Медицинский порталПрепаратыККеторолак-здоровье

Кеторолак-здоровье - инструкция, аналоги

Кеторолак-здоровье Здоровье, ФК, ООО, г.Харьков, Украина Украина

Кеторолак-здоровье Здоровье, ФК, ООО, г.Харьков, Украина Украина

Международное название:

Ketorolac

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Здоровье, ФК, ООО, г.Харьков, Украина

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат

- M01 Противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A B Производные уксусной кислоты и родственные соединения

- M01A B15 Кеторолак

Форма выпуска:

Кеторолак-Здоровье таблетки по 10 мг №10 (10х1)
Кеторолак-Здоровье раствор д/ин. 3 % по 1 мл в амп. №10
Кеторолак-Здоровье раствор д/ин. 3 % по 1 мл в амп. №5
Кеторолак-Здоровье таблетки по 10 мг №20 (10х2)
Кеторолак-Здоровье таблетки по 10 мг №30 в конт.
Кеторолак полная информация
Кеторолак-Джейсон полная информация
Кеторолак-Кредофарм полная информация
Кеторолак-Нортон полная инф

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции 

 

 

Состав 

 

 

действующее вещество: ketorolac tromethamine; 

 

 

1 мл раствора содержит кеторолака трометамин 30 мг; 

 

 

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит (Е 223), натрия эдетат, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций. 

 

 

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций. 

 

 

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные средства. 

 

 

Кеторолак. Код АТС М01А В15. 

 

 

Показания 

 

 

Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение непродолжительного времени. 

 

 

Противопоказания 

Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому из вспомогательных компонентов препарата. Активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе. Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций). Бронхиальная астма в анамнезе. Не применяют в качестве анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства. Тяжелая сердечная недостаточность. Полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма. Не применяется пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов). Печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л). Подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертываемости крови и высокий риск кровотечения. Одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития. Гиповолемия, дегидратация. Период беременности, схваток, родов и кормления грудью. Детский возраст до 16 лет.

 

 

Способ применения и дозы 

 

 

Назначают внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется применять в условиях стационара. 

 

 

После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 

 

 

30 минут, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность анальгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное внутримышечное введение многократных суточных доз кеторолака должен длиться не более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен вследствие перехода пациентов на пероральный прием препарата если нет потребности в обезболивающему терапии после периода введения. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной. 

 

 

Взрослые (до 65 лет). Рекомендуемая начальная доза кеторолака трометамин составляет 

 

 

10 мг (0,3 мл препарата) с последующим введением по 10-30 мг (0,3-1 мл препарата) каждые 

 

 

4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг (3 мл препарата) для пациентов молодого возраста, 60 мг (2 мл) - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с массой тела менее 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должен превышать 2 дня. Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина т.п.). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат и которых переводят на пероральный прием кеторолака трометамин (таблетки), общая комбинированная суточная доза не должна превышать: для пациентов молодого возраста - 90 мг, для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с массой тела менее 50 кг - 60 мг. В тот день, когда на смену лекарственную форму, доза перорального компонента не должен превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить быстрее. 

 

 

Пациенты пожилого возраста. Пациентам старше 65 лет рекомендуется назначать низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг. 

 

 

Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не более 60 мг / сут). 

 

 

Побочные реакции 

 

 

Кардиальные нарушения: брадикардия, боль в грудной клетке, сердечная недостаточность. 

 

 

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). 

 

 

Со стороны системы крови и лимфатической системы: пурпура, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, постоперационные геморрагии, гематомы, эпистаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения. 

 

 

Неврологические расстройства: тревожность, сонливость / бессонница, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезии, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, нарушение вкусовых ощущений , миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления. 

 

 

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, неврит зрительного нерва. 

 

 

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, потеря слуха, звон в ушах. 

 

 

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких. 

 

 

ЖКТ: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальная (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, чувство переполнения желудка, молотый, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезни Крона. 

 

 

Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с / без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит , задержка мочи, нефротический синдром. 

 

 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь. 

 

 

Сосудистые расстройства: приливы крови к лицу, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, отеки. 

 

 

Со стороны иммунной системы: развитие реакций гиперчувствительности, включающие неспецифические аллергические реакции и анафилаксии, реактивность дыхательных путей, астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи, включающие сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпура, ангионевротический отек и в единичных случаях - эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и полиморфную эритему). Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолака или других НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспазм реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. 

 

 

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность. 

 

 

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие. 

 

 

Прочие: увеличение массы тела, повышение температуры тела, отеки. 

 

 

Передозировка 

 

 

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома; возможно развитие анафилактических реакций. 

 

 

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам с симптомами передозировки или после большого передозировки (при приеме пероральной дозы, в 5-10 раз больше обычной) не позднее 4 часов после приема препарата показано вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и / или принять осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкирування мочи, гемодиализ или переливание крови неэффективны из-за высокой связывания препарата с белками плазмы крови. 

 

 

Однократное передозировки кеторолаком приводит к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита и нарушения функции почек, проходят после отмены препарата. 

 

 

Применение в период беременности или кормления грудью 

 

 

Препарат противопоказан в период беременности, во время схваток, родов и в период кормления грудью. Во время беременности не следует применять препарат, учитывая известные эффекты НПВП на сердечно-сосудистую систему плода. 

 

 

В случае необходимости применения препарата в период кормления грудью необходимо прекратить кормление грудью, учитывая возможное негативное влияние ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев. 

 

 

Дети 

 

 

Препарат не назначают детям и подросткам в возрасте до 16 лет. 

 

 

Особенности применения 

 

 

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Необходимо учитывать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 минут после введения. 

 

 

Продолжительность комбинированного применения кеторолака внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должна превышать 5 дней. 

 

 

Влияние на фертильность. Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака следует отменить. Женщинам с пониженной способностью к оплодотворению следует избегать применения кеторолака. 

 

 

Влияние на пищеварительный тракт. Кеторолак способен вызвать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, которые применяют кеторолак в любое время после симптомов-предвестников или без них, и могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым, но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Провоцирующими факторами являются наличие в анамнезе язвенной болезни, одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Наиболее склонны к развитию побочных эффектов со стороны ЖКТ ослабленные пациенты и пациенты пожилого возраста, поэтому при лечении этих категорий больных следует уделять им особое внимание и при подозрении следует отменить кеторолак. Пациентам из группы риска назначают альтернативный вид терапии, в которую не входят НПВП. 

 

 

Влияние на кровеносную систему. При одновременном применении кеторолака у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Одновременное применение кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов) также может повышать риск появления кровотечения. Пациентам, которые уже принимают антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, нельзя применять кеторолак. По состоянию пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые негативно влияют на гемостаз, при введении кеторолака следует пристально наблюдать. 

 

 

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время может увеличиваться, но не превышать нормальный диапазон (2-11 минут). После отмены кеторолака функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов. Кеторолак нельзя применять пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом. 

 

 

Кеторолак не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитическим свойств. 

 

 

Применение у пациентов с нарушением функции почек (см. «Противопоказания»). Пациентам с менее выраженным нарушением функции почек следует получать низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). По состоянию почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличен почти втрое. 

 

 

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга. За состоянием больных артериальной гипертензией и / или с незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательно наблюдать. 

 

 

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют НПВС, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов головного мозга кеторолак назначают только после тщательного сравнения всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же оценивают целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курящих) по развитию сердечно-сосудистых заболеваний. 

 

 

Респираторная система. В связи с вероятностью развития бронхоспазма следует контролировать состояние пациента. 

 

 

Применение у пациентов с нарушением функции печени. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени в анамнезе. У некоторых пациентов (менее чем у 1% пациентов) возможно значительное повышение (более чем втрое нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови. Кроме того, в отдельных случаях возможны тяжелые печеночные реакции, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях - летальные. В случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь) кеторолак отменяют. 

 

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами 

 

 

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку у некоторых пациентов при применении кеторолака может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. 

 

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий 

 

 

Кеторолак значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак не изменяет фармакокинетику других лекарственных средств через индукцию или ингибирование ферментов.

 

 

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолак незначительно уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не изменяет связывание дигоксина с белками плазмы крови. Иn vitro показано, что при терапевтических концентрациях салицилатов 

 

 

(300 мкг / мл) связывание кеторолака уменьшается примерно с 99,2% до 97,5%, что указывает на возможное двукратное увеличение уровня несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака с белками плазмы крови. 

 

 

Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, однако, как и при приеме других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кеторолак и ацетилсалициловую кислоту из-за риска потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений. 

 

 

Диуретики. Кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидных диуретиков. При сопутствующей терапии с применением НПВП за пациентом следует внимательно наблюдать по появлению признаков почечной недостаточности, а также чтобы убедиться в эффективности диуретических препаратов. 

 

 

Пробенецид. Сопутствующий прием кеторолака и пробенецида приводит к уменьшению клиренса кеторолака и повышения его уровня в плазме крови и период полувыведения. На основании этого одновременное применение кеторолака и пробенецида противопоказано. 

 

 

Литий. При одновременном применении НПВП и препаратов лития за пациентами следует наблюдать по появлению признаков токсичности лития. 

 

 

Антикоагулянты. Кеторолак следует с осторожностью назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку одновременный прием может усиливать антикоагуляционный эффект. 

 

 

Сердечные гликозиды. НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними. 

 

 

Метотрексат. Одновременно с кеторолаком метотрексат назначают с осторожностью. 

 

 

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости. НПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ, что следует учитывать при их одновременном назначении. 

 

 

Противосудорожные средства. В единичных случаях возможны случаи возникновения судорог при одновременном применении кеторолака и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина). 

 

 

Психотропные средства. В единичных случаях при одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) возможно возникновение галлюцинаций. 

 

 

Пентоксифиллин. Одновременное применение кеторолака и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения. 

 

 

Неполяризуючи миорелаксанты. Данные о взаимодействии отсутствуют. 

 

 

Циклоспорин. Как и при применении всех НПВП, следует с осторожностью назначать одновременно циклоспорин из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия. 

 

 

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВС, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона. 

 

 

Кортикостероиды. Как и при применении всех НПВП, следует с осторожностью назначать одновременно кортикостероиды из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Кеторолак и другие НПВП ослабляют гипотензивное действие. 

 

 

Хинолины. Пациенты, которые принимают хинолины, могут иметь повышенный риск возникновения судорог. 

 

 

β-блокаторы. Кеторолак и другие НПВП ослабляют гипотензивное действие β-блокаторов. 

 

 

Зидовудин.Одночасне застосування НПЗЗ із зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності.У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з гемофілією, які лікуються одночасно зидовудином та ібупрофеном, існує підвищений ризик гемартрозу та гематоми. 

 

 

Фармакодинамика. Кеторолак-Здоровье - нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат; содержит кеторолак - производное пиролизинкарбоксиловои кислоты. Имеет выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Системный анальгезирующий эффект значительно превышает противовоспалительный. Жаропонижающее действие выражено значительно слабее. 

 

 

Механизм действия активного компонента препарата - кеторолака - обусловлен неселективным угнетением циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые являются главными факторами развития боли. Кеторолак также уменьшает образование других медиаторов боли и воспаления. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности переводит в низкую. 

 

 

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, не влияет на АТФ-индуцированную агрегацию. Кеторолак может продлить среднее время кровотечения, но не влияет на количество тромбоцитов, протромбиновое время или активированное частичное тромбопластиновое время. 

 

 

В отличие от опиоидных анальгетиков, кеторолак не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр, не вызывает повышения конечного парциального давления СО2. Не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены. 

 

 

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов. Этот эффект не имеет статистически значимых различий в рамках рекомендованного диапазона дозировки. Наибольшая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в продолжительности анестезии. 

 

 

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамин является рацемической смесью [-] S-и [+] R-енантиометричних форм, причем анальгетическое активность обусловлена ​​S-форме. 

 

 

Абсорбция.Після внутрішньом’язового введення кеторолак швидко і повністю всмоктується.Середня максимальна плазмова концентрація (2,2 мкг/мл) досягається у середньому через 

 

 

50 минут после введения однократной дозы 30 мг. 

 

 

Фармакокинетика кеторолака у взрослых после однократного или многократных внутримышечных введений рекомендованных доз является линейной, то есть уровне в плазме крови пропорциональны введенной дозе. При более высоких рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата. 

 

 

Распределение.Кеторолак погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр.Кеторолак проникає через плаценту і в невеликих кількостях – у грудне молоко.Понад 99 % кеторолаку у плазмі крові зв’язано з білками у межах широкого діапазону концентрацій. 

 

 

Метаболизм. Кеторолак значительной степени метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма являются гидроксилированные и конъюгированные формы производного препарата. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененного препарата выводится с мочой. 

 

 

Экскреция. Основной путь выведения кеторолака и его метаболитов - через почки. Примерно 92% введенной дозы определяется в моче: 40% - в виде метаболитов и 60% - в виде неизмененного кеторолака. Примерно 6% дозы выводится с калом. S-энантиомер выводится вдвое быстрее R-энантиомер; клиренс не зависит от способа введения. Это означает, что соотношение плазменных концентраций S-енантиомера/R-енантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Различия между S-и R-формами в организме человека незначительны или отсутствуют. 

 

 

Период полувыведения S-энантиомера кеторолака составляет примерно 2,5 часа, 

 

 

R-энантиомера - 5:00. 

 

 

Накопления. Практически не кумулирует в организме. Равновесное состояние достигается после введения четвертой дозы. 

 

 

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. 

 

 

Пациенты пожилого возраста.У пацієнтів літнього віку (65-78 років) період напіввиведення рацемату кеторолаку збільшується з 5 до 7 годин порівняно з молодими здоровими добровольцями (24-35 років). 

 

 

Дети.Фармакокінетичні дані щодо внутрішньом’язового введення кеторолаку дітям відсутні. 

 

 

Почечная недостаточность. Период полувыведения кеторолака у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6-19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек почти нет. У пациентов с заболеваниями почек значение AUC8 каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 20% для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака отмечает увеличение несвязанной фракции. 

 

 

Печеночная недостаточность.У хворих із порушенням функції печінки не відзначено клінічно значущих змін фармакокінетики препарату. 

 

 

Основные физико-химические свойства 

 

 

прозрачный бесцветный или зеленовато-желтоватый раствор. 

 

 

Несовместимость 

 

 

Раствор кеторолака не следует смешивать в малом объеме (в одном шприце) с морфином, петидином, прометазином или гидоксизином, при этом возможно выпадение кеторолака в осадок. 

 

 

Срок годности 

 

 

2 года. 

 

 

Условия хранения 

 

 

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25  С. 

 

 

Хранить в недоступном для детей месте. 

 

 

Упаковка 

 

 

Раствор для инъекций 3% по 1 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5, № 5 × 2 в блистере в коробке. 

 

 

Категория отпуска.

По рецепту. 

 

 

Производитель.

ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ». 

 

 

Местонахождение 

 

 

Украина, 61013, г. Харьков, ул.Шевченка, 22.

 

Аналоги препарата: Кеторолак-здоровье

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Витрум-юниор

- Вифенд

- Виферон

- Вицеброл

- Вицеброл-форте