Теофедрин-iс - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит теофиллина безводного 100 мг (0,1 г), кофеина безводного (в пересчете на моногидрат) 50 мг (0,05 г), фенобарбитала 20 мг (0,02 г), эфедрина гидрохлорида 20 мг (0 , 02 г), парацетамола 200 мг (0,2 г), сухого экстракта красавки 3 мг (0,003 г), цитизина 0,1 мг (0,0001 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кополивидон, кремния диоксид коллоидный водный, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармгруппа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Код АТС R03D A74.

показания

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом (хронический бронхит, бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких (ХОЗЛ).

противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным ксантинов (теобромин, пентоксифиллин и т.п.). Врожденная гипербилирубинемия; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови (лейкопения, выраженная анемия); недавно перенесенные цереброваскулярные заболевания; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушения сердечного ритма, выраженный атеросклероз, тяжелую форму ишемической болезни сердца (в том числе нестабильной стенокардией, острый период инфаркта миокарда), выраженную артериальную гипертензию; тяжелые нарушения функции печени или почек; гипертиреоз феохромоцитома; глаукома; миастения; тяжелое угнетение дыхания; состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; алкоголизм; медикаментозная и наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе); депрессивные расстройства со склонностью больного к суицидального поведения.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения их применения.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь после еды. Чтобы предотвратить нарушение ночного сна, препарат желательно принимать в первой половине дня. Назначают по ½-1 таблетке 1 раз в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу можно повысить до максимальной - 5 таблеток в 2-3 приема.

Продолжительность приема препарата определяет врач индивидуально в зависимости от характера, особенностей течения заболевания и терапевтического эффекта препарата.

побочные реакции

При применении препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции возникают крайне редко и зависят от дозы и продолжительности приема.

Действующим веществам препарата присущи следующие побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, замедление реакций, атаксия, тремор, судороги, нистагм, мидриаз. Сообщалось о случаях парестезии, связанные с применением эфедрина.

Психические нарушения: возбуждение, беспокойство, раздражительность, тревога, страх, нарушение сна (в том числе бессонница, сонливость), повышенная утомляемость, когнитивные нарушения (включая галлюцинации, снижение концентрации внимания, спутанность сознания, бред), депрессия.

Со стороны пищеварительного тракта: тяжесть в эпигастральной области, боль в животе, тошнота и рвота, диарея или запоры, изжога; если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровни, может усиливаться существующий гастроэзофагеальный рефлюкс и секреция желудочного сока.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии (включая тахикардию), стенокардия, колебания артериального давления, нарушение кровообращения в конечностях.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровни, возможны агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровни, возможны гипокалиемия и / или гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия, метаболический ацидоз, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение объема выделения мочи, задержка мочеиспускания.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи лица.

Общие нарушения: сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, потеря аппетита, снижение веса, повышенная потливость, слабость, астения.

Реакции повышенной чувствительности: анафилактические реакции, ангионевротический отек, синдром Лайелла, полиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лихорадка, бронхоспазм, рабдомиолиз, коллапс.

Антиэпилептическое гиперсенситивный синдром (AHS): повышение температуры тела, кожные высыпания, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз.

При длительном применении возможны лекарственная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены, обычно может возникать при резкой отмене лекарственного средства и сопровождается возникновением кошмарных сновидений, нервозностью.

Передозировка

Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Симптомы: острая сердечная недостаточность, снижение артериального давления, острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев, гепатонекроз, угнетение дыхания, судороги, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, гиперрефлексия, снижение температуры тела, увеличение протромбинового индекса, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, токсический психоз . За содержания парацетамола при длительном применении высоких доз препарата возможны апластическая анемия, панцитопения, нейтропения.

Лечение. В большинстве случаев достаточно уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата. В тяжелых случаях передозировки и интоксикации - промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии (прежде мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление)).

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применяют.

дети

Не применяют.

особенности применения

Препарат следует с осторожностью назначать и только в случае крайней необходимости пациентам с эпилепсией, порфирией, некоторыми формами шизофрении, острым панкреатитом, язвенной болезнью (в том числе в анамнезе), язвенной болезнью в анамнезе, с больным с симптомами гастроэзофагеального рефлюкса, окклюзионными заболеваниями, которые подвержены повышенному риску периферической ишемии, пациентам с заболеваниями простаты, по которым существует риск задержки мочи, больным сахарным диабетом, с легкими и умеренными нарушениями функции почек и печени, сепсисе, при гиперкинезах, гипофункции надпочечников, тяжелом течении гипотензии, при острой интоксикации лекарственными средствами. При необходимости назначения дозу препарата следует тщательно контролировать.

Дозу препарата следует уменьшить и тщательно контролировать пациентам с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с постоянно повышенной температурой тела, больным пневмонией, с вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе) и при острых состояниях лихорадки.

Через содержание теофиллина препарат может влиять на некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Следует избегать длительного применения лекарственного средства в связи с возможностью кумуляции фенобарбитала (действующего вещества препарата) и развитию лекарственной зависимости. Для фенобарбитала характерен абстинентный синдром, поэтому отмену препарата следует проводить постепенно.

Содержание эфедрина в составе препарата может влиять на результаты допинг-тестов у спортсменов.

Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол, чтобы не превысить максимальную суточную дозу парацетамола.

Не применять одновременно с этанолом и другими лекарственными средствами, содержащими этанол.

Через содержание цитизина применение препарата и одновременное курение могут привести к усилению побочных действий никотина (к никотиновой интоксикации).

Пациенты старше 60 лет более чувствительны к эффектам препарата, поэтому в этой возрастной группе препарат применяют с осторожностью.

Превышать указанных доз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение при лечении алкогольных напитков, еды и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), стимулирующих ЦНС лекарственных средств (теобромин, пентоксифиллин) может усилить возбуждающий эффект теофиллина, кофеина и эфедрина на ЦНС.

Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазону, флувоксамина, фторохинолонив, фуросемида, имипенема, α-интерферона, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, амиодарона, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, Тиабендазол, тиклопидина, вилоксазина, вакцины против гриппа; ципрофлоксацина, эноксацином. У пациентов, которые параллельно с Теофедрина ИС® принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу в случае необходимости. Через содержание теофиллина эффект препарата может уменьшиться при одновременном приеме антагонистов β-рецепторов, противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), изопротеренола, магния гидроксида, морацизин, рифампицина, ритонавира, сульфинпиразона. Эффект препарата может быть меньше также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с Теофедрина ИС® принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу в случае необходимости. Теофиллин может усилить эффект агонистов β-рецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может уменьшить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-рецепторов. Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикоидами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя; может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, приводит к потере их эффекта. Применение фенобарбитала снижает действие непрямых антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, ГКС, хлорамфеникола, метронидазола, трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, дигитоксину. Возможное влияние фенобарбитала на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Одновременное применение фенобарбитала с другими препаратами, оказывающими седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. При применении с препаратами золота повышается риск поражения почек. При длительном применении в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременный прием фенобарбитала с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония) усиливают действие барбитуратов и сокращают период полувыведения эфедрина, который также входит в состав препарата Теофедрина ИС®. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегин) пролонгируют действие фенобарбитала и потенцируют пресорний эффект эфедрина и кофеина (риск гипертонического криза).

Из-за наличия в составе Теофедрина ИС® эфедрина следует избегать применения препарата в комбинации с лекарственными средствами, которые при совместном применении с эфедрином повышают риск возникновения интоксикации, аритмий, тяжелой и острой артериальной гипертензии: сердечными гликозидами, хинидином, окситоцином, трициклическими антидепрессантами, неселективными адреноблокаторами (пропроналол), антигипертензивными препаратами (гуанетидин), ерготалколоидамы (эргометрин, эрготамин, етилергометрин), резерпином, антипаркинсоничнимы препаратами (леводопа, бромкриптин) и вазодилататорами (толазолина).

При приеме парацетамола в сочетании с гепатотоксичными средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. При одновременном применении противоэпилептических средств, трициклических антидепрессантов возможно увеличение периода полувыведения парацетамола и повышение риска гепатотоксического действия. Частота случаев развития нейтропении возрастает, если парацетамол и зидовудин применяют одновременно. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться с повышением риска кровотечения при одновременном длительном ежедневном применении парацетамола; периодический прием не оказывает значительного эффекта. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при приеме метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при приеме холестирамина. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Кофеин - антагонист многих успокоительных лекарственных средств, усиливает тахикардию, вызванную симпатомиметиками, тироксином т. Для веществ с широким спектром действия возможны взаимодействия в различных формах, и они не прогнозируемы. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, изониазид усиливают действие кофеина. Одновременный прием некоторых ингибиторов гиразы (в том числе ципрофлоксацина) может пролонгировать выведение кофеина и его метаболита параксантина. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, усиливает действие тиреотропных препаратов.

Цитизин не следует применять вместе с туберкулостатиками в связи с риском усиления побочных действий. При одновременном применении цитизина с холиномиметиками и антихолинестеразными лекарственными средствами возможно усиление холиномиметических побочных действий.

Экстракт красавки ослабляет или нейтрализует действие м холиномиметикив, антихолинэстеразных веществ, ослабляет действие морфина. Потенцирует аритмогенное действие ингибиторов МАО, сердечных гликозидов, клофелина, холинолитические свойства хинидина, новокаинамида, эффекты барбитуратов, ганглиоблокаторов, b-адреномиметиков, антигистаминных препаратов, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов. К нарушению сердечного ритма при одновременном применении с препаратами наперстянки.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство, вызывающее расслабление гладких мышц бронхов. Препарат увеличивает просвет бронхов и уменьшает сопротивление дыхания, расширяет сосуды легких и увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает сердечный кровоток; оказывает умеренный диуретический эффект, обладает М-холинолитические активность и противовоспалительное действие.

Теофиллин относится к группе метилксантинов. Механизм действия обусловлен блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением ФДЭ, повышением содержания цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, вследствие чего расслабляется гладкая мускулатура бронхов, которое обусловливает развитие выраженного бронхолитического эффекта. Стимулирует дыхательный центр. Оказывает умеренный диуретический эффект.

Фенобарбитал - производное барбитуровой кислоты. Оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В составе препарата обеспечивает мягкую и длительную седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза.

Эфедрин - симпатомиметик смешанного действия. Оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру бронхов, что обусловлено выраженным стимулирующим действием на β2-адренорецепторы. Облегчения выделения мокроты и снижение обструкции бронхов обусловлены бронходилатирующим эффектом эфедрина. Стимулирует дыхательный центр.

Парацетамол - ненаркотический анальгетик, который блокирует циклооксигеназу, преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и терморегуляции в гипоталамусе.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство повышенной утомляемости.

Алкалоид цитизином выполняет роль дыхательного аналептика, способствует возбуждению дыхания, связанного с рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков.

Экстракт красавки содержит комплекс алкалоидов, который обнаруживает холиноблокирующее эффект. Оказывает обезболивающее и спазмолитическое действия.

Фармакокинетика.

Все компоненты препарата легко и почти полностью всасываются в пищеварительном тракте.

Парацетамол связывается с белками плазмы крови; период полувыведения из плазмы - 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Вы- водится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Кофеин хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике; метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов - параксантина, теобромина и теофиллина. Период полувыведения составляет от 3,5 до 6 часов. Выводится с мочой (10% в неизмененном виде).

Седативный эффект фенобарбитала проявляется через 20-60 минут после приема препарата и длится 6-10 часов. Максимальная концентрация фенобарбитала в крови наблюдается через 1-2 часа после приема. Препарат равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 суток. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата.

Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками как в неизмененном виде (до 25% дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочной среде.

При пероральном приеме терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1-1,5 часа и сохраняется в течение 6-12 часов. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками.

Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется. После перорального приема максимальный эффект достигается через 1 час и длится примерно 4 часа (2-8 часов). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизмененном виде наряду с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения эфедрина составляет 3-6 часов.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого с кремовым оттенком цвета и едва заметными вкраплениями, плоско цилиндрической формы, с фаской и риской, на поверхности одного из сторон таблетки нанесено товарный знак.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка 

Таблетки № 10 (10 × 1) в блистере в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

местонахождение

Украина, 65080, г. Одеса, Люстдорфская дорога, 86.