Медицинский порталПрепаратыККавинтон-форте

Кавинтон-форте - инструкция, аналоги

Кавинтон-форте ВАТ «Гедеон Ріхтер». Венгрия

Кавинтон-форте ВАТ «Гедеон Ріхтер». Венгрия

Международное название:

Vinpocetin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ВАТ «Гедеон Ріхтер».

Страна производства:

Венгрия

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N06 Психоаналептики

- N06B Психостимуляторы, средства применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и н

- N06B X Прочие психостимулирующие и ноотропные средства

- N06B X18 Винпоцетин

Форма выпуска:

Кавинтон Форте таблетки по 10 мг №30
Кавинтон Форте таблетки по 10 мг №90
Кавинтон полная информация

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Нет данных

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции 

Состав

действующее вещество: винпоцетин;

1 таблетка содержит 10 мг винпоцетина;

вспомогательные вещества:  магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; лактоза;крахмал кукурузный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин.

Код АТС N06B X18.

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

Беременность, период кормления грудью.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Применение препарата детям противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Способ применения и дозы

Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки). Таблетки необходимо принимать после еды.

Для пациентов с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Побочные реакции

Кавинтон форте является безопасным препаратом, было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию «Часто возникают> 1/100)» согласно определению MedDRA, есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в перечне ниже отсутствует категория частоты «Часто возникают».

Нежелательные реакции, следующие распределяются по классам систем органов и по частоте возникновения согласно терминологии MedDRA.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения (редко возникают), анемия, агглютинация эритроцитов (очень редко возникают).

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (очень редко возникают).

Нарушение метаболизма и питания: гиперхолестеринемия (нечасто возникают), снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет (редко возникают).

Психические расстройства: бессонница, нарушения сна, беспокойство (редко возникают), эйфория, депрессия (очень редко возникают).

Со стороны нервной системы: головная боль (редко возникают), головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия (редко возникают), тремор, судороги (очень редко возникают).

Со стороны органа зрения: отек соска зрительного нерва (редко возникают), гиперемия конъюнктивы (очень редко возникают).

Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго (нечасто возникают), гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах (редко возникают).

Со стороны сердца: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение (редко возникают), аритмия, фибрилляция предсердий (очень редко возникают).

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия (редко возникают), артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит (редко возникают), колебания артериального давления (очень редко возникают).

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота (редко возникают), боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота (редко возникают), дисфагия, стоматит (очень редко возникают).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь (редко возникают), дерматит (очень редко возникают).

Общие нарушения: астения, слабость, ощущение жара (редко возникают), дискомфорт в грудной клетке, гипотермия (очень редко возникают).

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: снижение артериального давления (редко возникают), повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ, увеличение / уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов (редко возникают), увеличение / уменьшение числа лейкоцитов , уменьшение числа эритроцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела (очень редко возникают).

Передозировка

Случаев передозировки не отмечено. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал любого клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарной кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Кормление грудью. Винпоцетин экскретируется в грудное молоко. В ходе исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери.Количество, выделяется с грудным молоком в течение 1 часа составляет 0,25% от примененной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с грудным молоком, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Детям препарат не применяют (ввиду отсутствия клинических данных).

Особенности применения

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствует удлинению интервала QT.

В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу каждая таблетка кавинтона форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенного действия не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом и работы с механизмами не проводилось, но следует учитывать вероятность возникновения при применении препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с β-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамид, глибенкламидом, дигоксином, аценокумарол или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na + - и Ca 2 + -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O 2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Ca 2 + -кальмодулинзалежний фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ / АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергических систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин оказывает церебропротективну действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O 2 в тканях путем снижения аффинитет O 2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика.

Всасывания. Винпоцетин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы пищеварительного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение. В ходе исследований с пероральным применением препарата у крыс радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в пищеварительном тракте.Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2-4 ч после применения препарата.Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрации в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л / ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л / ч), что указывает на внепеченочных метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В ходе исследований, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Наибольшее количество радиоактивной метки в крыс и собак оказывалась в желчи, но существенной печеночной циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме-время») АВК в 2 раза превышает таковую после введения препарата, указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и / или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которая выделилась в неизмененном виде, составляла лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важной и значимой свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата для пациентов с заболеваниями печени или почек, несмотря на метаболизм препарата и отсутствие кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии пациентов преимущественно пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения - необходимо было провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Основные физико-химические свойства

белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8,0 мм, с надписью «10 mg» на одной стороне и насечкой на другой.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 0 С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 15 таблеток в блистере; по 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер».

Местонахождение

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Аналоги препарата: Кавинтон-форте