Амоксил-к - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующие вещества: амоксициллин, клавулановая кислота;

1 флакон содержит стерильной смеси (5:1) амоксициллина натриевой соли и клавуланата калиевой соли, в пересчете на амоксициллин 1,0 г и клавулановая кислота 0,2 г.

Лекарственная форма.

Порошок для приготовления раствора для инъекций. Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета - лактамаз. Код АТС J01C R02.

Показания

Кратковременное лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Амоксила-К микроорганизмами.

Инфекции ЛОР-органов, в т.ч. рецидивирующие тонзиллиты, синуситы, средние отиты.

Инфекции нижних дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония.

Инфекции мочевыделительной системы, в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов и гонорея.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Костно-суставные инфекции, в т.ч. остеомиелиты.

Другие инфекции, в т.ч. интраабдоминальный сепсис.

Профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах, в большинстве видов оперативных вмешательств на желудочно-кишечном тракте, тазовых органах, голове и шее, сердце, почках, при замене суставов и хирургии желчных протоков.

Инфекции, вызываемые амоксициллину микроорганизмами, эффективно лечатся Амоксил-К, несмотря на содержание в нем амоксициллина. Смешанные инфекции, вызываемые амоксицилиннечутливимы микроорганизмами в сочетании с амоксициллину микроорганизмами - продуцентами бета-лактамазы - могут, таким образом, лечиться Амоксил-К.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бета-лактамов, в том числе к пенициллинам и цефалоспоринам.Наличие в анамнезе желтухи / дисфункции печени, связанных с применением Амоксила-К.

Способ применения и дозы

Дозы зависят от возраста, массы тела и функции почек у пациентов, а также от степени тяжести инфекции. Дозы везде указаны в единицах амоксициллин / клавуланат. Амоксил-К вводят внутривенно (струйно, медленно в течение 3-4 минут), или капельно (период инфузии - 30-40 минут). Эта форма Амоксила-К не применяется для инъекций. Лечение не может продолжаться более 14 дней без оценки результатов применения и клинической картины.

Дозировка для взрослых.

Стандартная доза: 1000/200 мг каждые 8 ​​часов.

Тяжелые инфекции: 1000/200 мг каждые 4-6 часов.

Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах. Продолжительность операции <1 часа: одна доза 1000/200 мг препарата вводится до анестезии. Продолжительность операции> 1:00: как указано выше, и до 4 доз 1000/200 мг препарата вводится согласно инструкции в течение 24 часов. Цель применения Амоксила-К при хирургических вмешательствах - защита пациента на период риска послеоперационного инфекционного осложнения. На случай возникновения клинических признаков инфекции во время операции необходимо провести полный курс внутривенного или перорального применения Амоксила-К после операции.

Нарушение функции почек. Коррекция дозирования базируется на максимальных рекомендованных дозах амоксициллина.

Клиренс креатинина> 30 мл / мин: коррективы дозирования не нужны. Клиренс креатинина 10-30 мл / мин: 1000/200 мг, затем 500/100 мг 2 раза в день.

Клиренс креатинина <10 мл / мин: 1000/200 мг, затем 500/100 мг каждые 24 часа.

Гемодиализ. Коррекция дозирования базируется на максимальных рекомендованных дозах амоксициллина. Первая доза становить1000/200 мг, затем 500/100 мг каждые 24 часа. Учитывая необходимость поддержания эффективной концентрации, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа.

Нарушение функции печени. Необходимо быть осторожным при дозировке, проводить постоянный мониторинг функции печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формирования рекомендаций относительно дозирования.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция не нужна. При необходимости дозы для взрослых корректируют в зависимости от функции почек.

Дозировка для детей.

Дозировка для детей с массой тела до 40 кг зависит от массы тела; минимальный интервал дозирования - 4:00.

Дети до 3 месяцев:

Масса тела ребенка меньше 4 кг: 25/5 мг / кг каждые 12 часов.

Масса тела ребенка более 4 кг: до 25/5 мг / кг каждые 8 ​​часов, в зависимости от течения заболевания.

Дети от 3 месяцев до 12 лет:

25/5 мг / кг каждые 6 - 8 часов, в зависимости от течения заболевания.

Нарушение функции почек. Корректировка дозирования базируется на максимальных рекомендованных дозах амоксициллина.

Клиренс креатинина> 30 мл / мин: коррективы дозирования не нужны.

Клиренс креатинина 10-30 мл / мин: 25/5 мг / кг 2 раза в день. Клиренс креатинина <10 мл / мин: 25/5 мг / кг 1 раз в день.

Гемодиализ . Коррекция дозирования базируется на максимальных рекомендованных дозах амоксициллина. 25/5 мг / кг 1 раз в день. Учитывая необходимость восстановления эффективной системы концентрации, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа (25/5 мг / кг / день).

Нарушение функции печени.  Необходимо быть осторожным при дозировке, следует проводить постоянный мониторинг функции печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для рекомендаций относительно дозирования.

Подготовка раствора и особенности введения .

Амоксил-К вводят путем внутривенных инъекций (струйно) или путем периодических инфузий (капельно).Амоксил-К нельзя вводить внутримышечно.

Флакон 1,2 г: растворить содержимое в 20 мл воды для инъекций (конечный объем 20,9 мл).

При растворении может появиться временное розовую окраску, что исчезает. Растворы Амоксила-К обычно бесцветные или имеют бледно-соломенный цвет.

Внутривенная инъекция Стабильность раствора Амоксила-К имеет концентрационную зависимость, поэтому раствор лекарственного средства следует применять немедленно после растворения и вводить медленно в течение 3-4 минут. Амоксил-К можно вводить непосредственно в вену или через катетер, капельно.

Инфузия. Амоксил-К можно вводить в виде инфузии в воде для инъекций или в 0,9% растворе хлористого натрия для инъекций. Добавить 1,2 г раствора до 100 мл инфузионной жидкости (лучше применять мини-контейнер или бюретку). Проводить инфузию в течение 30-40 минут в период не более 4 часов после растворения. Растворы вводимых должны быть доведены до полного объема непосредственно после растворения порошка. Раствор антибиотика, оставшийся применять нельзя.

Стабильность приготовленного раствора. инфузии Амоксила-К могут быть сделаны с помощью различных внутривенных растворов. Удовлетворительное концентрация антибиотика сохраняется при 5 º С и при комнатной температуре (25 º С) в рекомендуемых объемах указанных ниже инфузионных растворов. При растворении препарата и его пребывании при комнатной температуре инфузии должны быть сделаны в течение указанного ниже времени.

Стабильность растворов Амоксила-К зависит от концентрации. Если раствор готовится большей концентрации, период стабильности раствора пропорционально увеличивается. При хранении при температуре 5 ° С раствор 1000/200 мг может быть добавлен к предварительно охлажденного раствора для инфузий (в пластиковом стерильном контейнере) и полученный препарат может храниться при указанной температуре до 8 часов.

При нагревании до комнатной температуры раствор следует использовать немедленно.

Амоксил-К менее стабилен в растворах глюкозы, декстрана и бикарбоната.

Растворы на указанной основе необходимо использовать в течение 3-4 минут после растворения.

Любой неиспользованный раствор следует уничтожить.

Амоксил-К не рассчитан на мультидозовий режим применения.

Побочные реакции

Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения - от очень частых к очень редким. Частота других побочных эффектов (например, с частотой <1 на 10000) отражает большую частоту поступления данных о побочном действии, чем частоту их возникновения.

Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, <1/10);

нечасто (≥ 1/1000, <1/100);

редко (≥ 1/10 000, но <1/1000);

очень редко (<1/10).

Инфекции и инвазии.

Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Кровеносная и лимфатическая системы.

Редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.

Очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Иммунная система.

Очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, похожий на сывороточную болезнь, аллергический васкулит.

Нервная система.

Нечасто - головокружение, головная боль.

Очень редко - судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Сосудистые нарушения.

Редко - тромбофлебит в месте введения препарата.

Желудочно-кишечные реакции.

Часто - диарея.

Нечасто - тошнота, рвота, нарушение пищеварения.

Очень редко - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), вероятность его возникновения значительно ниже при парентеральном введении препарата.

Гепатобилиарной.

Нечасто - умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ отмечается у больных, получающих бета-лактамные антибиотики.

Очень редко - гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.

Гепатиты возникают, главным образом, у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновение может быть связано с длительным лечением. Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получающих препаратами, негативно влияют на печень.

Кожа и подкожные ткани.

Нечасто - кожные высыпания, зуд, крапивница.

Редко - полиморфная эритема.

Очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления любого аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Почек и мочевыделительной системы.

Очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушениями водного и электролитного баланса. Указанные симптомы лечат симптоматически, с особым вниманием к коррекции водно-электролитного баланса.

Может наблюдаться кристаллурия амоксициллина, что в некоторых случаях может приводить к почечной недостаточности. Есть сообщения о преципитации амоксициллина в мочевом катетере при применении внутривенного Амоксила-К в высоких дозах. Следует регулярно проверять его проходимость.

Амоксил-К может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Следует избегать применения Амоксила-К при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксил-К может применяться в период кормления грудью. Исключая риск развития гиперчувствительности, связанный с выделением следовых количеств в грудное молоко, каких-либо вредных эффектов в отношении ребенка, находящегося на грудном вскармливании, нет.

Дети

Применяют детям в соответствии с разделом « ПРИМЕНЕНИЕ ».

Особенности применения

Перед началом терапии Амоксил-К необходимо тщательно определить наличие в анамнезе реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам. Тяжелые, иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции наиболее вероятные у лиц с аналогичными реакциями на пенициллины в анамнезе. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Амоксил-К и начать соответствующую альтернативную терапию. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного лечения с применением адреналина. Также возможно при необходимости применение оксигенотерапии, введение стероидов и управляемого дыхания, включая интубацию.Амоксил-К необходимо отменить при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение при этом заболевании кореподобная высыпания может быть связано с приемом амоксициллина. Длительный прием препарата также иногда может вызывать активизацию нечувствительной к Амоксила-К микрофлоры.

Изредка у пациентов, принимающих Амоксил-К и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочных удлинение протромбинового времени (повышение уровня международного нормализованного соотношения (INR)). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.

Амоксил-К следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции почек необходимые коррективы дозирования в соответствии со степенью этих нарушений.

Присутствие клавулановой кислоты в Амоксил-К может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, и как следствие ложноположительную реакцию Кумбса.

В случае необходимости парентерального введения высоких доз препарата следует обращать внимание на содержание натрия в растворах при лечении пациентов, которые находятся на натрий-контролируемой диете.

У больных с уменьшением количества выделяемой мочи очень редко может возникнуть кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому при применении высоких доз амоксициллина рекомендуется адекватный прием жидкости и контроль соответствующего вывода мочи с целью снижения риска ее возникновения амоксициллина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Негативного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется. Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение Амоксила-К может приводить к повышению уровня в крови амоксициллина в течение длительного времени, но не клавулановой кислоты.

Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином повышать вероятность аллергических реакций со стороны кожи. Данных об одновременном применении Амоксила-К и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Амоксил-К влияет на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Существуют отдельные сообщения об увеличении уровня INR у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR с добавлением или отменой Амоксила-К

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент.

Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную структуре пенициллинов. Кроме того, она способна инактивировать бета-лактамазные ферменты, входящие в состав микроорганизмов, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота активна в отношении важных, с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Амоксила-К защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая микроорганизмы, которые вообще резистентны к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Таким образом, Амоксил-К проявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Лекарственное средство оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:

грамположительные аэробы Bacillus anthracis *, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus * коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, виды Streptococcus, viridans;

грамположительные анаэробы: виды Clostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus;

грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacter pylori, виды Klebsiella *, виды Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *, виды Salmonella *, виды Shidella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;

грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;

другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Примечание * Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Фармакокинетика.

Усредненные фармакокинетические параметры для составляющих частей Амоксила-К 1,2 г.

Основныие фзико-химические свойства

 Распределение. После введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях; а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина от общих концентраций их в плазме.

Вывод. Как и в других пенициллинов, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и почками, и путем внепочечных механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6-ти часов. Амоксициллин также частично выводится мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% принятой дозы.Клавулановая кислота в значительной степени метаболизируется в организме человека до кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом, а также в виде диоксида углерода с видихуванням.

порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Несовместимость

Амоксил-К не следует смешивать с продуктами крови, другими жидкостями, содержащими белок, в частности с гидролизатами белков, и с эмульсиями жиров для внутривенного применения.

Если Амоксил-К применяют одновременно с аминогликозидом, антибиотики не следует смешивать в одном шприце, емкости для внутривенного раствора или в других емкостях, поскольку активность аминогликозидов теряется.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 º С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1,2 г во флаконах. 1 или 10 флаконов в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.