Аугментин-sr - инструкция, аналоги

Аугментин-sr СмитКляйн Бичем Фарма, Великобритания Великобритания

Аугментин-sr СмитКляйн Бичем Фарма, Великобритания Великобритания

Международное название:

Amoxicillin and enzyme inhibitor

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

СмитКляйн Бичем Фарма, Великобритания

Страна производства:

Великобритания

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины

- J01C R Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз

- J01C R02 Амоксициллин и ингибитор фермента

Форма выпуска:

Аугментин Sr таблетки, п/о, прол./д., 1000 мг/62,5 мг №16 (4х4)
Аугментин Sr таблетки, п/о, прол./д., 1000 мг/62,5 мг №28 (4х7)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Дженерик

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Противопоказаний нет

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав

действующие вещества: амоксициллин и клавулановая кислота

1 таблетка содержит амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата) 562,5 мг, амоксициллина (в форме амоксициллина натрия) 437,5 мг, клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 62,5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, тип А; кремния диоксид коллоидный обезвоженный, магния стеарат, ксантановая камедь, лимонная кислота, гипромеллоза 6ср, гипромеллоза 15ср, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 8000.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения.

Код АТС J01C R02.

Показания

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Аугментина SR микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, например, внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита и острый бактериальный синусит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бета-лактамов, т.е. к пенициллинам и цефалоспоринам.

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением Аугментина.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллина / клавуланата отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При наличии следует обратиться к данным по местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определения и тест на чувствительность.

Препарат предназначен для лечения взрослых и подростков в возрасте от 16 лет и старше.

Таблетка имеет линию разлома, позволяет разделить таблетку пополам, если пациент не может проглотить ее целиком. Обе половинки в этом случае следует принять одновременно. Рекомендуемая доза препарата есть 2 таблетки 2 раза в сутки.

Инфекции дыхательных путей - 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 7-10 дней, включая:

негоспитальную пневмонию - 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 7-10 дней;

обострение хронического бронхита - 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 7 дней;

острый бактериальный синусит - 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 10 дней.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекции дозы не требуется.

Дозирование при нарушении функции почек.

Аугментин SR назначают только для лечения пациентов с клиренсом креатинина 30 мл / мин и более, при котором не требуется коррекции дозы.

Принимать Аугментин SR следует в начале приема пищи с целью лучшего усвоения препарата. Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного.

Побочные реакции

Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов:

очень часто ³ 1/10;

часто ³ 1/100 и <1/10;

нечасто ³ 1/1000 и <1/100;

редко ³ 1/10 000 и <1/1000;

очень редко <1/10 000.

Инфекции и инвазии.

Часто - генитальный мониалиазис, кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Кровеносная и лимфатическая системы.

Редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.

Очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Иммунная система.

Очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.

нервная система

Нечасто - головокружение, головная боль.

Очень редко - обратимые гиперактивность и судороги.

Очень часто - диарея.

Часто - тошнота, боль в животе.

Не часто - рвота, нарушения пищеварения.

Очень редко - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный "волосатый" язык.

Нечасто - умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы бета-лактамов.

Очень редко - гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.

Печени отмечают преимущественно у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением. Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления могут быть тяжелыми но завичай имеют обратимый характер. Чрезвычайно редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются с пациентами с тяжелым основным заболеванием или с пациентами, которые одновременно лечатся препаратами, негативно влияют на печень.

Нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко - полиморфная эритема.

Очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления любого аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. "Передозировка").

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, что в некоторых случаях могут приводить к почечной недостаточности (см. раздел "Особенности применения". Аугментин SR может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Репродуктивные исследования на животных (мышах и крысах при применении доз, в 10 раз превышали дозы для человека) пероральных и парентеральных форм Аугментина не выявили никакой тератогенного действия. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек сообщалось, что профилактическое применение Аугментина может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и в случае со всеми лекарствами, следует избегать применения препарата в период беременности, кроме случаев, когда врач считает это необходимым.

Аугментин можно применять в период кормления грудью. Исключая риск развития гиперчувствительности, связанный с выделением следовых количеств Аугментина с грудным молоком, каких-либо вредных воздействий на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, нет.

Дети

Не применяется для лечения детей в возрасте до 16 лет.

Особенности применения

Перед началом терапии Аугментином SR необходимо исключить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Тяжелые, иногда фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции более вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллины в анамнезе. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Аугментином и альтернативную терапию. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного лечения с применением адреналина. Также может возникнуть необходимость в оксигенотерапии, введении стероидов и поддержке дыхательной функции, включая интубацию.

Аугментин SR не следует назначать, если есть подозрение на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии отмечали случаи кореподобной высыпания.

Длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительной к Аугментина SR микрофлоры.

Изредка у пациентов, принимающих Аугментин и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочных удлинение протромбинового времени (повышение уровня международного нормализованного соотношения). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.

Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина 30 мл / мин и более изменять дозу Аугментина SR не надо. Если уровень клиренса креатинина менее 30 мл / мин, применять препарат не рекомендуется (см. "Способ применения и дозы").

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для снижения риска ее возникновения во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой (см. "Передозировка").

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение с Аугментином может привести к повышению уровня амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения Аугментина и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Аугментин может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

По данным литературы, существуют отдельные сообщения об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (INR) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень международного нормализованного соотношения с добавлением или прекращением лечения Аугментином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную пенициллинам и обладает свойствами инактивировать бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентным к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Аугментин SR представлен в виде таблеток с удлиненным высвобождением действующего вещества, позволяет продлить фармакокинетическую действие амоксициллина. Такой состав таблеток расширяет спектр чувствительных к Аугментина SR микроорганизмов, включая пеницилинрезистентни штаммы S. Pneumoniae.

Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризированных соответствии с чувствительностью к амоксициллину / клавуланата in vitro.

чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метицилинчутливи штаммы).

Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

нечувствительны микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Оба компонента Аугментина SR (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Абсорбция Аугментина SR улучшается при его приеме в начале еды.

Фармакокинетические параметры при приеме таблеток Аугментина SR 2 раза в день следующие:

площадь под кривой соотношения "концентрация / время" (AUC) составляет 71,6 мкг / ч / мл для

амоксициллина и 5,29 мкг / ч / мл - для клавулановой кислоты, период полувыведения - 1,27 ч для амоксициллина и 1,03 ч - для клавулановой кислоты, максимальнна концентрация для амоксициллина - 17,0 мг / л, и 2,05 мг / л - для клавулановой кислоты.

Представлена ​​форма таблеток с замедленным высвобождением действующего вещества имеет уникальный фармакодинамический / фармакокинетический профиль. Время достижения и поддержания МПК в этой форме препарата не может быть достигнут при приеме аналогичной дозы препарата, но с обычным высвобождением действующего вещества.

Распределение. При введении терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ обнаружены в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% - для амоксициллина от общих концентраций их в плазме крови. При исследованиях на животных не выявлено кумуляции компонентов в любом органе.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, может проникать в грудное молоко. Следовая количество клавулановой кислоты также может быть обнаружена в грудном молоке. Исследование репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин, и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных относительно нарушения фертильной функции или вредного влияния на плод.

Вывод. Как и другие пенициллины, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как клавуланат вывода осуществляется и через почки, и путем внепочечных механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде в течение первых 6 часов после однократного приема таблеток.

Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% принятой дозы. Клавулановая кислота в значительной степени метаболизируется в организме человека до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксиетил)-5-оксо-1Н-пірол-3-карбоксилової кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом, а также в виде двуокиси углерода с выдыхаемым воздухом.

Основные физико-химические свойства

таблетки в форме капсулы, белого цвета, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны и маркировкой АС 1000/62, 5 - с другой;

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 4 таблетки в блистере. По 4 или по 7 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.