Мотилиум-лингвальный - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции 

Состав лекарственного средства

действующее вещество: домперидон: 1 таблетка содержит 10 мг домперидона;

вспомогательные вещества: желатин, маннит (E 420), аспартам (E 951), мятный ароматизатор, полоксамер 188.

Лекарственная форма

Таблетки, диспергируются в ротовой полости.

Таблетки лиофилизированные, круглые, белого или почти белого цвета. Таблетки должны быть достаточно прочными и легко удаляться с упаковки без разламывания.

Название и местонахождение производителя

Каталент ЮК Суиндон Зидис Лимитед, Великобритания / Catalent UK Swindon Zydis Limited, United Kingdom

Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN5 8RU, United Kingdom

Янссен Силаг С.п.А., Италия / Janssen Cilag SpA, Italy

Via C. Janssen, Borgo San Michele, 04010 Latina, Italy

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы перистальтики. Код АТС A03F А03.

Домперидон - антагонист дофамина из противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалического барьера в задней части (area postrema). Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Исследования у человека показали, что при внутреннем применении домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденального моторику и ускоряет освобождение желудка.Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика.

Всасывания.

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена ​​экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. Биодоступность при пероральном приеме препарата зменшуетсься после предыдущего приема циметидина или натрия бикарбоната. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.

Распределение.

При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен;максимальный уровень в плазме через 90 мин (21 нг / мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг / мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы. Исследование распределения домперидона, проведенные на животных с помощью препарата, меченого радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают через плаценту.

Метаболизм.

Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическим ингибитором показали, что CYP3A4 является главной формой цитохрома P450, вовлеченной в N-деалкилирования, а CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 принимают участие в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Вывод.

Выведения с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но удлиненный у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания к применению

Для облегчения симптомов эпигастральной дискомфорта и жжения, иногда наблюдаются после еды, таких как чувство переполненности желудка, тошнота, вздутие живота и отрыжка.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты, длящиеся менее 48 часов.

Противопоказания

Мотилиум лингвальные противопоказан:

больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату или вспомогательных веществ;

больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);

больным с нарушениями функции печени и / или почек.

Не следует применять Мотилиум лингвальные, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, вариконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. Разделы «ОСОБЫЕ применении» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Особые меры безопасности при применении

При совместном применении препарата Мотилиум лингвальные с антацидными или антисекреторными препаратами их следует принимать после еды, а не до еды, или их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум лингвальные.

Предостережение. Таблетки содержат аспартам. Не применять пациентам с риском гиперфенилаланинемии.

Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение QT интервала. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом. (См. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемия, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.

Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти.

Риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов старше 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки.

Домперидон следует назначать взрослым и детям в низкой эффективной дозе.

Соотношение риска и пользы применения домперидона остается благоприятным.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные по постмаркетингового применения домперидона у беременных женщин ограничены. Поэтому Мотилиум лингвальные в период беременности следует назначать только тогда, когда это оправдывает ожидаемая терапевтическая польза. В исследованиях было показано, что домперидон проникает в грудное молоко. Неизвестно, он вредит младенцу, поэтому матерям, которые принимают Мотилиум лингвальные, стоит воздержаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая побочные действия со стороны ЦНС, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Дети

Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 12 лет и массой тела не менее 35 кг.

Домперидон следует назначать детям в низкой эффективной дозе.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать Мотилиум лингвальные до еды. Если принять после еды, абсорбция лекарственного средства несколько замедляется. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Для облегчения симптомов дискомфорта в желудке после еды.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: 1-2 таблетки по 10 мг 3-4 раза в день.

Максимальная продолжительность лечения - 2 недели.

Максимальная суточная доза - 8 таблеток (80 мг)

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: 1-2 таблетки по 10 мг 3-4 раза в день.

Максимальная продолжительность лечения - 48 часов.

Способ применения.

Быстрорастворимые таблетки Мотилиум лингвальные выпускаются в блистерных упаковках (по 10 таблеток в каждой). Поскольку быстрорастворимые таблетки достаточно ломкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фолио. Для того, чтобы получить таблетку из блистера, необходимо сделать следующее:

возьмите фолио за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;

осторожно нажмите ячейку снизу и достаньте таблетку из упаковки.

Положите таблетку на язык. В течение нескольких секунд она растворится на поверхности языка, ее можно проглотить со слюной, не запивая водой.

Передозировка

Симптомы. Симптомами передозировки могут быть сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение. Есть специфического антидота для домперидона, однако в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение врача за пациентом.Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для контроля за экстрапирамидными реакциями.

Побочные эффекты

Оценка частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 к <1/1000); очень редко (<1/10000), включая изолированными данными.

При условии соблюдения рекомендаций по дозированию и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо, и нежелательные явления возникают нечасто.

Со стороны иммунной системы : очень редко - аллергические реакции, включая анафилаксии, анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы : редко - повышение уровня пролактина.

Психические расстройства : нервозность, раздражительность, ажитация, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы : очень редко - сухость во рту, бессонница; головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатазия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна); очень редко (<1/10 000) - желудочковые аритмии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : редко - гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор; очень редко - кратковременные кишечные спазмы, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко - зуд, высыпания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : редко - галакторея, гинекомастия, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : редко - боль в ногах, астения.

Со стороны мочевыделительной системы : задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Другое : конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей : повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Экстрапирамидные побочные явления встречаются исключительно у взрослых. Эти побочные реакции исчезают спонтанно и полностью вскоре после прекращения лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотилиум лингвальные.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты вместе с Мотилиум лингвальные, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Домперидон метаболизируется преимущественно путем CYP3A4. Данные in vitro и данные исследований у людей показали, что одновременное применение лекарственных средств, которые значительно подавляют этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме.

В отдельных исследованиях фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия in vivo при одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина у здоровых добровольцев было подтверждено, что эти препараты в значительной степени подавляют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP3A4. 

При одновременном применении 10 мг домперидона перорально четыре раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально дважды в сутки, в период наблюдения было отмечено удлинение интервала QТс в среднем на 9,8 мсек; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мсек. При одновременном применении 10 мг домперидона четыре раза в сутки и 500 мг эритромицина внутрь трижды в сутки интервал QТс в период наблюдения продлевался в среднем на 9,9 мсек, интервал отдельных значений составлял от 1,6 до 14,3 мсек. Равновесные значения Cmax и AUC домперидона росли примерно втрое в каждом из этих исследований взаимодействия. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально четыре раза в сутки) интервал QТс продлевался в среднем на 1,6 мсек (исследование кетоконазола) и 2,5 мсек (исследование эритромицина), в то время как применение только кетоконазола (200 мг раза в сутки) или эритромицина (500 мг три раза в день) приводило к увеличению интервала QТс в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мс соответственно.

Примерами сильных ингибиторов CYP3A4, с которыми не рекомендуется применять Мотилиум лингвальные:

Азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол , итраконазол, кетоконазол  и вориконазол ;

Макролидные антибиотики, такие как кларитромицин  и эритромицин ;

Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;

Антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;

Амиодарон ;

Амрепитант;

Нефазодон;

Телитромицин .

- Также пролонгируют интервал QTc.

Мотилиум лингвальные может сочетаться с:

нейролептиками, действие которых он усиливает;

дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.