Медицинский порталПрепаратыККеторолак-кредофарм

Кеторолак-кредофарм - инструкция, аналоги

Кеторолак-кредофарм Венус Ремедіс Лімітед/Venus Remedies Limited. Индия

Кеторолак-кредофарм Венус Ремедіс Лімітед/Venus Remedies Limited. Индия

Международное название:

Ketorolac

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Венус Ремедіс Лімітед/Venus Remedies Limited.

Страна производства:

Индия

АТХ код:

- M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат

- M01 Противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A B Производные уксусной кислоты и родственные соединения

- M01A B15 Кеторолак

Форма выпуска:

Кеторолак-Кредофарм раствор д/ин., 30 мг/мл по 1 мл в амп. №10
Кеторолак-Кредофарм таблетки по 10 мг №10 (10х1)
Кеторолак полная информация
Кеторолак-Джейсон полная информация
Кеторолак-Здоровье полная информация
Кеторолак-Нортон полная информация

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции 

 

 

Состав 

 

 

действующее вещество: 1 мл раствора содержит кеторолака трометамин 30 мг; 

 

 

вспомогательные вещества: этанол, калия дигидрофосфат, динатрия эдетат, натрия хлорид, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций. 

 

 

Лекарственная форма 

 

 

Раствор для инъекций. 

 

 

Фармакотерапевтическая группа 

 

 

Нестероидные противовоспалительные средства. 

 

 

Код АТС М01А В15. 

 

 

Клинические характеристики. 

 

 

Показания 

 

 

Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение непродолжительного времени. 

 

 

Противопоказания 

 

 

Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому компоненту препарата; 

 

 

Способ применения и дозы 

 

 

Рекомендуется применять в условиях стационара. 

 

 

После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность анальгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное внутримышечное введение многократных суточных доз кеторолака не должно продолжаться более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались в обезболивающее терапии. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной. 

 

 

взрослые 

 

 

Рекомендуемая начальная доза кеторолака трометамин, раствора для инъекций, 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должен превышать 2 дня. Пациентам с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат и которых переводят на пероральное применение кеторолака трометамин, таблетки, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда на смену лекарственную форму, доза перорального компонента не должен превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить быстрее. 

 

 

Пациенты пожилого возраста 

 

 

Пациентам старше 65 лет рекомендуется назначать низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг. 

 

 

Пациенты с нарушением функции почек 

 

 

Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не выше 60 мг / сут внутримышечно). 

 

 

Побочные реакции 

 

 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, боль в животе, изменения вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит , гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность. 

 

 

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, парестезии, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия; асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния; патологическое мышление. 

 

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, тахикардия, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Может привести к росту риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта. 

 

 

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения. 

 

 

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы. 

 

 

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура). 

 

 

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макуло-папулезные высыпания), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла, буллезные реакции. 

 

 

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, повышение времени кровотечения. 

 

 

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие. 

 

 

Аллергические реакции: анафилаксия (может иметь летальный исход) или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальной отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхания, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек. 

 

 

Со стороны органов чувств: снижение слуха, потеря слуха, звон в ушах, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва. 

 

 

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность, изменения в месте введения. 

 

 

Изменение лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз. 

 

 

Другие: отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, лихорадка с ознобом или без. 

 

 

Передозировка 

 

 

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-желудочное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактических реакций, которые могут возникать и при передозировке. 

 

 

Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позднее 4 часов после применения препарата с симптомами передозировки или после большого передозировки (при приеме пероральной дозы, в 5-10 раз больше обычной) необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и / или принять осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкирування мочи, гемодиализа или переливания крови неэффективны из-за высокой связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовые передозировки кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита и нарушения функции почек, проходящие после отмены препарата. 

 

 

Применение в период беременности или кормления грудью 

 

 

Из-за известные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода не следует применять кеторолак в период беременности (особенно в III триместре). Применение кеторолака трометамин противопоказано во время беременности, во время схваток и родов. 

 

 

Не применять в период кормления грудью из-за возможного негативного влияния ингибиторов синтеза простагландина на новорожденных. 

 

 

Дети 

 

 

Не применять детям до 16 лет. 

 

 

Особенности применения 

 

 

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после введения. 

 

 

Комбинированное применение кеторолака трометамин внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должна превышать 5 дней. 

 

 

Влияние на фертильность. 

 

 

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамин следует отменить. Женщинам с пониженной способностью к оплодотворению следует избегать применения препарата. 

 

 

Влияние на пищеварительный тракт. 

 

 

Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, которые применяют кеторолака трометамин в любое время после симптомов-предвестников или без них и могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначать альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). 

 

 

Влияние на кровеносную систему. 

 

 

При одновременном применении кеторолака трометамин у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12 часов) не проводили, поэтому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамин. За состоянием пациентов, принимающих другие средства, которые негативно влияют на гемостаз, при введении кеторолака трометамин следует пристально наблюдать. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивался, но не превышал нормальный диапазон, составляет 2-11 мин. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитическим свойств. 

 

 

Применение у пациентов с нарушением функции почек (см. «Противопоказания»). Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). По состоянию почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое. 

 

 

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга. 

 

 

За состоянием пациентов с артериальной гипертензией и / или с незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательно наблюдать. 

 

 

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют НПВС, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же необходимо взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска по развитию сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курящих). 

 

 

Респираторная система. 

 

 

Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма. 

 

 

Применение у пациентов с нарушением функции печени. 

 

 

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем втрое нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались менее чем у 1% пациентов. Кроме того, сообщалось о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях - летальные. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь). 

 

 

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака. Как и другие НПВП, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, которые применяют диуретики, и пациенты пожилого возраста. Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболевания соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита. Были сообщения о серьезных реакции кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности. При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек. 

 

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами 

 

 

На период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможным развитием побочных реакций со стороны нервной системы.

 

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий 

 

 

Кеторолак значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов. 

 

 

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. 

 

 

Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг / мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывание кеторолака трометамин с белками плазмы крови. 

 

 

Ацетилсалициловая кислота. 

 

 

При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВС, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных явлений. 

 

 

Диуретики. 

 

 

У некоторых пациентов кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидных диуретиков. При сопутствующей терапии с применением НПВП за пациентом следует внимательно наблюдать по появлению признаков почечной недостаточности, а также чтобы убедиться в эффективности диуретических препаратов. 

 

 

Пробенецид. 

 

 

Супутнє застосування кеторолаку трометаміну і пробенециду призводило до зниження кліренсу кеторолаку і значного підвищення його плазмових рівнів і періоду напіввиведення. Отже, одночасне застосування кеторолаку трометаміну і пробенециду протипоказане. 

 

 

Літій. 

 

 

При одночасному застосуванні НПЗЗ і препаратів літію за пацієнтами слід уважно спостерігати щодо ознак токсичності літію. 

 

 

Антикоагулянти. 

 

 

Кеторолаку трометамін слід обережно призначати разом з антикоагулянтами, оскільки супутній прийом може посилювати антикоагуляційний ефект. 

 

 

Серцеві глікозиди. 

 

 

НПЗЗ можуть погіршувати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та підвищувати плазмові рівні серцевих глікозидів при одночасному застосуванні з останніми. 

 

 

Метотрексат. 

 

 

Одночасно призначати слід з обережністю. 

 

 

Інгібітори АПФ. 

 

 

Одночасне застосування інгібіторів АПФ підвищує ризик розвитку порушень функції нирок, зокрема у пацієнтів зі зменшеним об’ємом міжклітинної рідини. 

 

 

НПЗЗ можуть зменшувати гіпотензивну дію інгібіторів АПФ. Про таку взаємодію слід пам’ятати при призначенні НПЗЗ разом з інгібіторами АПФ. 

 

 

Протисудомні засоби. 

 

 

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення судом під час одночасного застосування кеторолаку трометаміну та протисудомних засобів (фенітоїну, карбамазепіну). 

 

 

Психотропні засоби. 

 

 

При одночасному застосуванні кеторолаку і психотропних засобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) повідомлялося про виникнення галюцинацій. 

 

 

Пентоксифілін. 

 

 

Одночасне застосування кеторолаку трометаміну і пентоксифіліну підвищує ризик появи кровотечі. 

 

 

Неполяризуючі міорелаксанти. 

 

 

Офіційних досліджень супутнього застосування кеторолаку трометаміну і міорелаксантів не проводилося. 

 

 

Циклоспорин. Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, з обережністю слід одночасно призначати циклоспорин через підвищений ризик виникнення нефротоксичної дії. 

 

 

Міфепристон. Після застосування міфепристону протягом 8-12 днів не слід застосовувати НПЗЗ, оскільки вони можуть послаблювати ефекти міфепристону. 

 

 

Кортикостероїди. 

 

 

Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, з обережністю слід одночасно призначати кортикостероїди через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. 

 

 

Хіноліни. 

 

 

Пацієнти, які приймають хіноліни, можуть мати підвищений ризик виникнення судом. 

 

 

β-блокатори. 

 

 

Кеторолак та інші НПЗЗ послаблюють гіпотензивну дію β-блокаторів. 

 

 

Зидовудин. 

 

 

Одночасне застосування НПЗЗ із зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартрозу та гематоми у ВІЛ‑інфікованих, які страждають на гемофілію та які лікуються одночасно з зидовудином та ібупрофеном. 

 

 

Фармакологические свойства 

 

 

Фармакодинамика. 

 

 

Кеторолаку трометамін є нестероїдним протизапальним засобом, що демонструє аналгетичну активність. Механізм дії кеторолаку (як і інших НПЗЗ) зрозумілий не до кінця, але може полягати в інгібуванні синтезу простагландинів. Біологічна активність кеторолаку трометаміну пов’язана з S-формою. Кеторолаку трометамін не має седативних або анксіолітичних властивостей. 

 

 

Максимальний аналгетичний ефект кеторолаку досягається протягом 2-3 годин. Цей ефект не має статистично значущих відмінностей у рамках рекомендованого діапазону дозування. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку полягає у тривалості аналгезії. Аналгетична доза кеторолаку чинить також протизапальну дію. 

 

 

Фармакокинетика. 

 

 

Кеторолаку трометамін є рацемічною сумішшю [-]S- та [+] R-енантіометричних форм, причому аналгетична активність обумовлена S-формою. Після внутрішньом’язового введення кеторолак швидко та повністю абсорбується. Середня максимальна плазмова концентрація у 2,2 мкг/мл досягається в середньому через 50 хв після введення одноразової дози 30 мг. 

 

 

Лінійна фармакокінетика. 

 

 

У дорослих після внутрішньом’язового введення кеторолаку трометаміну в рекомендованих діапазонах дозування кліренс рацемату не змінюється. Це вказує на те, що фармакокінетика кеторолаку трометаміну у дорослих після одноразової або багаторазових внутрішньом’язових введень кеторолаку трометаміну є лінійною. При більш високих рекомендованих дозах спостерігається пропорційне підвищення концентрацій вільного та зв’язаного рацемату. 

 

 

Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Кеторолак проникає через плаценту і в невеликих кількостях – у грудне молоко. Більше 99 % кеторолаку у плазмі крові зв’язано з білками у межах широкого діапазону концентрацій. 

 

 

Таблица 1 

 

 

Таблиця приблизних середніх фармакокінетичних параметрів (середнє ± СВ) 

 

 

Метаболизм. 

 

 

Кеторолаку трометамін значною мірою метаболізується у печінці. Продуктами метаболізму є гідроксильовані та кон’юговані форми похідного препарату. Продукти метаболізму та деяка частина незміненого препарату виводяться із сечею. 

 

 

Екскреція. 

 

 

Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів є нирковий. Приблизно 92 % введеної дози визначається у сечі: 40 % – у вигляді метаболітів та 60 % – у вигляді незміненого кеторолаку. Приблизно 6 % дози виводиться з калом. У дослідженні одноразової дози кеторолаку 10 мг (n = 9) було продемонстровано, що S-енантіомер виводиться вдвічі швидше за R-енантіомер, а кліренс не залежить від способу введення. Це означає, що співвідношення плазмових концентрації S-енантіомера/R-енантіомера після кожної дози зменшується з часом. Відмінності між S- та R-формами в організмі людини незначні або відсутні. 

 

 

Період напіввиведення S-енантіомера кеторолаку трометаміну становить приблизно 2,5 години (СВ ± 0,4), а R-енантіомера – 5 годин (СВ ± 1,7). В інших дослідженнях повідомлялося, що період напіввиведення рацемату становить 5-6 годин. 

 

 

Накопичення. 

 

 

Кеторолаку трометамін, який вводили внутрішньовенно болюсно і кожні 6 годин протягом 5 днів здоровим добровольцям (n = 13), не продемонстрував суттєвої різниці у 1-й та 5-й день. Мінімальні рівні в середньому становили 0,29 мкг/мл (СВ ± 0,13) у 1-й день та 0,55 мкг/мл (СВ ± 0,23) у 6-й день. Рівноважний стан був досягнутий після четвертої дози. Кумуляція кеторолаку трометаміну у окремих групах пацієнтів (пацієнти літнього віку, діти, пацієнти з нирковою недостатністю або захворюваннями печінки) не досліджували. 

 

 

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів 

 

 

Пациенты пожилого возраста. 

 

 

Спираючись тільки на дані, отримані після одноразового введення, період напіввиведення рацемату кеторолаку трометаміну збільшувався з 5 до 7 годин у пацієнтів літнього віку (65‑78 років) порівняно з молодими здоровими добровольцями (24-35 років). 

 

 

Дети.Фармакокінетичні дані щодо внутрішньом’язового введення кеторолаку трометаміну дітям відсутні. 

 

 

Ниркова недостатність. 

 

 

Спираючись тільки на дані, отримані після одноразового введення препарату, середній період напіввиведення кеторолаку трометаміну у пацієнтів з порушеннями функції нирок становить 6‑19 годин і залежить від вираженості порушень. Кореляції між кліренсом креатиніну та загальним кліренсом кеторолаку трометаміну у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушенням функції нирок майже немає (r = 0,5). У пацієнтів із захворюванням нирок значення AUC8 кожного з енантіомерів підвищується майже на 100 % порівняно зі здоровими добровольцями. Об’єм розподілу подвоюється для S-енантіомера та збільшується на 1/5 для R‑енантіомера. Збільшення об’єму розподілу кеторолаку трометаміну вказує на збільшення незв’язаної фракції. 

 

 

Печеночная недостаточность. 

 

 

Значення періоду напіввиведення, AUC8 та Сmax у 7 пацієнтів із захворюванням печінки суттєво не відрізнялися від показників здорових добровольців. 

 

 

Фармацевтичні характеристики. 

 

 

Основные физико-химические свойства 

 

 

прозорий розчин. 

 

 

несовместимость 

 

 

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності. 

 

 

Срок годности 

 

 

2 года. 

 

 

Условия хранения 

 

 

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. 

 

 

Хранить в недоступном для детей месте. 

 

 

Упаковка 

 

 

По 1 мл в ампулі, по 10 ампул у картонній коробці. 

 

 

Категория отпуска 

 

 

По рецепту. 

 

 

Производитель 

 

 

Венус Ремедіс Лімітед/Venus Remedies Limited. 

 

 

Местонахождение 

 

 

Хіл Топ Індустріал Естейт, Джармаджарі, (ЕРІР, Фазе-І Екстеншіон), Батолі Калан, Бадді, Діст. Солан, (H.P.), Індія / Hill Top Industrial Estate, Jharmajri, (EPIP, Phase-I Extension), Bhatoli Kalan, Baddi, Distt. Solan, (H.P.), India.

 

Аналоги препарата: Кеторолак-кредофарм

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Витрум-юниор

- Вифенд

- Виферон

- Вицеброл

- Вицеброл-форте