Лоперамид-здоровье - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции 

Состав

действующее вещество: loperamidе;

1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, подавляющие перистальтику (антиперистальтические).

Код АТХ А07D A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Сильнодействующее противодиарейные препарат длительного действия.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого кишечника, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Благодаря значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, имеет максимальный эффект против диареи.

Фармакокинетика. Лоперамида гидрохлорид легко абсорбируется из кишечника, но почти полностью экстрагируется и метаболизируется печенью, где он конъюгируется и выделяется с желчью.

Период полувыведения препарата у человека в среднем составляет 11 часов (9-14 часов). Элиминация происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%, преимущественно с альбуминами. Неизмененный лоперамид и метаболиты выводятся в основном с калом.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

Препарат можно рекомендовать в случае возникновения диареи путешественника (туриста). При наличии этого показания достаточный период лечения должен составлять 2 суток. Только в случае появления крови в испражнениях применения нужно отложить до выяснения причины этого явления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не применять для первичной терапии пациентов с:

острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в испражнениях и лихорадкой;

острым язвенным колитом;

бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter;

псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия.

Препарат вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось о случаях взаимодействия с препаратами, имеющими подобные фармакологические свойства. Препараты, угнетающие ЦНС, не следует применять одновременно с лоперамидом детям.

Существуют доклинические данные, лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4 кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови.Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, определялся с помощью психомоторных тестов (т.е. субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют транзит пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Особенности применения

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают препарат при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутие живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью через замедление метаболизма первого прохождения. У пациентов с нарушением функции печени препарат может привести к относительной передозировки, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида пациентам с нарушением функции почек.

С осторожностью следует применять препарат пациентам в случаях обострения язвенного колита.Препараты, удлиняющие время прохождения, могут вызвать развитие токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоперамид обычно не влияет на скорость реакции, однако при возникновении усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь взрослым и детям старше 6 лет.

Препарат не предназначен для начальной терапии тяжелой диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Острая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; в дальнейшем - 1 таблетка (2 мг) после каждого последующего жидкого стула.

Хроническая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) ежедневно, для детей - 1 таблетка (2 мг) ежедневно; эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 таблеток (2-12 мг) в день.

Максимальная суточная доза при хронической и острой диареи для взрослых - 8 таблеток (16 мг); для детей ее следует рассчитывать, исходя из массы тела ребенка (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии лоперамида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует принимать с осторожностью через замедление метаболизма первого прохождения. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Дети

Препарат не следует применять детям до 6 лет.

Передозировка

Симптомы (в т. Ч. При относительном передозировке, связанном с нарушением функции печени): угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети более чувствительны к воздействию на ЦНС, чем взрослые.

Лечение: симптоматическая терапия; применение активированного угля, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Антидот - налоксон; учитывая то, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

В случае передозировки препарата необходим медицинский надзор в течение не менее 48 часов.

Побочные реакции

Со стороны кожи и ее придатков: сыпь, крапивница, зуд.

Сообщалось о возникновении ангионевротического отека, буллезный высыпаний, включая синдром Стивенса-Джонсона, полиморфную эритему и синдром Лайелла.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (в т. Ч. Анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: боль в верхней части живота, кишечная непроходимость (в т. Ч. Паралитическая), вздутие живота, тошнота, запор, рвота, мегаколон (в т. Ч. Токсический), метеоризм, диспепсия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение координации, потеря или подавленное уровень сознания, ступор, головная боль, миоз.

Другие: артериальная гипертония.

Из перечня побочных явлений, о которых сообщалось, чаще встречались симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль / дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головокружение, запор, метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 2 мг № 10, № 10 × 2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61013, г.. Харьков, ул. Шевченко, 22.