Рапидол-ретард - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Состав лекарственного средства

действующее вещество: парацетамол;

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг;

вспомогательные вещества: эудражит RS 100, магния стеарат, метоцел К100М Премиум, повидон, этанол, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Овальные таблетки белого цвета.

Название и местонахождение производителя

Заявитель: Актавис групп АО, Исландия.

Адрес: Рейкьявикурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур, Исландия.

Производитель: Актавис Лтд. Мальта.

Актавис АО, Исландия.

Адрес: В16, Дом Булебед Инд., Г.. Зейтун ZTN 08 Мальта.

В16, Дом Булебед Инд., Г.. Зейтун ZTN 08 Мальта.

Рейкьявикурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур, Исландия

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол.

Код АТС N02B E01.

Парацетамол (ацетаминофен) -4-гидроксиацетанилид-ненаркотический анальгетик и антипиретик, обезболивающее активность которого связывают с центральным и периферическим действием. Повышает порог болевой чувствительности, оказывает слабое противовоспалительное действие в результате угнетения синтеза простагландинов и блокирует импульсы на брадикининчутливих рецепторах. Жаропонижающее действие препарата связано также с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Препарат пролонгированного действия. После приема внутрь максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 часа. Препарат сохраняет активность в течение 12 часов после применения. Парацетамол быстро распределяется по всем тканям организма, в крови, слюне и плазме оказывается почти в одинаковых концентрациях, с белками плазмы связывается незначительно.

Парацетамол метаболизируется в печени, в основном, путем реакций конъюгации с серной и глюкуроновой кислотами. Сульфатный путь метаболизма встречается, в основном, при приеме высоких доз. Сравнительно редко под влиянием цитохрома Р450 образуется промежуточный метаболит N-ацетилбензохинон, который обычно быстро обезвреживается глютатионом и после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой выводится почками.

Парацетамол выводится преимущественно с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение первых 24 часов, главным образом, в форме глюкуроновых конъюгатов (от 60 до 80%) и сульфоконьюгатив (от 20 до 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения после приема внутрь составляет примерно 10 часов.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл / мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.

Показания для применения

Болевой синдром слабой и умеренной степени различного генеза:

противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, печеночная и почечная недостаточность, фенилкетонурия, генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, детский возраст до 7 лет.

особые предостережения

Чтобы предупредить риск передозировки следует проверить содержание парацетамола в других препаратах, которые применяются одновременно. При назначении детям парацетамола в дозе 60 мг / кг / сут комбинация с другим антипиретиком допускается лишь в случае отсутствия эффекта.

Если, несмотря на лечение, боль длится более 5 сут или температура тела не снижается более 3 суток, если эффект недостаточен или появляются другие жалобы, необходима консультация врача.

Прием парацетамола может повлиять на результаты исследования мочевой кислоты, а также на определение глюкозы в крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола. В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с осторожностью, оценив соотношение ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода / ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не влияет.

Передозировка

При передозировке происходит метаболизм значительной части принятого препарата в печени. Если запасы глутатиона в печени исчерпан, активный метаболит обратимо связывается с макромолекулами печени. Клинические признаки поражения печени, как правило, появляются лишь через несколько суток. Итак, важно как можно скорее применить антидот, чтобы предотвратить поражение печени вследствие передозировки или ограничить такое поражение.

Интоксикация. Токсическая доза для детей составляет> 120 мг / кг. Токсическая доза для взрослых -> 140 мг / кг. Факторами риска являются отсутствие аппетита, обезвоживание, применение препаратов, которые индуцируют ферменты (противоэпилептических средств, прометазин и т.д.), и злоупотребления алкоголя, когда даже минимальное передозировка может привести к тяжелому поражению печени. Симптомы: боль в животе, тошнота и рвота через несколько часов после применения и в течение первых 48 часов. На вторые и третьи сутки появляются признаки поражения печени, а именно: повышение уровней трансаминаз, снижение протромбинового показателей, нарушение свертываемости крови, желтуха, общее недомогание, гипогликемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, метаболический ацидоз и синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания. Печеночная недостаточность и печеночная кома. Поражение печени достигается через 4 - 6 суток. После печени могут быть поражены почки, но их поражения может наступить через 24 - 72 часа после передозировки и быть единственной или наиболее выраженным признаком интоксикации. Интоксикация приводит к панкреатита и инфаркта миокарда.

Лечение. В случае необходимости - промывание желудка и применение активированного угля, если антидот принимается перорально. Немедленно следует проверить концентрацию парацетамола в крови. Поражения печени можно избежать, если через 8 - 10 часов применить ацетилцистеин, но затем лечение не будет таким эффективным. Ацетилцистеин назначают, когда концентрация парацетамола в крови превышает 1000 мкмоль / л через четыре часа после приема, 700 мкмоль / л - через шесть часов и 450 мкмоль / л - через девять часов. При одновременном применении препаратов, которые индуцируют ферменты, может быть целесообразным установить границу, равную ¾ этих значений. Выбор лекарственной формы зависит от обстоятельств (сознание, рвота и т.д.), но введение ацетилцистеина является более эффективным и безопасным.

Введение ацетилцистеина. Сначала 150 мг / кг в 200 - 300 мл изотонического раствора для инфузий в течение 15 минут; затем - 50 мг / кг в 500 мл раствора глюкозы 50 мг / мл в течение 4 часов. Затем - 6,25 мг / кг / ч в течение 16 часов (75 мг / кг растворяют в 500 мл изотонического раствора глюкозы и вводят с интервалом в 12 часов). В случае необходимости объем жидкости может быть минимизирован.

Пероральный прием. Сначала 140 мг / кг, затем - 70 мг / кг через каждые 4 часа в течение 1-2 суток с достаточным количеством жидкости. Ацетилцистеин обеспечивает защиту даже через 10 часов, но затем его необходимо применять в течение более длительного времени. Врач должен тщательно контролировать функции печени и почек, свертывания крови и жидкостный и ионный баланс. Лечение печеночной и почечной недостаточности может быть целесообразным после того, как антидот станет неэффективным и, по результатам анализов, концентрация препарата в крови будет превышать значения, наблюдаются при интоксикации. В исключительных случаях может быть целесообразным проведение гемоперфузии. В тяжелых случаях вживляют печеночный имплантат.

побочные эффекты

В редких случаях отмечаются аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, которые требуют отмены препарата. Очень редко может развиться тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. При длительном приеме в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического действия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метоклопрамид может повышать скорость всасывания парацетамола, но это не является противопоказанием для их одновременного применения. Холестирамин уменьшает всасывание парацетамола. Чтобы достичь максимального обезболивающего эффекта, холестирамин нужно применять не ранее чем через один час после приема парацетамола. Регулярный прием парацетамола может усиливать действие антикоагулянтов, например, варфарина, дикумарол и других производных кумарина, увеличивая риск развития кровотечения; в индивидуальных дозах препарат не оказывает этого эффекта. На элиминацию парацетамола влияют противоэпилептические средства и пробенецид. Это означает, что при одновременном применении пробенецида и парацетамола дозу парацетамола необходимо наполовину уменьшить. Парацетамол может препятствовать метаболизма хлорамфеникола, введенного путем инъекции. Поэтому при одновременном применении этих препаратов необходимо контролировать концентрацию хлорамфеникола в крови.

Препараты, активирующие печеночные ферменты, такие как рифампицин, могут ослаблять действие парацетамола.

срок годности

5 лет.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке!

условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °. Хранить в недоступном для детей месте!

упаковка

По 10 или 20 таблеток в пластиковом контейнере.

Категория отпуска

Без рецепта.