Тенокс - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

Действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина малеата в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.

показания

Артериальная гипертензия.

Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия

Противопоказания.

взрослые

Амлодипин можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами для больных стенокардией, толерантную к нитратам и / или адекватных доз.

Для лечения как гипертонии, так и стенокардии стандартная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Если в течение 2-4 недель не удается достичь желаемого терапевтического эффекта, дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг (за один прием), в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Пациенты с нарушениями функции почек

Таким пациентам амлодипин можно применять в нормальной дозе.

Амлодипин не выводится с помощью диализа.

Пациенты с нарушениями функции печени

Режим дозирования для пациентов с нарушением функции печени не установлена​​, поэтому применение амлодипина таким больным следует проводить с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста

Нормальные режимы дозирования рекомендуются пациентам пожилого возраста, однако увеличение дозировки следует проводить осторожно.

Таблетки следует запивать стаканом воды, независимо от приема пищи.

побочные реакции

Очень частые:> 1/10

Частые:> 1/100 и <1/10

Нечасто:> 1/1000 и <1/100

Одиночные> 1/10 000 и <1/1000

Редкие <1/10 000, включая отдельные сообщения

Головная боль и приливы с ощущением жара могут иметь место особенно в начале лечения.

В начале лечения может иметь место ухудшение стенокардии, сообщалось об отдельных случаях инфаркта миокарда, аритмии (включая наджелудочковой и желудочковой тахикардии, аритмии предсердий, брадикардия) и боль в грудине у пациентов с заболеванием коронарных артерий, но четкой взаимосвязи с амлодипином не установлено.

Сообщалось об отдельных случаях аллергических реакций, включая зуд, высыпания, ангионевротический отек и полиморфное экссудативную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и отек Квинке.

Передозировка

Опыт применения амлодипина показал, что большое передозировки (> 100 мг) может вызвать значительное периферическую вазодилатацию с последующей значительной и, возможно, длительной системной гипотензией. Клинически значимая гипотензия через передозировки амлодипина требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включая частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, повышения положения конечностей и внимание к циркулирующего объема жидкости и объема выделения мочи.

Для поддержания сосудистого тонуса и артериального давления может быть эффективным и полезным введение вазоконстрикторов, если к этому нет противопоказаний. Внутривенное ведение кальция глюконата может быть полезным в снятии блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть показано промывание желудка. У здоровых добровольцев снижение скорости абсорбции амлодипина было продемонстрировано с помощью применения активированного угля до 2 часов после приема амлодипина 10 мг. Поскольку для амлодипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Есть имеющихся достаточных данных о применении амлодипина у беременных женщин. Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью на период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

дети

Применение амлодипина детям до 18 лет не рекомендуется.

Особые меры безопасности

Амлодипин следует с осторожностью принимать пациентам с малым сердечным резервом. Не существует никаких данных в поддержку применения только амлодипина, при или в течение одного месяца после инфаркта миокарда. Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

особенности применения

Пациенты с сердечной недостаточностью

Пациентов с сердечной недостаточностью следует лечить с осторожностью. В долгосрочном исследовании, включая пациентов, страдающих от тяжелой сердечной недостаточности (степени III и IV по NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)), сообщенная частота появления отека легких была выше в группе приеме амлодипина, чем в группе приеме плацебо, но это не было показателем ухудшения сердечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени

Период полувыведения амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени; не установлены рекомендации относительно дозирования. Поэтому такие пациенты амлодипин должны принимать осторожно.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста увеличение дозы следует проводить осторожно.

дети

Амлодипин не следует применять детям через недостаточный клинический опыт.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Амлодипин оказывает минимальное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами.

У пациентов, страдающих головокружение, головная боль, усталость или тошноту, может быть нарушена способность к адекватной реакции. В таких случаях пациентам рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP3A4: у пациентов пожилого возраста исследование продемонстрировало, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, возможно, через CYP3A4, поскольку концентрации в плазме увеличиваются примерно на 50% и эффект амлодипина увеличивается. Не следует исключать, что сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) увеличивают концентрации амлодипина в плазме в больших объемов, чем дилтиазема. Следует с осторожностью применять комбинацию амлодипина с ингибиторами CYP3A4.

Стимуляторы CYP3A4: нет доступной информации о влиянии стимуляторов CYP3A4 (а именно, рифампицина, зверобоя) на амлодипин. Сопутствующий прием может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме. Следует с осторожностью применять комбинацию амлодипина с стимуляторами CYP3A4.

Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий / магний (антацид) и силденафил не влияли на фармакокинетику амлодипина.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Амлодипин может усилить эффект других антигипертензивных препаратов, а именно: блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, альфа-1-адреноблокаторов и диуретиков. У пациентов с повышенным риском (например, после инфаркта миокарда) комбинация блокатора кальциевых каналов с блокаторами бета-адренорецепторов может привести к сердечной недостаточности, к гипотензии и до (нового) инфаркта миокарда.

Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что амлодипин не повлиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Нет ни одного эффекта амлодипина на параметры лабораторных анализов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин - это антагонист кальция, который блокирует поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия заключается в прямом расслабляющем эффекте гладкой мускулатуры сосудов. Четкий механизм, с помощью которого амлодипин облегчает стенокардию, до конца непонятен, но определенный двумя следующими действиями:

1 Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузки), против которого работает сердце. Такая разгрузка сердца снижает потребности миокарда в потреблении энергии и кислорода.

2 Механизм действия амлодипина также возможно привлекает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол. Такое расширение увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со стенокардией Принцметала. У пациентов с гипертонией дозирования один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (как в положении стоя, так и лежа) в течение всего 24-часового интервала.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина один раз в сутки продлевает общий активное время, время до начала стенокардии и время депрессии 1 мм ST сегмента. Амлодипин снижает частоту стенокардии и потребления таблеток тринитроглицерину.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Гемодинамические исследования и опыт, основанный на клинических исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью степени II-IV по классификации NYHA, продемонстрировали, что амлодипин не вызывало любого клинического ухудшения, что измерялось переносимостью физических упражнений, фракцией выброса левого желудочка и клиническими проявлениями и симптомами.

Плацебоконтролируемое исследования (PRAISE), разработанное для оценки пациентов с сердечной недостаточностью степени II и-IV по классификации NYHA, которые лечились дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ, показало, что амлодипин не привел любого увеличения риска смерти или объединенной смертности и распространенности заболевания сердечную недостаточность.

Последующее исследование (PRAISE 2) с участием пациентов с сердечной недостаточностью степени III-IV без ишемического происхождения показало, что амлодипин не имел никакого влияния на смертность по общим или сердечно-сосудистых причин. В этом исследовании при лечении амлодипином наблюдалось увеличение отека легких, но это не следует рассматривать как ухудшение симптомов заболевания.

Фармакокинетика.

Абсорбция / распределение

После перорального введения терапевтических доз амлодипин медленно всасывается из пищеварительного тракта. На абсорбцию амлодипина не влияет сопутствующий прием пищи. Абсолютная биодоступность неизмененного компонента составляет 64-80%. Пиковые уровни в плазме достигаются через 6-12 часов после введения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. pKa амлодипина составляет 8.6. In vitro исследования показали, что амлодипин связывается с белками плазмы до 97,5%.

Метаболизм / вывода

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Уровни в плазме в стабильном состоянии достигаются через 7-8 последовательных дней. Амлодипин экстенсивно превращается в неактивные метаболиты. Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой, из которых почти 10% в форме неизмененного амлодипина.

Пациенты пожилого возраста

Время до достижения пиковых концентраций в плазме одинаков у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста. Клиренс амлодипина имеет тенденцию снижаться, приводя в результате к увеличению "площади под кривой" (AUC) и периода полувыведения. Рекомендуемый режим дозирования для пациентов пожилого возраста аналогично, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Амлодипин экстенсивно превращается в неактивные метаболиты. 10% первичного компонента выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентраций амлодипина не имеют связи со степенью нарушения функции почек. Поэтому рекомендовано нормальную дозировку. Амлодипин не выводится с помощью диализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Период полувыведения амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой с одной стороны.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° C. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 30 или 90 таблеток в блистерах (3 или 9 блистеров по 10 таблеток), в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место.

местонахождение

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.