Медичний порталПрепаратиККеторолак-здоров'я

Кеторолак-здоров'я - инструкция, аналоги

Кеторолак-здоров'я Здоров'я, ФК, ТОВ, м.Харків, Україна Украина

Кеторолак-здоров'я Здоров'я, ФК, ТОВ, м.Харків, Україна Украина

Международное название:

Ketorolac

Тип:

Медичний препарат

Производитель:

Здоров'я, ФК, ТОВ, м.Харків, Україна

Страна производства:

Украина

Форма выпуска:

Кеторолак-Здоров'я таблетки по 10 мг № 10 (10х1)
Кеторолак-Здоров'я розчин д / ін. 3% по 1 мл в амп. № 10
Кеторолак-Здоров'я розчин д / ін. 3% по 1 мл в амп. № 5
Кеторолак-Здоров'я таблетки по 10 мг № 20 (10х2)
Кеторолак-Здоров'я таблетки по 10 мг № 30 в конт.
Кеторолак повна інформація
Кеторолак-Джейсон повна інформація
Кеторолак-Кредофарм повна інформація
Кеторолак-Нортон повна інф

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Склад

діюча речовина: ketorolac tromethamine;

1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну 30 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт (Е 223), динатрію едетат, спирт бензиловий, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Кеторолак. Код АТС М01А В15.

Показання

Купірування помірного та сильного післяопераційного болю протягом нетривалого часу.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.Активна пептична виразка, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі.Бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій).Бронхіальна астма в анамнезі.Не застосовують як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання.Тяжка серцева недостатність.Повний або частковий синдром носових поліпів, набряку Квінке або бронхоспазму.Не застосовують пацієнтам, у яких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу або неповної зупинки кровотечі та пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500-5000 одиниць кожні 12 годин).Печінкова або помірна та тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну у сироватці крові понад 160 мкмоль/л).Підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові та високий ризик кровотечі.Одночасне лікування іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію.Гіповолемія, дегідратація.Період вагітності, переймів, пологів і годування груддю.Дитячий вік до 16 років.

Спосіб застосування та дози

Призначають дорослим внутрішньом’язово повільно, глибоко у сідничний м’яз. Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару.

Після внутрішньом’язового введення аналгезуюча дія спостерігається приблизно через

30 хвилин, максимальне знеболювання настає через 1-2 години. В цілому середня тривалість аналгезії становить 4-6 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю та реакції пацієнта на лікування. Постійне внутрішньом’язове введення багаторазових добових доз кеторолаку має тривати не більше 2-х днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений внаслідок переходу пацієнтів на пероральний прийом препарату якщо немає потреби у знеболюючій терапії після періоду внутрішньом’язового введення. Вірогідність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Препарат не можна вводити епідурально або інтраспінально.

Дорослі (до 65 років). Рекомендована початкова доза кеторолаку трометаміну становить

10 мг (0,3 мл препарату) із наступним введенням по 10-30 мг (0,3-1 мл препарату) кожні

4-6 годин (при необхідності). У початковому післяопераційному періоді кеторолаку трометамін при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не має перевищувати 90 мг (3 мл препарату) для пацієнтів молодого віку, 60 мг (2 мл препарату) – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю та пацієнтів із масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати 2 дні. Можливе супутнє застосування опіоїдних аналгетиків (морфіну, петидину тощо). Кеторолак не має негативного впливу на зв’язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів. Для пацієнтів, які парентерально отримують препарат і яких переводять на пероральний прийом кеторолаку трометаміну (таблетки), загальна комбінована добова доза не має перевищувати: для пацієнтів молодого віку − 90 мг, для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг – 60 мг. У той день, коли змінюють лікарську форму, доза перорального компонента не має перевищувати 40 мг. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам старше 65 років рекомендовано призначати найнижче значення діапазону дозування. Загальна добова доза не має перевищувати 60 мг.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Кеторолак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не більше 60 мг/добу).

Побічні реакції

Кардіальні порушення: брадикардія, біль у грудній клітці, серцева недостатність.

Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та тривалий час, може бути асоційоване з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт).

З боку системи крові та лімфатичної системи: пурпура, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична та гемолітична анемія, постопераційні геморагії, гематоми, епістаксис, кровотечі, подовження часу кровотечі.

Неврологічні розлади: тривожність, сонливість/безсоння, запаморочення, головний біль, підвищена пітливість, сухість у роті, нервозність, парестезія, функціональні порушення, депресія, ейфорія, судоми, посилена спрага, нездатність сконцентруватися, нездужання, підвищена втомлюваність, збудження, порушення смакових відчуттів, міалгія, незвичайні сновидіння, сплутаність свідомості, галюцинації, гіперкінезія, асептичний менінгіт з відповідною симптоматикою, психотичні реакції, порушення мислення.

З боку органа зору: порушення зору, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, втрата слуху, дзвін у вухах.

 З боку дихальної системи: задишка, астма, набряк легень.

Шлунково-кишкові розлади: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна (особливо у людей літнього віку), нудота, диспепсія, шлунково-кишковий біль, відчуття дискомфорту в животі, криваве блювання, гастрит, езофагіт, діарея, відрижка, запор, метеоризм, відчуття переповнення шлунка, мелена, ректальна кровотеча, виразковий стоматит, блювання, крововиливи, перфорація, панкреатит, загострення коліту та хвороби Крона.

З боку сечовидільної системи: підвищена частота сечовипускання, олігурія, ниркова недостатність, у тому числі гостра ниркова недостатність, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гемолітичний уремічний синдром, біль у боку (з/без гематурії), підвищений вміст сечовини та креатиніну в сироватці крові, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: свербіж, кропив’янка, фоточутливість шкіри, синдром Лайєлла, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), ексфоліативний дерматит, макулопапульозні висипання.

Судинні розлади: припливи крові до обличчя, блідість, артеріальна гіпертензія, пальпітація, набряки.

З боку імунної системи: розвиток реакцій підвищеної чутливості, що включають неспецифічні алергічні реакції та анафілаксію, реактивність респіраторного тракту, включаючи астму, погіршання перебігу астми, бронхоспазм, набряк гортані або задишку, а також різноманітні порушення з боку шкіри, що включають висип різних типів, свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк та у поодиноких випадках – ексфоліативний та бульозний дерматит (включаючи епідермальний некроліз та мультиформну еритему). Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з або без відомої гіперчутливості до кеторолаку або інших НПЗЗ. Вони також можуть спостерігатися в осіб, у яких в анамнезі був ангіоневротичний набряк, бронхоспастична реактивність (наприклад, астма та поліпи у носі). Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати летальний кінець.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця та печінкова недостатність.

З боку репродуктивної системи: жіноче безпліддя.

Інші: збільшення маси тіла, підвищення температури тіла, набряки.

Передозування

Симптоми: загальмований стан, сонливість, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома; можливий розвиток анафілактоїдних реакцій.

Лікування: терапія симптоматична та підтримуюча. Специфічний антидот відсутній. Пацієнтам із симптомами передозування або після великого передозування (при прийомі пероральної дози, яка у 5-10 разів більша за звичайну) не пізніше 4 годин після прийому препарату показано викликати блювання, прийняти активоване вугілля (60-100 г для дорослих) та/або прийняти осмотичний проносний засіб. Застосування форсованого діурезу, алкірування сечі, гемодіаліз або переливання крові неефективні через високе зв’язування препарату з білками плазми крові.

Одноразове передозування кеторолаком призводить до болю у животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту та порушення функції нирок, які минають після відміни препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності, під час переймів, пологів та у період годування груддю. Під час вагітності не слід застосовувати препарат, враховуючи відомі ефекти НПЗЗ на серцево-судинну систему плода.

У разі необхідності застосування препарату у період годування груддю необхідно припинити годування груддю, враховуючи можливий негативний вплив інгібіторів синтезу простагландинів на немовлят.

Діти

Препарат не застосовують дітям і підліткам віком до 16 років.

Особливості застосування

Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Необхідно враховувати, що у деяких пацієнтів знеболювання настає тільки через 30 хвилин після внутрішньом’язового введення.

Тривалість комбінованого застосування кеторолаку внутрішньом’язово та перорально у дорослих пацієнтів не має перевищувати 5 днів.

Вплив на фертильність. Жінкам, які не можуть завагітніти і у зв’язку з цим проходять обстеження, застосування кеторолаку слід відмінити. Жінкам зі зниженою здатністю до запліднення слід уникати застосування кеторолаку.

Вплив на травний тракт. Кеторолак здатен спричинити тяжкі побічні реакції з боку травного тракту. Ці побічні явища можуть виникати у пацієнтів, які застосовують кеторолак у будь-який час після симптомів-передвісників або без них, і можуть мати летальні наслідки. Ризик появи серйозних з клінічної точки зору шлунково-кишкових кровотеч є дозозалежним, але побічні явища можуть виникати навіть при нетривалій терапії. Провокуючими факторами є наявність в анамнезі виразкової хвороби, одночасне застосування пероральних кортикостероїдів, антикоагулянтів, довготривала терапія НПЗЗ, паління, вживання алкогольних напоїв, літній вік та поганий стан здоров’я в цілому. Найбільш схильні до розвитку побічних явищ з боку травного тракту ослаблені пацієнти та пацієнти літнього віку, тому при лікуванні цих категорій хворих слід приділяти їм особливу увагу та при виникненні підозри слід відмінити кеторолак. Пацієнтам із групи ризику призначають альтернативний вид терапії, до якої не входять НПЗЗ.

Вплив на кровоносну систему. При супутньому застосуванні кеторолаку у пацієнтів, які отримують антикоагулянтну терапію, може підвищуватися ризик виникнення кровотечі. Одночасне застосування кеторолаку та профілактичних низьких доз гепарину (2500-5000 ОД кожні 12 годин) також може підвищувати ризик появи кровотечі. Пацієнтам, які вже приймають антикоагулянти або які потребують введення низьких доз гепарину, не можна застосовувати кеторолак. За станом пацієнтів, які застосовують інші лікарські засоби, що негативно впливають на гемостаз, при введенні кеторолаку слід пильно спостерігати.

Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і подовжує час кровотечі. У пацієнтів із нормальною функцією кровотечі її час може збільшуватися, але не перевищувати нормальний діапазон (2-11 хвилин). Після відміни кеторолаку функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24-48 годин. Кеторолак не можна застосовувати пацієнтам, яким робили операцію з високим ризиком кровотечі або неповним гемостазом.

Кеторолак не є анестетиком і не має седативних або анксіолітичних властивостей.

Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок (див. «Протипоказання»). Пацієнтам з менш вираженим порушенням ниркової функції слід отримувати нижчі дози кеторолаку (не більше 60 мг на добу, внутрішньом’язово). За станом нирок таких пацієнтів необхідно пильно спостерігати. Перед початком лікування пацієнти мають бути добре гідратовані. У пацієнтів, яким робили гемодіаліз, кліренс кеторолаку знижений приблизно наполовину від нормальної швидкості, а термінальний період напіввиведення збільшений майже втричі.

Вплив на серцево-судинну систему та судини головного мозку. За станом хворих на артеріальну гіпертензію та/або з незначною і помірною серцевою недостатністю в анамнезі необхідно пильно спостерігати.

Щоб мінімізувати потенційний ризик розвитку побічних кардіоваскулярних ускладнень у пацієнтів, які застосовують НПЗЗ, слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого можливого проміжку часу. Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій і/або судин головного мозку кеторолак призначають тільки після ретельного порівняння всіх переваг та недоліків такого лікування. Так само оцінюють доцільність призначення кеторолаку перед початком тривалого лікування пацієнтів групи ризику (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, а також курців) щодо розвитку серцево-судинних захворювань.

Респіраторна система. У зв’язку з імовірністю розвитку бронхоспазму слід контролювати стан пацієнта.

Застосування пацієнтам із порушенням функції печінки. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам із порушенням функції печінки або з захворюваннями печінки в анамнезі. У деяких пацієнтів (менш ніж у 1 % пацієнтів) можливе значне підвищення (більш ніж втричі за норму) АЛТ та АСТ у сироватці крові. Крім того, у поодиноких випадках можливі тяжкі печінкові реакції, включаючи жовтяницю та фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, у деяких випадках – летальні. У випадку появи клінічних симптомів розвитку захворювання печінки або системних проявів (наприклад, еозинофілія, висип) кеторолак відміняють.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки у деяких пацієнтів при застосуванні кеторолаку може виникнути запаморочення, сонливість, порушення зору, головний біль, вертиго, безсоння або депресія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Кеторолак значною мірою зв’язується з білками плазми крові (у середньому на 99,2 %). Кеторолак не змінює фармакокінетику інших лікарських засобів через індукцію або інгібування ферментів.

Варфарин, дигоксин, саліцилати і гепарин. Кеторолак незначно зменшує зв’язування варфарину з білками плазми крові in vitro та не змінює зв’язування дигоксину з білками плазми крові. Іn vitro показано, що при терапевтичних концентраціях саліцилатів

(300 мкг/мл) зв’язування кеторолаку зменшується приблизно з 99,2 % до 97,5 %, що вказує на потенційне дворазове збільшення рівня незв’язаного кеторолаку у плазмі крові. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, ацетамінофену, фенітоїну і толбутаміду не змінюють зв’язування кеторолаку з білками плазми крові.

Ацетилсаліцилова кислота. При застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою зв’язування кеторолаку з білками плазми крові зменшується, хоча кліренс вільного кеторолаку не змінюється. Клінічне значення цього виду взаємодії невідоме, однак, як і при прийомі інших НПЗЗ, не рекомендується одночасно призначати кеторолак і ацетилсаліцилову кислоту через ризик потенційного підвищення частоти виникнення побічних явищ.

Діуретики. Кеторолак здатен зменшувати натрійуретичну дію фуросеміду і тіазидів. При супутній терапії із застосуванням НПЗЗ за пацієнтом слід уважно спостерігати щодо появи ознак ниркової недостатності, а також щоб упевнитися в ефективності діуретичних препаратів.

Пробенецид. Супутній прийом кеторолаку і пробенециду призводить до зменшення кліренсу кеторолаку і значного підвищення його рівня у плазмі крові і періоду напіввиведення. На підставі цього одночасне застосування кеторолаку і пробенециду протипоказане.

Літій. При одночасному застосуванні НПЗЗ і препаратів літію за пацієнтами слід уважно спостерігати щодо появи ознак токсичності літію.

Антикоагулянти. Кеторолак слід з обережністю призначати разом з антикоагулянтами, оскільки супутній прийом може посилювати антикоагуляційний ефект.

Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та підвищувати плазмові рівні серцевих глікозидів при одночасному застосуванні з останніми.

Метотрексат. Одночасно з кеторолаком метотрексат призначають з обережністю.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Одночасне застосування інгібіторів АПФ підвищує ризик розвитку порушень функції нирок, зокрема у пацієнтів зі зменшеним об’ємом міжклітинної рідини. НПЗЗ можуть зменшувати гіпотензивну дію інгібіторів АПФ, що слід враховувати при їх одночасному призначенні.

Протисудомні засоби. У поодиноких випадках можливі випадки виникнення судом при одночасному застосуванні кеторолаку та протисудомних засобів (фенітоїну, карбамазепіну).

Психотропні засоби. У поодиноких випадках при одночасному застосуванні кеторолаку і психотропних засобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) можливе виникнення галюцинацій.

Пентоксифілін. Одночасне застосування кеторолаку і пентоксифіліну підвищує ризик появи кровотечі.

Неполяризуючі міорелаксанти. Дані про взаємодію відсутні.

Циклоспорин. Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, слід з обережністю призначати одночасно циклоспорин через підвищений ризик виникнення нефротоксичної дії.

Міфепристон. Після застосування міфепристону протягом 8-12 наступних днів не слід застосовувати НПЗЗ, оскільки вони можуть послаблювати ефекти міфепристону.

Кортикостероїди. Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, слід з обережністю призначати одночасно кортикостероїди через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Кеторолак та інші НПЗЗ послаблюють гіпотензивну дію.

Хіноліни. Пацієнти, які приймають хіноліни, можуть мати підвищений ризик виникнення судом.

β-блокатори. Кеторолак та інші НПЗЗ ослаблюють гіпотензивну дію β-блокаторів.

Зидовудин. Одночасне застосування НПЗЗ із зидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з гемофілією, які лікуються одночасно зидовудином та ібупрофеном, існує підвищений ризик гемартрозу та гематоми.

Фармакодинаміка. Кеторолак-Здоров’я – нестероїдний протизапальний лікарський засіб; містить кеторолак − похідне піролізинкарбоксилової кислоти. Має виражену аналгезуючу та протизапальну дію. Системний аналгезуючий ефект значно перевищує протизапальний. Жарознижувальна дія виражена значно слабше.

Механізм дії активного компонента препарату – кеторолаку – зумовлений неселективним пригніченням циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2, що каталізують утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які є головними факторами розвитку болю. Кеторолак також зменшує утворення інших медіаторів болю і запалення. Препарат повністю купірує біль низької і середньої інтенсивності, а біль високої інтенсивності переводить у низьку.

Як й інші нестероїдні протизапальні препарати, кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою і колагеном, не впливає на АТФ-індуковану агрегацію. Кеторолак може подовжувати середній час кровотечі, але не впливає на кількість тромбоцитів, протромбіновий час або активований частковий тромбопластиновий час.

На відміну від опіоїдних аналгетиків, кеторолак не чинить пригнічувальної дії на дихальний центр, не викликає підвищення кінцевого парціального тиску СО2. Не чинить седативної та анксіолітичної дії. Препарат не викликає залежності від ліків і симптомів відміни.

Максимальний аналгетичний ефект кеторолаку досягається протягом 2-3 годин. Цей ефект не має статистично значущих відмінностей у рамках рекомендованого діапазону дозування. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку полягає у тривалості анестезії.

Фармакокінетика. Кеторолаку трометамін є рацемічною сумішшю [-]S- та [+]R-енантіометричних форм, причому аналгетична активність обумовлена S-формою.

Абсорбція. Після внутрішньом’язового введення кеторолак швидко і повністю всмоктується. Середня максимальна плазмова концентрація (2,2 мкг/мл) досягається у середньому через

50 хвилин після введення одноразової дози 30 мг.

Фармакокінетика кеторолаку у дорослих після одноразової або багаторазових внутрішньом’язових введень рекомендованих доз є лінійною, тобто рівні у плазмі крові приблизно пропорційні введеній дозі. При більш високих рекомендованих дозах спостерігається пропорційне підвищення концентрацій вільного та зв’язаного рацемату.

Розподіл. Кеторолак погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Кеторолак проникає через плаценту і в невеликих кількостях – у грудне молоко. Понад 99 % кеторолаку у плазмі крові зв’язано з білками у межах широкого діапазону концентрацій.

Метаболізм. Кеторолак значною мірою метаболізується у печінці. Продуктами метаболізму є гідроксильовані та кон’юговані форми похідного препарату. Продукти метаболізму та деяка частина незміненого препарату виводяться із сечею.

Екскреція. Основний шлях виведення кеторолаку та його метаболітів – через нирки. Приблизно 92 % введеної дози визначається у сечі: 40 % − у вигляді метаболітів та 60 % − у вигляді незміненого кеторолаку. Приблизно 6 % дози виводиться з калом. S-енантіомер виводиться вдвічі швидше за R-енантіомер; кліренс не залежить від способу введення. Це означає, що співвідношення плазмових концентрацій S-енантіомера/R-енантіомера після кожної дози зменшується з часом. Відмінності між S- та R-формами в організмі людини незначні або відсутні.

Період напіввиведення S-енантіомера кеторолаку становить приблизно 2,5 години,

R-енантіомера – 5 годин.

Накопичення. Практично не кумулюється в організмі. Рівноважний стан досягається після введення четвертої дози.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку (65-78 років) період напіввиведення рацемату кеторолаку збільшується з 5 до 7 годин порівняно з молодими здоровими добровольцями (24-35 років).

Діти. Фармакокінетичні дані щодо внутрішньом’язового введення кеторолаку дітям відсутні.

Ниркова недостатність. Середній період напіввиведення кеторолаку у пацієнтів із порушеннями функції нирок становить 6-19 годин і залежить від вираженості порушень. Кореляції між кліренсом креатиніну та загальним кліренсом кеторолаку у пацієнтів літнього віку та пацієнтів із порушеннями функції нирок майже немає. У пацієнтів із захворюваннями нирок значення AUC8 кожного з енантіомерів підвищується майже на 100 % порівняно зі здоровими добровольцями. Об’єм розподілу подвоюється для S-енантіомера та збільшується на 20 % для R-енантіомера. Збільшення об’єму розподілу кеторолаку вказує на збільшення незв’язаної фракції.

Печінкова недостатність. У хворих із порушенням функції печінки не відзначено клінічно значущих змін фармакокінетики препарату.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий безбарвний або зеленувато-жовтуватий розчин. 

Несумісність

Розчин кеторолаку не слід змішувати у малому об’ємі (в одному шприці) з морфином, петидином, прометазином або гідоксизином, при цьому можливе випадання кеторолаку в осад.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

Розчин для ін’єкцій 3 % по 1 мл в ампулах № 10 у коробці, № 5, № 5×2 у блістері у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.

Аналоги препарата: Кеторолак-здоров'я