Марвелон - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующие вещества: desogestrel, ethinylestradiol;

1 таблетка содержит 0,15 мг дезогестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный безводный; альфа-токоферол, кислота стеариновая; повидон; лактоза моногидрат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Гормональные контрацептивы для системного применения. Эстрогены и гестагены в фиксированных комбинациях. Код АТС G03A A09.

Показания

Контрацепция.

Противопоказания

Комбинированные пероральные контрацептивы (КПК) нельзя применять при наличии любых перечисленных ниже состояний. Если во время первого применения КПК возникают такие нарушения, надо немедленно прекратить применение препарата.

Наличие в настоящее время или в анамнезе венозного тромбоза (например, тромбоза глубоких вен, эмболии легочной артерии).

Наличие в настоящее время или в анамнезе артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения) или состояний, которые ему предшествуют (например, транзиторная ишемическая атака, стенокардия).

Наличие в настоящее время или в анамнезе предвестников тромбоза (например, резистентность активированного протеина С, недостаточность антитромбина-III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к антифосфолипидив).

Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами.

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.

Наличие серьезных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза может также быть противопоказанием для применения.

Панкреатит или ранее перенесенный панкреатит, если ассоциируется с высокой гипертриглицеридемией.

Наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелых заболеваний печени, пока показатели функции печени не вернутся к норме.

Наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных).

Установлены или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (например, половых органов или молочных желез).

Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии.

Установлена ​​или возможна беременность.

Повышенная чувствительность к любому активного или вспомогательного ингредиента.

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать в указанном на упаковке порядке, ежедневно примерно в одно и то же время, запивая при необходимости небольшим количеством жидкости. В течение 21 дня подряд принимают по 1 таблетке. Каждая следующая упаковка принимается после периода 7 дней без таблеток, в течение которого обычно происходит кровотечение отмены. Как правило, она начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может продолжаться до начала применения следующей упаковки.

Гормональные контрацептивы в предыдущий период (последний месяц) не применялись.

Применение таблеток начинают в первый день естественного цикла женщины (т.е. в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием с 2-5-го дня, однако в таком случае в течение первых 7 дней первого цикла приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Переход с другого гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива (КПК), вагинального кольца или трансдермального пэтча) .

Желательно, чтобы женщина начала применения препарата Марвелон® следующий день после последнего применения активной таблетки (последней таблетки, содержащей активные субстанции) предыдущего КПК, но не позднее следующего дня после перерыва в приеме таблеток или после применения неактивной таблетки предыдущего КПК. При использовании вагинального кольца или трансдермального пэтча женщина должна начинать применение препарата Марвелон® желательно в день удаления, но не позднее дня следующего применения.

Если предыдущий метод контрацепции использовался правильно и систематически, и женщина вполне уверена в том, что она не беременна, она также может осуществить переход с другого гормонального контрацептива в любой день цикла.

Период, свободный от применения гормонального контрацептива не имеет быть длиннее, чем рекомендовано.

Переход с препаратов, в которых содержится только прогестаген (мини-пили, инъекция или имплантат) или с внутриматочной системы (ВМС), что высвобождает прогестаген .

Женщина может начинать применение препарата Марвелон® в любой день после прекращения применения мини-пили (в случае имплантата или ВМС - в день его / ее удаления, в случае инъекции - в день следующей инъекции). Во всех указанных случаях женщина должна использовать дополнительно барьерный метод на протяжении первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в первом триместре .

Женщина может начинать применение препарата немедленно. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре .

Применение препарата в период кормления грудью (см. Раздел « Применение в период беременности или кормления грудью »).

Женщинам рекомендуется начинать применение с 21-го или 28-го дня после родов или аборта во втором триместре. Если начать применять препарат позже, рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции на протяжении первых 7 дней приема таблеток. В любом случае, если в этот период уже были половые контакты, то перед началом применения КПК необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.

Если женщина опоздала с применением следующей таблетки менее чем на 12 часов , противозачаточное действие препарата не снижается. Женщина должна принять таблетку, как только вспомнит о ней, и дальше продолжать применение в обычное время.

Если женщина опоздала с применением следующей таблетки более чем на 12 часов , контрацептивная защита может уменьшаться. В этом случае действуют два основных правила:

1. Не прекращать прием таблеток более чем на 7 дней.

2 После начала применения таблеток адекватное торможение оси гипоталамус-гипофиз-яичники достигается за 7 дней непрерывного применения.

Согласно этому в повседневной жизни следует руководствоваться следующими советами:

Неделя 1.

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только вспомнила о пропуске, даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее она продолжает принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней необходимо использовать барьерный метод контрацепции, например, презерватив. Если за предыдущие 7 дней уже были половые контакты, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к обычному периоду без таблеток, тем выше риск беременности.

Неделя 2.

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только вспомнила о пропуске, даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее она продолжает принимать таблетки в обычное время. Если до пропущенной таблетки женщина в течение 7 дней правильно принимала предыдущие таблетки, то дополнительные средства контрацепции не нужны. Однако в противном случае или при пропуске более одной таблетки в течение следующих 7 дней необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Неделя 3.

Риск снижения надежности возрастает при приближении перерыва в приеме. Однако при соблюдении определенной схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из следующих вариантов, то не возникнет необходимости использовать дополнительные контрацептивные средства при условии, если женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней до пропуска. Если же это не так, то женщина должна придерживаться первого из следующих вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в следующие 7 дней.

1 Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только вспомнила о пропуске, даже если придется принять две таблетки одновременно. Далее она продолжает принимать таблетки в обычное время. Следующую упаковку следует начать принимать сразу же после окончания предыдущей, то есть не должно быть перерыва между упаковками. Маловероятно, что у женщины начнется кровотечение отмены до окончания применения второй упаковки препарата, хотя в процессе приема таблеток может наблюдаться «мазки» или внезапное кровотечение.

2 Женщина также может прекратить применение таблеток из упаковки, которую использует. В этом случае перерыв должен составлять 7 дней, включая дни пропуска таблеток; применения таблеток следует начать из следующей упаковки.

Если женщина пропустила очередной прием таблеток и в течение первого планового периода без таблеток кровотечения отмены не было, возможно, она забеременела.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств.

В случае тяжелого желудочно-кишечного нарушения всасывания препарата может быть неполным и надо принимать дополнительные меры контрацепции. Если рвота случилось не позднее, чем через 3-4 часа после применения таблетки, надо соблюдать рекомендации по пропущенных таблеток. Если женщина не хочет изменять свою обычную схему приема таблеток, она должна принять дополнительную таблетку (таблетки) из другой упаковки.

Как изменить или задержать начало менструации.

Чтобы задержать начало менструации, женщине просто необходимо продолжать принимать таблетки из следующей упаковки и не делать перерыва. По желанию возможна любая задержка в пределах количества таблеток второй упаковки до их окончания. Во время задержания у женщины может наблюдаться внезапная кратковременная кровотечение или «мазки». После следующего планового 7-дневного периода без таблеток возобновляется регулярный прием таблеток.

Для того, чтобы переместить начало менструации на другой день недели в отличие от нормального цикла, когда применяют препарат Марвелон®, женщине можно порекомендовать сократить период без таблеток на необходимое количество дней. Чем меньше этот период, тем больше вероятность отсутствия кровотечения отмены и возникновения «мазки» и кратковременных кровотечений при применении следующей упаковки (как и при задержке месячных).

Побочные реакции

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении препарата Марвелон® и других КПК представлены в таблице:

Более подробная информация о побочных реакциях, о которых сообщалось при применении КПК (тромбоэмболические заболевания вен, тромбоэмболические заболевания артерий, артериальная гипертензия, гормонозависимыми опухоли (например, опухоли печени, рак молочных желез), хлоазма) находится в разделе "Особенности применения".¹ Наиболее приемлемый срок MedDRA (версия 11) для описания определенной нежелательной реакции.Синонимы или подобные состояния не перечислены, но также должны приниматься во внимание.

Передозировка

О серьезных и опасные осложнения при передозировке не сообщалось. При передозировке могут возникать следующие симптомы: тошнота, рвота, у девушек - незначительные кровянистые выделения из влагалища. Антидотов не существует, и лечение передозировки должно быть симптоматическим.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность является противопоказанием для применения препарата Марвелон®. Если женщина забеременела во время применения препарата Марвелон®, дальнейшее применение следует прекратить. Однако расширенные эпидемиологические исследования не выявили ни повышения риска патологий у детей, рожденных матерями, которые принимали КПК до беременности, ни тератогенных эффектов от КПК, которые непреднамеренно принимались в начале беременности.

КПК могут влиять на кормление грудью, поскольку они могут уменьшить количество и изменить состав грудного молока. Таким образом, применение КПК обычно не рекомендуется до полного окончания периода кормления грудью. С молоком могут выделяться малые количества контрацептивных стероидов и / или их метаболитов, но не имеет никаких доказательств, что это негативно влияет на здоровье младенца.

Дети

Исследование безопасности и эффективности препарата были проведены для женщин репродуктивного возраста, поэтому применение препарата у пациенток до начала менструации не показано.

Особенности применения

Предостережение.

При наличии любого из указанных ниже состояний / факторов риска, преимущества и риск применения КПК должны решаться для каждой конкретной женщины и обсуждаться с пациенткой перед тем, как она решит принимать этот препарат. В случае обострения, усиления или первого появления любого из этих состояний женщина должна обратиться к врачу. Врач должен определить, нужно прекратить применение КПК.

1 Нарушение кровообращения.

Эпидемиологические исследования предположили связь между применением КПК и повышенным риском артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических болезней, таких как инфаркт миокарда, инсульт, глубокий венозный тромбоз и эмболия легочной артерии. Эти симптомы возникают редко.

Применение любых КПК ассоциируется с повышенным риском венозной тромбоэмболии (ВТЭ), проявляющаяся глубоким венозным тромбозом и / или эмболией легочной артерии. В первый год применения женщиной КПК риск высокий.

Некоторые эпидемиологические исследования предполагают, что женщины, которые принимают низкие дозы КПК с прогестагенами третьего поколения, включая дезогестрел, имеют повышенный риск развития ВТЭ по сравнению с женщинами, которые применяют низкие дозы КПК с прогестагеном левоноргестрелом. Эти исследования указывают на примерно двукратное увеличение риска, соответствует дополнительным 1-2 случаев ВТЭ на 10 000 женщин / лет применения. Однако данные других исследований не показали этого двукратного увеличения риска.

В целом считается, что частота возникновения ВТЭ у лиц, применяющих ПК с низкими дозами эстрогена (<0,05 мг этинилэстрадиола), составляет до 4 на 10 000 женщин / лет по сравнению с 0,5-3 на 10000 женщин / лет в случаях , когда применяют ПК. Частота ВТЭ, возникающей в течение приема КПК, меньше, чем возникновение, ассоциированное с беременностью (то есть 6 на 10 000 беременных женщин / лет).

Очень редко сообщалось о тромбоз, возникающий в других кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных, мозговых или ретинальных венах и артериях у женщин, применяющих КПК. Нет общей согласия относительно того, связано возникновение этих случаев с применением КПК.

Симптомы венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических случаев или цереброваскулярных нарушений могут включать: односторонняя боль в ногах и / или отеки;внезапный сильно выраженная боль в грудной клетке независимо от того, отдает ли он в левую руку;внезапное одышка; внезапный приступ кашля; любой необычный, тяжелый, длительная головная боль; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; неразборчивую речь или афазией;вертиго; коллапс с / без фокальным эпилептическим приступом; слабость или сильно выраженное онемение одной стороны или одной части тела; нарушение движения; «Острый» живот.

Риск венозных тромботических / тромбоэмболических случаев или цереброваскулярных нарушений повышается через:

возраст;

соответствующий семейный анамнез (т.е. наличие в родных братьев, сестер или родителей венозной тромбоэмболии в относительно раннем возрасте). Если есть подозрение наследственной предрасположенности, женщину необходимо направить к специалисту на консультацию перед тем, как принять решение о применении КПК;

ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м ² );

длительная иммобилизация, значительные хирургические вмешательства, любые хирургические вмешательства на конечностях или тяжелые травмы. При таких обстоятельствах рекомендуется прекратить применение КПК (в случае плановой операции минимум за четыре недели) и не возобновлять в течение двух недель после полной ремобилизации;

поверхностный тромбофлебит и варикоз вен. Не существует согласия относительно возможного влияния этих состояний на возникновение венозной тромбоэмболии.

Риск артериальных тромботических / тромбоэмболических случаев повышается через:

возраст;

курение (при интенсивном курении и с возрастом риск возрастает, особенно у женщин старше 35 лет);

дислипопротеинемия;

ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м ² );

артериальная гипертензия;

мигрень;

патологии клапанов сердца;

фибрилляция предсердий;

соответствующий семейный анамнез (т.е. наличие в родных братьев, сестер или родителей венозной или артериальной тромбоэмболии в относительно раннем возрасте). Если есть подозрение наследственной предрасположенности, женщину необходимо направить к специалисту на консультацию перед тем, как принять решение о применении КПК.

Необходимо рассмотреть повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде (см.«Применение в период беременности или кормления грудью» ).

Другие медицинские состояния, ассоциировались с нежелательными эффектами со стороны кровообращения, включают сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, хроническое воспаление кишечника (болезнь Крона и язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.

Повышение частоты или интенсивности мигрени во время применения КПК (что может предшествовать цереброваскулярные нарушения) может быть причиной немедленного прекращения применения КПК.

Биохимические факторы, которые могут указывать на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включают активированный протеин С (APC) резистентность, гипергомоцистеинемию, недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт).

Рассматривая риски и преимущества, врач должен учитывать, что адекватное лечение состояния может уменьшить риск тромбоза и что риск, связанный с беременностью, выше риск, связанный с низкими дозами КПК (<0,05 мг этинилэстрадиола).

2 Опухоли.

Высшим фактором риска возникновения рака шейки матки является персистирующая инфекция папилломавируса человека (ПВЧ). Некоторые эпидемиологические исследования показали, что длительное применение КПК может в дальнейшем содействовать повышенному риску, но неизвестно, насколько полученные данные влияли такие факторы как обследования шейки матки и половое поведение, включая применение барьерных контрацептивов или причинные ассоциации.

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований сообщил, что существует весьма незначительный увеличен относительный риск (RR = 1,24) развития рака молочной железы, диагностированный у женщин, которые на данный момент применяют КПК. Чрезмерный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения КПК. Поскольку рак молочной железы редко возникает у женщин моложе 40 лет, количество диагнозов рака молочной железы у женщин, которые в прошлом или сейчас принимают КПК, является незначительным по сравнению с общим риском рака молочной железы. Эти исследования не предоставляют доказательств причинной связи. Повышенный риск может наблюдаться вследствие диагностирования рака молочной железы на ранних стадиях у женщин, применяющих КПК, биологических эффектов КПК или комбинации обоих этих факторов. Рак молочной железы, диагностированный у женщин, никогда не применяли КПК, обычно меньше прогрессирует клинически, чем рак, диагностированный у женщин, которые никогда не применяли КПК.

У женщин, которые принимают КПК, редко сообщалось о доброкачественных опухоли печени и очень редко о злокачественных опухолях печени. В единичных случаях эти опухоли привели к внутрибрюшных кровотечений, угрожающих жизни. Если у женщин, принимающих КОК, возникает тяжелая боль в верхней части живота, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения, необходимо дифференцировать опухоль печени.

3.  Другие состояния.

При применении КПК у женщин с гипертриглицеридемией или с ее наличием в семейном анамнезе возможен повышенный риск развития панкреатита.

Хотя сообщалось о незначительном повышении АД у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимые повышения встречаются нечасто. Однако, если продолжительная клинически значимая артериальная гипертензия развивается на фоне применения КПК, врач должен запретить применение КПК и лечить АГ. Применение КПК можно восстановить в случае нормализации кровяного давления с помощью антигипертензивной терапии.

Сообщалось о возникновении или ухудшении таких состояний, как желтуха и / или зуд, связанные с холестазом; образования камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка;гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом, ангионевротический отек (наследственный). Указанные симптомы связаны и с беременностью, и с применением КПК, но убедительных доказательств связи с применением КПК нет.

Острые или хронические нарушения функции печени могут требовать прекращения применения КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. Рецидив холестатической желтухи, впервые возникший во время беременности или предыдущего приема половых стероидов, требует прекращения применения КПК.

Хотя КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и нарушение толерантности к глюкозе, нет необходимости менять схемы лечения больных диабетом, принимающих низкие дозы КПК (содержащие <0,05 мг этинилэстрадиола). Однако, за женщинами, больными диабетом, должно быть тщательный надзор при применении КПК.

Хлоазма может периодически возникать, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщинам со склонностью к хлоазмы рекомендуется при применении КПК избегать пребывания на солнце или под действием ультрафиолетового излучения.

Применение КПК ассоциируется с болезнью Крона и язвенным колитом.

Препарат содержит лактозу (<80 мг / таблетка). При жидкой наследственной непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы / галактозы применять препарат не показано.

Медицинский осмотр / консультация.

Перед началом или возобновлением применения КПК врач должен внимательно ознакомиться с анамнезом женщины, а также провести полный медицинский осмотр, учитывая противопоказания (раздел « Противопоказания » ) и предостережения (раздел « Предупреждение » ), и такой обзор следует периодически повторять. Периодический медицинский осмотр важен, так как противопоказания (например, нарушение мозгового кровообращения) или факторы риска (например, наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу) могут впервые возникнуть в период применения КПК. Частота и характер таких осмотров должны зависеть от установленных правил и быть адаптированными к каждой женщины, но в любом случае особое внимание необходимо уделять измерению артериального давления, исследованию молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, в том числе цитологическое исследование шейки матки .

Женщину следует предупредить, что пероральные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Уменьшение эффективности.

Эффективность от применения КПК может уменьшиться в случае, например, пропуска приема таблеток, возникновения желудочно-кишечных расстройств или при одновременном применении некоторых лекарств (раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами » )

Ухудшение контроля менструального цикла.

При применении КПК могут наблюдаться нерегулярные (мажущие или обильные) кровотечения, особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений может быть корректной лишь после адаптационного периода, который составляет примерно три цикла.

Если нерегулярные кровотечения сохраняются или возникают после предыдущих регулярных циклов, следует рассмотреть негормональные причины и назначить адекватные диагностические мероприятия включая кюретаж, для исключения беременности или злокачественной опухоли.

У некоторых женщин во время интервала без таблеток кровотечение отмены может не наблюдаться.Если КПК применялись в соответствии с рекомендациями, приведенными в разделе « Способ применения и дозы » , то возможность беременности невелика. Однако если имели место нарушения этих рекомендаций в первую отсутствии кровотечения отмены в период без таблеток или если кровотечения отмены отсутствуют дважды подряд, перед тем как продолжить принимать КПК, необходимо исключить возможную беременность.

Лабораторные тесты.

Контрацептивные стероиды могут влиять на результаты определенных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, уровни белков (переносчиков) в плазме, например, глобулин, связывающий кортикостероиды и липидные / липопротеидные фракции, на показатели углеводного обмена и коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормальных колебаний.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может привести к серьезной кровотечения и / или неэффективности перорального контрацептива.

Метаболизм в печени: взаимодействие может наблюдаться с лекарственными препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, что приводит к повышенному клиренса половых гормонов (например, гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, рифабутин и, возможно, окскарбазепин, топирамат, фельбамат, ритонавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой).Максимальная индукция ферментов обычно не наблюдается в течение 2-3 недель, но может продолжаться не менее 4 недели после отмены терапии.

Снижение контрацептивного эффекта сообщалось при одновременном применении с антибиотиками, такими как ампициллин и тетрациклины. Механизм этого эффекта неизвестен.

Женщинам, которые принимают любой из этих лекарственных средств, необходимо временно использовать барьерный метод в дополнение к КПК или другой метод контрацепции. При применении препаратов, стимулирующих микросомальные ферменты, следует использовать барьерный метод в дополнение к КПК в течение всего срока применения КПК и в течение 28 дней после отмены. Женщины, которые принимают антибиотики (кроме рифампицина и гризеофульвина), должны использовать барьерный метод в течение приема КПК и в течение 7 дней после отмены. Если период, в течение которого использовалось барьерный метод, продолжается и после окончания таблеток КПК в упаковке, следует начать применять следующую упаковку КПК без обычного перерыва.

Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных препаратов.Соответственно в плазме и в тканях концентрации таких лекарств могут повышаться (например циклоспорина) или снижаться (например, ламотрижину).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. контрацептивное действие КПК базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшим из которых является подавление овуляции и изменения цервикальной секреции. Кроме защиты от беременности, КПК свойственны как положительные качества, так и отрицательные, которые нужно принимать во внимание при выборе метода контрацепции. Так, менструальный цикл становится более регулярным, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения. Последнее обстоятельство приводит к снижению частоты развития железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о снижении риска развития рака эндометрия и рака яичников.Существуют доказательства того, что при высоких дозах КПК (0,05 мг этинилэстрадиола) уменьшается частота возникновения кист яичников, воспалительных заболеваний органов таза, доброкачественных опухолей молочных желез и внематочной беременности. Но еще не подтверждено, относится ли это применение КПК в низких дозах.

Фармакокинетика дезогестрела.

Всасывания. Дезогестрел принимаемого перорально, быстро и полностью всасывается и превращается в этоногестрел. Пиковые концентрации в сыворотке на уровне почти 2 нг / мл достигается приблизительно за 1,5 часа после приема разовой дозы. Биодоступность составляет 62-81%.

Распределение. Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% от общих концентраций препарата в сыворотке присутствуют в виде свободного стероида, а 40-70% специфически связаны с ГСПГ. Вызванное этинилэстрадиолом увеличению ГСПГ влияет на распределение между белками сыворотки крови, тем самым к увеличению ГСПГ - связанной фракции и уменьшению альбумин- связанной фракции. Ожидаемый объем распределения дезогестрела - 1,5 л / кг.

Метаболизм. Этоногестрел полностью метаболизируется известными путями метаболизма стероидов.Скорость вывода метаболитов из сыворотки крови составляет приблизительно 2 мл / мин / кг.Взаимодействия с этинилэстрадиола, принимаемого сопутствующее, не обнаружено.

Вывод. Уровни этоногестрела в сыворотке крови уменьшаются в два этапа. Конечный этап вывода характеризуется временем полувыведения около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 6: 4.

Состояние равновесия. Уровень ГСПГ, что растет втрое под действием этинилэстрадиола, влияет на фармакокинетику этоногестрела. После ежедневного приема уровень вещества в сыворотке крови возрастает примерно в 2-3 раза, достигая стабильной концентрации во второй половине цикла применения препарата.

Фармакокинетика этинилэстрадиола.

Всасывания. После перорального применения этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается.Максимальная концентрация в сыворотке крови на уровне примерно 80 пг / мл достигается в течение 1-2 часов. Абсолютная биодоступность вследствие пресистемной конъюгации и первого этапа метаболизма составляет почти 60%.

Распределение. Этинилэстрадиол характеризуется сильным, но неспецифическим связыванием с сывороточным альбумином (примерно 98,5%) и вызывает повышение сывороточной концентрации ГСПГ.Определено, что ожидаемый объем распределения - 5 л / кг.

Метаболизм. пресистемного конъюгации этинилэстрадиола происходит как в слизистой тонкого кишечника, так и в печени. Этинилэстрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с образованием большого количества гидроксилированных и метилированных метаболитов, и они присутствуют как свободные метаболиты и как соединения с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса - около 5 мл / мин / кг.

Вывод. Уровень этинилэстрадиола в плазме крови уменьшается в два этапа, конечный этап вывода характеризуется временем полувыведения около 24 ч. В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится; выведение метаболитов этинилэстрадиола происходит вместе с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов - около 1 сутки.

Состояние равновесия. Равновесные концентрации достигаются через 3-4 дня, когда уровень в сыворотке на 30-40% превышает концентрацию по сравнению с однократной дозой.

Доклинические данные по безопасности.

Доклинические данные не выявили никаких специфических рисков для людей, основываясь на стандартных исследованиях токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсического воздействия повторной дозы на репродуктивную функцию. Однако, необходимо помнить, что половые стероиды могут провоцировать рост определенных гормонозависимых тканей и опухолей.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с одной стороны оттиснуты слово ORGANON *, с другой - надпись TR / 5.

Срок годности:

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 2-30 ° С.

Упаковка

По 21 таблетке в блистере, по 1 блистера в саше, по 1 или 3 саше в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производители

Н.В.Органон / NVOrganon;

Органон (Ирландия) Лтд. / Organon (Ireland) Ltd.

Местонахождение

Н.В.Органон / NVOrganon

5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6, Нидерланды /

Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss, the Netherlands

Органон (Ирландия) Лтд. / Organon (Ireland) Ltd.

Драйна Роуд, Свордс, Дублин, Ирландия /

Drynam Road, Swords, Dublin, Ireland