Лопедиум - инструкция, аналоги

Лопедиум Салютас Фарма ГмбХ, Германия Германия

Лопедиум Салютас Фарма ГмбХ, Германия Германия

Международное название:

Loperamide

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Салютас Фарма ГмбХ, Германия

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- A СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ И МЕТАБОЛИЗМ

- A07 Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний ки

- A07D Средства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические)

- A07D A Антиперистальтические средства

- A07D A03 Лоперамид

Форма выпуска:

Лопедиум капсулы по 2 мг №10
Лопедиум капсулы по 2 мг №6

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: лоперамида гидрохлорид

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат оболочка капсулы:желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172), железа оксид желтый (E 172), патентованный синий V (Е 131).

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы серого - темно-зеленого цвета, размер 3, содержащие гомогенный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, которые подавляют перистальтику. Код АТХ А07D A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лопедиум® - сильнодействующий противодиарейные препарат длительного действия.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Лоперамид является высокоспецифическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.Порог центрального действия намного превышает дозу, имеет максимальный эффект против диареи.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность только 0,3%.

Распределение результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими. 

Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, что наблюдаются у взрослых.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

Лопедиум® можно рекомендовать в случае возникновения диареи путешественника («туриста»). При наличии этого показания достаточный период лечения должен составлять 2 суток. Только в случае появления крови в испражнениях применения нужно отложить до выяснения причины этого явления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата.

Противопоказан для первичной терапии пациентов с:

острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в испражнениях и лихорадкой;
острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella , Shigella ,Campylobacter .

Лопедиум ® не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), нельзя применять детям одновременно с лоперамидом.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (однократная доза 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных терапевтических дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4 кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза.Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, определялось с помощью психомоторных тестов (т.е. субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение содержимого по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Особенности применения

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

Применение препарата не исключает назначения по показаниям антибактериальной терапии.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), которые принимают Лопедиум ® при диарее, следует немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутие живота.Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлорид.

Фармакокинетические данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени отсутствуют, однако таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения и это может приводить к относительному передозировки, что может привести токсическое действие на ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат пациентам в случаях обострения язвенного колита.Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и вместе с метаболитами выводится с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу для пациентов с нарушениями функции почек.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется принимать это лекарственное средство в период беременности.

Поскольку незначительное количество лоперамида может появиться в грудном молоке, прием препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Возможно возникновение утомляемости, головокружение или сонливость при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять взрослым и детям старше 6 лет.

Капсулы глотать целыми (не разжевывая), запивая небольшим количеством жидкости.

Острая диарея.

Начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем - 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого стула.

Хроническая диарея.

Начальная доза для взрослых - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула (2 мг) ежедневно; эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2-12 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза при хронической и острой диареи для взрослых составляет 8 капсул (16 мг).Для детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка), но не более 8 капсул (16 мг) в сутки.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лопедиуму® следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Применение при нарушениях функции печени.

Фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушениями функций печени отсутствуют, однако таким пациентам следует назначать лоперамид с осторожностью через замедление метаболизма первого прохождения.

Дети

Не рекомендуется назначать лоперамид детям до 6 лет в данной лекарственной форме.

Передозировка

Симптомы. В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие печеночной дисфункции) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети более чувствительны к воздействию на ЦНС, чем взрослые.

Лечение. При возникновении симптомов передозировки как антидот можно применять налоксон.Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона. С целью выявления симптомов возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов. Возможна также симптоматическая терапия (промывание желудка, прием активированного угля).

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, ступор, угнетение или потеря сознания, гипертония, нарушение координации, тремор.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, глоссалгия, вздутие живота, непроходимость кишечника, включая паралитический илеус; мегаколон, включая токсический мегаколон.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи. 

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь; буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфную эритему; ангионевротический отек, крапивница, зуд.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны органов зрения: миоз.

Общие расстройства: утомляемость.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 6 или 10 капсул в блистере, по 1 (6 '1) или (10' 1) блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производители

Салютас Фарма ГмбХ, Германия / Salutas Pharma GmbH, Germany

(Производство in bulk, упаковки, выпуск серии).

Лек С.А., Польша / Lek SA, Poland

(Упаковки, выпуск серии).

Местонахождение

Отто-вон-Гюрике-Но есть 1, 39179 Барлебен, Германия / Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.

50 С, ул. Доманиевська, 02-672 Варшава, Польша / 50 C, Domaniewska Str., 02-672 Warsaw, Poland