение концентрации внимания, помрачение сознания, судороги, нарушение чувствительности, включая парестезии, периферическая нейропатия, нарушения памяти, непроизвольные движения; в единичных случаях - депрессия, тревожность, нарушения сна; раздражительность, у пациентов, в анамнезе имеют депрессию, психотические реакции, эпилепсией или паркинсонизм, возможно ухудшение течения заболевания, бессонница, деперсонализация, дизартрия, галлюцинации, кома, страх, возбуждение, утомляемость.

Со стороны мочеполовой системы: единичные случаи развития интерстициального нефрита и нефротического синдрома с симптомами гематурии, протеинурии, острая почечная недостаточность, вагинальные кровотечения, боль в молочных железах, их увеличение, гинекомастия, отеки, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбопластических микроангиопатия, нейтропения, угнетение функции костного мозга, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания и связанные с ним петехии, экхимозы, анемия вторичная по кровотечений желудочно кишечного тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, аритмия, ангиит, повышение артериального давления, отеки, артериальная гипотензия, покраснение лица, васкулит, стенокардия, застойная сердечная недостаточность, пальпитация (сердцебиение).

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, ангионевротический отек, светочувствительность, буллезные высыпания, узловая эритема, сыпь, покраснение, дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, потеря волос, обострение псориаза, экзема, эксфолиативный дерматит, пурпура.

Со стороны органа слуха и равновесия: колокол и шум в ушах, нарушение слуха, глухота, вертиго.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, диплопия, конъюнктивит. Боль в биляочний участке; у некоторых больных при длительном лечении наблюдались отложения на роговице, а также аномалии сетчатки или желтого пятна (макулы), ретинопатия и кератинопатия (что связано с отложением индометацина в сетчатке и роговице).

Со стороны иммунной системы: неспецифические аллергические реакции, анафилаксия, повышенная реактивность дыхательных путей, которая проявляется в виде астмы, бронхоспазма, диспноэ, кожные реакции, а именно: сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, пузырчатый дерматоз или дерматоз, шелушащейся (включая полиморфную эритему и эпидермальный некролиз).

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гиперкалиемия, повышение уровня мочевины, глюкозурия, повышение уровня печеночных ферментов, увеличение массы тела, задержка жидкости, повышение потоотделения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: легочная субтропическая эозинофилия, носовое кровотечение, бронхоспазм, астматические приступы, острый респираторный дистресс, диспноэ.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей: мышечная слабость, ускорение хрящевой дегенерации.

Передозировка

В случае приема избыточного количества препарата возможно возникновение тошноты, рвоты, головной боли, головокружения, дезориентации, сонливости, нарушения памяти.

Показано симптоматическое лечение и обеспечение основных жизненных функций. Следует спровоцировать рвоту или, если это возможно, сделать промывание желудка. После опорожнения желудка необходимо принять 20-50 мг активированного угля. Необходимо обеспечить надлежащий диурез, контролировать функции почек и печени.

Больного следует госпитализировать, если этого требует его состояние. Необходимо вести строгое наблюдение в течение нескольких дней. При возникновении частых или длительных судорог необходимо ввести диазепам. Индометацин не может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата противопоказано при беременности и в период кормления грудью.

дети

Применение препарата детям противопоказано.

особенности применения

Побочное действие можно уменьшить при применении возможной минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего времени.

Побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта и печени можно уменьшить, если принимать индометацин во время или после еды, или при одновременном приеме с молоком или антацидами. Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта выше при применении высоких доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией. Таким пациентам лечение НПВС следует начинать с низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость применения протективных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) могут быть связаны со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, чтобы исключить такой риск для индометацина. Лечение индометацином пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или сосудисто-мозговой болезнью необходимо проводить только после тщательной оценки соотношения риск / польза. Такую оценку нужно проводить и до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Индометацин применяют с особой осторожностью пациентам с гиперчувствительностью к лекарственным препаратам и пищевым продуктам.

Индометацин следует с осторожностью назначать пациентам с заболеванием почек (клиренс креатинина

Серьезные кожные реакции (включая летальный исход) очень редко наблюдаются при применении НПВП и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некроза. Высокий риск появления указанных реакций в начале лечения. Прием лекарственного средства следует прекратить еще при первых кожных реакциях или других признаках гиперчувствительности.

При приеме лекарственных препаратов из группы НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и калийсберегающие диуретики. Таким пациентам необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Следует с осторожностью назначать индометацин пациентам с психическими расстройствами, депрессией, паркинсонизмом, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, а также пациентам с геморрагическим диатезом и повышенной склонностью к кровотечениям в связи с обострением состояния.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции почек, печени или сердца, или состояниями, склонными к задержке жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости.

Пациентам с пониженным кровотоком, в которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, нестероидные противовоспалительные средства могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. К группе риска возникновения подобной реакции входят пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты с пониженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также пациенты, которые одновременно принимают нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек во время приема препарата. Следует быть осторожными, применяя препарат пациентам с бронхиальной астмой в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.

Кровотечения, язвы или перфорации ЖКТ могут появиться без предварительных симптомов, поэтому прием препарата следует прекратить. Больные, имеющие такие заболевания в анамнезе, должны предупредить об этом врача.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с аномалиями сигмовидной кишки, язвенным колитом или болезнью Крона.

У пациентов могут возникать отложения на роговице или аномалии сетчатки, поэтому им необходимо периодически проходить офтальмологические исследования.

Пациентам, длительно принимающих Индометацин ретард, следует периодически проводить исследование крови, функции печени или желудка, чтобы как можно раньше выявить любой нежелательное воздействие.

В редких случаях прием индометацина может маскировать проявления инфекционно-воспалительного процесса, а также следует быть осторожными при применении живых вакцин. Следует помнить о повышенном риске кровотечений, поскольку индометацин подавляет агрегацию тромбоцитов.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку длительность кровотечений у них может быть увеличена.

Применение индометацина может снизить женскую фертильность. Женщинам, которые хотят забеременеть, нельзя применять препарат.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца с застоем жидкости или отеками. Длительный прием в больших количествах индометацина может повышать риск артериального тромбоза.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.

Препарат содержит лактозу моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не рекомендуется назначать препарат водителям и лицам, работа которых требует большой скорости психических и физических реакций, за возможного возникновения побочных реакций (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать применения двух или более НПВП в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.

Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой и ее производными через повышенный риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной тракта. Более того, ацетилсалициловая кислота может снизить уровень индометацина в крови.

При одновременном приеме с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином - риск кожных реакций и нейротоксичность.

Одновременное применение зальцитабина и индометацина вызывает изменения в их фармакодинамици.

Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности. Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации. Индометацин способен снижать канальцевую секрецию метотрексата, таким образом усиливая токсичность.

Следует с осторожностью применять одновременно с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) вследствие повышения риска кровотечений.

Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться НПВП. В редких случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.

С осторожностью следует применять одновременно с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина.

Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость.

При назначении индометацина пациентам, которые лечатся непрямыми антикоагулянтами, следует усилить контроль за показателями протромбинового индекса, в связи с усилением действия варфарина.

С осторожностью следует применять одновременно с клопидогрелем в связи с повышенным риском кровотечений. Индометацин способен угнетать агрегацию тромбоцитов и продлевать кровотечений.

У пациентов, принимающих пробенецид, возможно повышение уровня индометанину в плазме крови, через что нужно снизить его дозу.

Индометацин способен значительно снижать Антигипертензионные действие β-адреноблокаторов (частично путем угнетения синтеза простагландинов). У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, может развиться гиперкалиемия.

Следует с осторожностью применять одновременно с α-адренорецепторов, β-блокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотепзину-2, гидралазин или нифедипином.

Индометацин способен снижать эффективность различных типов диуретиков. Он может уменьшить мочегонное и аптигипертензивну действие тиазидов и фуросемида, а также вызвать блокировки повышение активности ренина плазмы крови, вызванной фуросемидом.

Диуретики повышают риск нефротоксичности НПВП.

НПВП могут повышать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке крови, снижать скорость клубочковой фильтрации и способствовать обострению сердечной недостаточности.

НПВП могут усиливать токсичность циклоспорина (возможно, путем снижения синтеза почечного простациклина).

Одновременное применение с кортикостероидами повышает риск язв и кровотечений в пищеварительном тракте, их одновременное применение позволяет уменьшить дозировку этих препаратов.

При одновременном приеме с препаратами лития индометацин повышает концентрацию лития в крови и усиливает риск развития токсических эффектов.

Следует избегать одновременного приема с триамтереном через возникновение обратной почечной недостаточности.

При одновременном приеме с дифлунизалом снижается почечный клиренс индометацина и существенно повышается его концентрация в плазме крови, что может приводить к желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном приеме с такролимусом повышается риск нефротоксичности.

Индометацин повышает биодоступность дифосфонатов при одновременном применении с тилудроновою кислотой.

При одновременном приеме с безодиазепинамы повышается риск возникновения головокружения.

При одновременном приеме с дермопресином усиливается действие последнего.

Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 суток после применения мифепристона.

Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена, и таким образом повышать уровень его токсического действия.

У пациентов при одновременном приеме индометацина и муромонаб-СD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии.

При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствами повышается риск кровотечений.

Индометацин способен искажать результаты лабораторных анализов:

Одновременное применение НПВП и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому необходимо избегать их одновременного применения.

Индометацин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Индометацин удлиняет и усиливает действие солей лития, поэтому необходима коррекция доз последних в начале комбинированного лечения и мониторинг концентрации лития. Пробенецид потенцирует действие индометацина, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снижать суточную дозу последнего. При необходимости увеличения доз индометацина делать это необходимо с осторожностью и кратными количествами. Одновременное применение индометацину и иммуносупрессорами приводит к усилению их токсичности.

Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновый индекс. Индометацин конкурентно взаимодействует с антикоагулянтами кумаринового в местах связывания с белками плазмы крови, в результате чего повышается их концентрация в плазме крови. Одновременное применение хинолонов и индометацина может повысить риск развития судорог у пациентов при наличии или отсутствии данных об эпилепсии или судороги в анамнезе.

Индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Индометацин - производная вещество индолоцтовои кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Индометацин ретард оказывает выраженное противовоспалительное и слабую анальгезирующее действие.

Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, в результате чего снижается их содержание в периферической крови. Индометацин обладает способностью также блокировать взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, что приводит к снижению болевой чувствительности в центре воспаления.

Оказывает тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы.

Кроме того, уменьшает и тромбоцитарную агрегацию, и липоксигеназного активность в области воспаления, соответственно, и лейкотриены; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз.

Фармакокинетика.

Индометацин при пероральном применении быстро всасывается в пищеварительном тракте.

Всасывание при пероральном применении 80-90% дозы всасывается через слизистую оболочку тонкой кишки и в меньшей степени - через слизистую оболочку желудка. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов.

Распределение распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в сустав, при этом концентрация индометацина в синовиальной жидкости повышается. Связывается с белками плазмы крови в 90-98% и поэтому способен смещать другие лекарственные средства и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм Метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгации.

Вывод: период полувыведения индометацина достигается между 2,6 и 11,2 часами, или в среднем - 5,8 часа. 60-75% выводится почками, из них 10-20% в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко.

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы с синей непрозрачной крышечкой и красным непрозрачным корпусом, содержащие гранулы или смесь гранул и порошка светло-желтого цвета.

срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

упаковка

По 12 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Стиролбиофарм».

местонахождение

84610, Украина, Донецкая обл., г. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.