Мотилиум - инструкция, аналоги

Мотилиум Янссен Силаг С.п.А. для Бельгия

Мотилиум Янссен Силаг С.п.А. для Бельгия

Международное название:

Domperidone

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Янссен Силаг С.п.А. для

Страна производства:

Бельгия

АТХ код:

- A СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ И МЕТАБОЛИЗМ

- A03 Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах

- A03F Стимуляторы перистальтики (пропульсанты)

- A03F A Стимуляторы перистальтики

- A03F A03 Домперидон

Форма выпуска:

Мотилиум таблетки, п/плег. обол., по 10 мг №30 (10х3)
Мотилиум таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №10 (10х1)
Мотилиум таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №30 (30х1)
Мотилиум Лингвальный полная информация

Категория отпуска:

без рецепта

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Противопоказаний нет

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав лекарственного средства

действующее вещество: domperidone;

1 таблетка содержит домперидона 10 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный кукурузный, повидон, магния стеарат, масло хлопковое гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат;

пленочная оболочка: гипромеллоза, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Белого или слегка кремового цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с надписью «Janssen» с одной стороны и «М / 10» - с другой.

Название и местонахождение производителя

Янссен-Силаг, Франция.

Домен де Мегремон, 27100 Вал где Рюй, Франция.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы перистальтики. Код АТС A03F А03.

Домперидон - антагонист дофамина из противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалического барьера в задней части ( area postrema ). Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденального моторику и ускоряет освобождение желудка.Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена ​​экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.

При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен;максимальный уровень в плазме через 90 мин (21 нг / мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг / мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы. Исследование распределения домперидона, проведенные на животных с помощью препарата, меченого радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают через плаценту.

Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Выведения с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но удлиненный у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания для применения

Для облегчения симптомов эпигастральной дискомфорта и жжения, наблюдаемые после еды, таких как чувство переполненности желудка, тошнота, вздутие в эпигастральной области и отрыжка.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты, длящиеся менее 48 часов.

Противопоказания

Мотилиум противопоказан:

больным с установленной повышенной чувствительностью к препарату или вспомогательных веществ;

больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);

больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и / или почек.

Не следует применять Мотилиум, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. Разделы «ОСОБЫЕ применении» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Особые меры безопасности при применении

Антацидные или антисекреторные препараты при совместном применении с препаратом Мотилиум следует принимать после еды, но их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.Пациентам, у которых чувство дискомфорта после еды не проходит и которым приходится постоянно принимать домперидон в течение более 2 недель, следует обратиться к врачу.

Пациентам, у которых тошнота и рвота продолжаются более 48 часов, необходимо обратиться к врачу.

Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение QT-интервала. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемия, органические заболевания сердца, и пациентам с легкими нарушениями функции печени и / или почек.

Таблетки Мотилиум содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы / галактозы.

Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти.

Риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов старше 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки.

Домперидон должен назначаться взрослым и детям в низкой эффективной дозе.

Соотношение риска и пользы домперидона остается благоприятным.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные по постмаркетингового применения домперидона у беременных женщин ограничены. Поэтому Мотилиум в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

В исследованиях было показано, что домперидон проникает в грудное молоко. Неизвестно, он вредит младенцу, поэтому матерям, которые принимают Мотилиум, следует воздержаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая побочные действия со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Дети

Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 12 лет и массой тела не менее 35 кг.

Домперидон должен назначаться детям в низкой эффективной дозе.

Способ применения и дозы

Для облегчения симптомов эпигастральной дискомфорта и жжения, наблюдаемые после еды.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг : 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 8 таблеток (80 мг).

Максимальная продолжительность лечения - 2 недели.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты, длящиеся менее 48 часов.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в сутки.

Максимальная продолжительность лечения - 48 часов.

Передозировка

Симптомы: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушения сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

Побочные эффекты

Оценка частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 к <1/1000); очень редко (<1/10000), включая изолированными данными.

При условии соблюдения рекомендаций по дозированию и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо, и нежелательные явления возникают нечасто.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, включая анафилаксии, анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение уровня пролактина.

Психические расстройства: очень редко - нервозность, раздражительность, ажитация, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы: очень редко - сухость во рту, бессонница; головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатазия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна); очень редко - желудочковые аритмии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитация, изменение аппетита, тошнота, изжога, запор; очень редко - кратковременные кишечные спазмы, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, высыпания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, гинекомастия, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко - боль в ногах, астения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Прочее: конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: очень редко - повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Экстрапирамидные побочные явления встречаются исключительно у взрослых. Эти побочные реакции исчезают спонтанно и полностью вскоре после прекращения лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотилиуму®.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом®, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. Раздел «Особые меры безопасности при применении»).

Домперидон метаболизируется преимущественно за домогою CYP3A4. По данным исследований иn vitroодновременное применение препаратов, значительным образом подавляют этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме.

В отдельных исследованиях фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия in vivo при одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина у здоровых добровольцев было подтверждено, что эти препараты в значительной степени подавляют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP3A4. При одновременном применении 10 мг домперидона перорально 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в сутки в период наблюдения было отмечено удлинение интервала QТс в среднем на 9,8 мсек; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мсек. При одновременном применении 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина внутрь 3 раза в сутки интервал QТс в период наблюдения продлевался, в среднем, на 9,9 мсек, интервал отдельных значений составлял от 1,6 до 14,3 мсек. Равновесные значения Cmax и AUC домперидона росли примерно втрое в каждом из этих исследований взаимодействия. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально 4 раза в сутки) интервал QТс продлевался, в среднем, на 1,6 мсек (исследование кетоконазола) и 2,5 мсек (исследование эритромицина), в то время как применение только кетоконазола ( 200 мг 2 раза в сутки) или эритромицина (500 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению интервала QТс в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мс соответственно.

Примерами сильных ингибиторов CYP3A4, с которыми не рекомендуется применять Мотилиум:

азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол , итраконазол, кетоконазол  и вориконазол ;

макролидные антибиотики, такие как кларитромицин  и эритромицин ;

ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;

антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;

амиодарон ;

амрепитант;

нефазодон;

телитромицин .

Пролонгируют интервал QTc.

Мотилиум может сочетаться с:

нейролептиками, действие которых он усиливает;

дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 30 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 таблеток в блистере, по одному блистера в картонной упаковке; по 10 таблеток в блистере, по одному или три блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.