Стоперан - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamide;

1 капсула содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Капсула: желатин, хинолин желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), патентованный синий V (Е 131), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Твердые желатиновые капсулы с корпусом серого цвета и голубым колпачком.

Название и местонахождение производителя

Производитель ответственный за производство, контроль и выпуск продукта in bulk

Свисско Сервисез АГ, Швейцария, Банхофштрассе 14,4334 Зиссельн, Швейцария.

Производитель ответственный за за упаковку, контроль и выпуск серии готового продукта:

ООО ЮС Фармация, Польша, ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польша.

Название и местонахождение заявителя

Юнилаб, ЛП, 966 Хангерфорд Драйв, офис ЗБ, Роквиль, МД 20850, США.

Фармгруппа

Средства, угнетающие перистальтику.

Код АТС А07D A03.

Лоперамид оказывает сильное и длительное противодиарейной действие. Лоперамид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, в результате чего уменьшается выделение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишке, а также способность стенок кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации

Лоперамид является высокоспецифично веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, имеет максимальный эффект против диареи.

Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется из кишечника. Но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью.

Период полувыведения лоперамида гидрохлорида у человека в среднем составляет 11 часов (9-14 часов). Элиминация происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Связывание с белками плазмы составляет 95%, преимущественно с альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи. Стоперан можно рекомендовать в случае возникновения диареи путешественника («туриста»).

При наличии этого показания достаточный период лечения должен составлять 2 суток. Только в случае появления крови в кале применения нужно отложить до выяснения причины этого явления.

противопоказания

Гиперчувствительность к лоперамида гидрохлорида или другим составляющим лекарственного средства.

Не применять пациентам с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахарозы-изомальтазы.

Не применять для первичной терапии пациентов с:

Состояния, при которых нежелателен угнетение перистальтики, за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Не применять препарат для лечения детей в возрасте до 6 лет.

Особенности применения

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то, если есть возможность, следует проводить специфическое лечение.

У больных диареей, особенно у детей, может развиться обезвоживание организма и нарушение электролитного баланса. В таких случаях необходимо применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), которые принимают Стоперан при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутие живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлорид.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Стоперан следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

С осторожностью следует применять препарат пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид и его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида для пациентов с нарушением функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид имеет тератогенный или эмбриотоксическое влияние, прежде чем назначить его в период беременности, особенно в течение первого триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Данных о проникновении лоперамида в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата была обнаружена в молоке, прием Стоперан при кормлении грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

дети

Препарат в форме капсул противопоказан детям до 6 лет.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 6 лет.

Острая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого стула.

Хроническая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула (2 мг) ежедневно; эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающий дозе 1-6 капсул (2-12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической и острой диареи для взрослых - 8 капсул (16 мг); для детей ее следует рассчитывать, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Стоперан следует прекратить.

Уже одна доза может прекратить диарею. В таких случаях после нормализации стула или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушении функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Стоперан следует применять с осторожностью по причине замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел "Независимые меры безопасности при применении").

Передозировка

Симптомы.

В случае передозировки (а также относительной передозировки вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, напряжение мышц, угнетение дыхания), задержка мочеиспускания и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них ГЭБ еще не функционирует в полной мере.

Лечение.

В случае появления симптомов передозировки применяется налоксон как антидот. Время действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), поэтому пациентам необходимо находиться под наблюдением не менее 48 часов. В случае появления симптомов угнетения ЦНС повторно назначают налоксон. Также проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, прием активированного угля).

побочные эффекты

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1% или более, о которых сообщалось, что они часто возникают у больных, принимавших лоперамида гидрохлорид, i у больных, принимавших плацебо: запор.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1% или более, о наиболее сообщалось у пациентов, принимавших плацебо, по сравнению с пациентами, которые принимали лоперамида гидрохлорид: сухость во рту, метеоризм, спазмы i колики в животе.

Побочные эффекты у пациентов с хронической диареей

Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1% или более, о которых сообщалось, что они часто возникают у больных, принимавших лоперамида гидрохлорид, i у больных, принимавших плацебо: запор и головокружение.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1% или более, о наиболее сообщалось у пациентов, принимавших плацебо, по сравнению с пациентами, которые принимали лоперамида гидрохлорид: головокружение, тошнота, рвота, головная боль, ощущение вздутия, боль в желудке, спазмы i колики в животе.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в 76 контролируемых i неконтролируемых исследованиях у пациентов с острой или хронической диареей, возникали с частотой 1% или более у пациентов во всех исследованиях: тошнота, запор и спазмы в животе.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения):

Очень часто (≥1 / 10);

Часто (≥ 1/100, <1/10);

Нечасто (≥1 / 1000, <1/100);

Редко (≥1 / 10000, <1/1000);

Очень редко (<1/10 000).

Со стороны шкирu: очень редко - сыпь, крапивница, зуд.

В редких случаях сообщалось о возникновении ангионевротического отека, буллезный высыпаний, включая синдром Стивенса-Джонсона, полиморфную эритему и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), при лечении лоперамида гидрохлорид.

Общие расстройства. При применении лоперамида гидрохлорида сообщалось о единичных случаях аллергических реакций, в некоторых случаях - о тяжелых реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - боль в животе, кишечная непроходимость, вздутие живота, тошнота, запор, рвота, мегаколон, включая токсический мегаколон, метеоризм, диспепсия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко (в единичных случаях) - задержка мочи.

Психические расстройства: очень редко - тремор.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень редко - потеря сознания, угнетение сознания, головокружение.

Из перечня побочных явлений, о которых сообщалось при проведении клинических исследований и за время постмаркетинговых исследований, чаще встречались симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль / дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение лоперамида (​​в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Возможна фармакологическая взаимодействие лоперамида с препаратами, стимулирующими моторику кишечника, поэтому одновременное их применение не рекомендуется.

Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на ЦНС, не применять одновременно с приемом Стоперан детям.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте

упаковка

По 4 или 8 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.