Кеторолак - инструкция, аналоги

Кеторолак ВАТ «Борисовский завод медицинских препаратов». Беларусь

Кеторолак ВАТ «Борисовский завод медицинских препаратов». Беларусь

Международное название:

Ketorolac

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ВАТ «Борисовский завод медицинских препаратов».

Страна производства:

Беларусь

АТХ код:

- M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат

- M01 Противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A B Производные уксусной кислоты и родственные соединения

- M01A B15 Кеторолак

Форма выпуска:

Кеторолак таблетки, п/о, по 10 мг №20
Кеторолак-Джейсон полная информация
Кеторолак-Здоровье полная информация
Кеторолак-Кредофарм полная информация
Кеторолак-Нортон полная информация

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции 

 

 

Состав 

 

 

действующее вещество: кеторолак; 

 

 

1 таблетка содержит кеторолака трометамин - 0,01 г (10 мг); 

 

 

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, Опадрай II. 

 

 

Лекарственная форма 

 

 

Таблетки, покрытые оболочкой. 

 

 

Фармакотерапевтическая группа 

 

 

Нестероидные противовоспалительные средства. 

 

 

Код АТС М01А В15. 

 

 

Показания 

 

 

Болевой синдром средней и сильной интенсивности: травмы, зубная боль, боль в послеродовом и послеоперационном периодах, при онкологических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. 

 

 

Противопоказания 

 

 

Повышенная чувствительность к кеторолака и других нестероидных противовоспалительных средств, астма, вызванная ацетилсалициловой кислотой, гиповолемия, дегидратация, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, гиповолемия, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), почечная (креатинин плазмы выше 50 мг / л) и печеночная недостаточность, геморрагический инсульт, геморрагический диатез, высокий риск развития или рецидива кровотечения, нарушение кроветворения, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, роды, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 16 лет. 

 

 

Способ применения и дозы 

 

 

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. 

 

 

Взрослым и детям старше 16 лет назначают по 1 таблетке (10 мг), затем при необходимости - по 10 - 30 мг каждые 4 - 6 часов. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Больным с массой тела до 50 кг, больным старше 65 лет и больным с нарушенной функцией почек рекомендуется назначать 60 мг в сутки. 

 

 

Максимальная суточная доза - 120 мг. 

 

 

Побочные реакции 

 

 

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка (частота возникновения до 3%); снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта с перфорацией и / или кровотечением, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит (частота возникновения - до 1%). 

 

 

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза (частота возникновения - менее 1%). 

 

 

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния (частота возникновения - более 3%). 

 

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (частота возникновения - до 3%). 

 

 

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, эозинофилия (частота возникновения до 1%). 

 

 

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (включая макулопапулезная сыпь), пурпура (частота возникновения - от 1 до 3%); эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (частота возникновения - до 1%). 

 

 

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия (частота возникновения - до 1%). 

 

 

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение (частота возникновения до 1%). 

 

 

Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальной отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание (частота возникновения до 1%). 

 

 

Другие: отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, повышение массы тела (частота возникновения - до 3%); повышенное потоотделение, лихорадка (частота возникновения - до 1%). 

 

 

Передозировка 

 

 

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. 

 

 

Лечение симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен. Промывание желудка с введением энтеросорбентов. 

 

 

Применение в период беременности или кормления грудью. 

 

 

Препарат противопоказан беременным (возможно преждевременное закрытие артериального протока) и женщинам в период кормления грудью. 

 

 

Дети 

 

 

Эффективность и безопасность препарата у детей до 16 лет не установлены. Препарат противопоказан детям до 16 лет. 

 

 

Особенности применения 

 

 

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предварительной аллергию на препарат или другие нестероидные противовоспалительные средства. 

 

 

С осторожностью назначают препарат больным бронхиальной астмой, наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит. Особое внимание при назначении препарата уделяют больным в послеоперационном периоде, с хронической сердечной недостаточностью, отечным синдромом, артериальной гипертензией, нарушением функции почек (креатинин плазмы выше 50 мг / л), холестазом, активным гепатитом, сепсисом, системной красной волчанкой, одновременно принимающих нестероидные противовоспалительные средства, лицам пожилого возраста. 

 

 

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. 

 

 

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии. 

 

 

При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными средствами могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток. 

 

 

Больным с нарушением свертывания крови Кеторолак назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. 

 

 

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при продолжении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг / сут. 

 

 

Для снижения риска развития гастропатии, вызванной кеторолаком, назначают антацидные лекарственные средства, омепразол. 

 

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. 

 

 

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

 

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий 

 

 

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. 

 

 

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, что приводит к усилению анальгетического эффекта и снижения дозы препарата. 

 

 

Одновременный прием с другими нестероидными лекарственными средствами, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca2 + увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений. 

 

 

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений. 

 

 

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств за счет снижения синтеза простагландинов в почках. 

 

 

Совместное назначение с метотрексатом повышает гепато-и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме). 

 

 

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности. 

 

 

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. 

 

 

Повышает эффективность наркотических анальгетиков. 

 

 

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. 

 

 

Фармакологические свойства 

 

 

Фармакодинамика. Кеторолак - НПВП на основе кеторолака трометаприму. Имеет выраженное анальгезирующее активность, значительно превышает другие нестероидные противовоспалительные средства, по сравнению с анальгезирующим активностью морфина. Жаропонижающее и противовоспалительное действие выражены значительно слабее. Механизм действия связан с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты и являются главными факторами развития боли. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности переводит в низкий. 

 

 

Действие препарата начинается через час, достигает максимума через 2-3 ч и продолжается 8 - 12 часов. 

 

 

Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 80-100%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 10-78 мин. Максимальная концентрация в крови (Cmax) после перорального приема 10 мг - 0,82-1,46 мкг / мл. Связь с белками плазмы - 99%. 

 

 

Время достижения равновесной концентрации после перорального приема 10 мг - 0,39-0,79 мкг / мл - 24 часа при назначении 4 раза в сутки. 

 

 

Объем распределения - 0,15-0,33 л / кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. 

 

 

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака (Cmax) в молоке достигается через 2 часа после приема первой дозы и составляет 7,3 нг / мл, через 2 часа после приема следующей дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг / л. Более 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. 91% выводится почками, 6% - через кишечник. 

 

 

Период полувыведения (T1 / 2) у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 2,4-9 ч после перорального приема 10 мг. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1 / 2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг / л (168 - 442 мкмоль / л) T1 / 2 - 10,3 - 10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 часа. 

 

 

Общий клиренс при пероральном приеме составляет 10 мг - 0,025 л / ч на килограмм массы тела; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг / л - 0,016 л / ч на килограмм массы тела. 

 

 

Не выводится путем гемодиализа. 

 

 

Основные физико-химические свойства 

 

 

таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. 

 

 

Срок годности 

 

 

2 года. 

 

 

Условия хранения 

 

 

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С. 

 

 

Хранить в недоступном для детей месте. 

 

 

Упаковка 

 

 

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке. 

 

 

Категория отпуска 

 

 

По рецепту. 

 

 

Производитель 

 

 

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов». 

 

 

Местонахождение 

 

 

Республика Беларусь, Минская обл., Г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27.

 

Аналоги препарата: Кеторолак

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Витрум-юниор

- Вифенд

- Виферон

- Вицеброл

- Вицеброл-форте