Диакордин-60 - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: дилтиазем;

1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида 60 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, воск горный, кремния диоксид метилированный, магния стеарат.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от ответной реакции пациента. Взрослым обычно назначают 60 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки.

Больным пожилого возраста необходимо учитывать возможную повышенную реакцию на препарат.

Максимальная суточная доза для взрослых - 360 мг (6 таблеток).

Лечение пожилых людей и больных с нарушенной функцией печени или почек можно начинать с введения дозы 60 мг 2 раза в сутки, которую постепенно повышают в зависимости от терапевтической реакции.

Препарат следует принимать с пищей или натощак. Таблетку следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.

побочные реакции

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 <1/10); нечасто (> 1/1000 <1/100); редко (> 1/10 000 <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Часто AV-блокада I степени, синусовая брадикардия.

Редко брадикардия, AV-блокада II-III степени, прекращение активности синусового узла, обострение симптомов стенокардии, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмия, экстрасистолия, обморок, приливы, периферические отеки, синкопе.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, запор, диарея, боль в желудке, сухость во рту и горле.

Редко анорексия, диспепсия, рвота, увеличение массы тела, гингивит, гиперплазия десен.

Со стороны со стороны кожи.

Часто экзантема, зуд, кожные высыпания.

Редко синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, красная волчанка, петехии, фотосенсибилизация, крапивница, аллергические кожные реакции, включая полиморфную эритему, васкулит, лимфаденопатия, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто: повышение уровня аминотрансфераз.

Редко гранулематозный гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ, ЛДГ, гипергликемия.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы.

Редко тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны психики.

Редко спутанность сознания, амнезия, депрессия, галлюцинации, бессонница, нервозность, изменение личности, нарушения вкуса и обоняния.

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, головокружение.

Редко нарушение походки, парестезии, сонливость, тремор, астения.

Неизвестно: экстрапирамидные симптомы.

Со стороны органов зрения.

Редко амблиопия, раздражение глаз.

Со стороны органов слуха.

Редко: шум в ушах.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

Редко: боль в костях и суставах, миалгия.

Со стороны респираторной системы.

Редко одышка, носовое кровотечение, застой в носу.

Со стороны мочевыделительной системы.

Редко никтурия, полиурия, повышение уровня креатинкиназы. Со стороны репродуктивной системы.

Редко гинекомастия, сексуальные расстройства.

Общие расстройства и реакции в месте введения.

Нечасто: слабость и утомляемость, потливость, общее недомогание.

Передозировка

Клинические эффекты острой передозировки могут включать брадикардию, атриовентрикулярную блокаду высших степеней тяжести, сердечную недостаточность и артериальную гипотензию. Дилтиазем плохо выводится с помощью диализа. Терапия при передозировке предусматривает промывание желудка, прием активированного угля и введение препаратов кальция.

При брадикардии и атриовентрикулярной блокаде целесообразно рассмотреть возможность введения атропина и электрической кардиостимуляции; при сердечной недостаточности - введения дофамина и диуретиков; при артериальной гипотензии - введения дофамина и инфузии жидкости.

При тахикардии у пациентов с синдромом Лауна-Ганонга-Левина, нарушениями сердечной проводимости, приводящие к ускоренному сокращению желудочков или фибрилляции предсердий, рекомендована кардиоверсия и внутривенное введение лидокаина или мезокаин.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственный препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью необходимо прекратить.

дети

Препарат не назначают детям.

особенности применения

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, а также пациентам, склонным к артериальной гипотензии или брадикардии (менее 55 ударов / мин).

Препарат следует применять с осторожностью больным острой порфирией.

Дилтиазем необходимо применять с осторожностью пациентам с недостаточностью левого предсердия, брадикардией, удлинением интервала PQ и стенозом аорты. Также необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата с β-блокаторами или другими препаратами, снижающими сократительную способность сердца или AV-проводимость.

Антагонисты кальция могут потенцировать эффекты анестетиков на образование сердечных импульсов, влиять на проводимость, сократимость и сосудистый тонус.

Антагонисты кальция могут способствовать снижению мужской фертильности, это необходимо принимать во внимание, если у пациента, принимающего антагонисты кальция, диагностируется бесплодие неясной этиологии. Данный эффект исчезает при прекращении терапии.

Абсорбция дилтиазема может быть снижена у пациентов с длительной диареей (например, при язвенном колите или болезни Крона).

Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В начале лечения препарат может отрицательно влиять на деятельность, требующую быстрых психических и физических реакций, принятия быстрого решения, поэтому употребление препарата при управлении автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Существуют данные относительно регулярного возникновения фибрилляции желудочков, которая приводила к летальному исходу, у животных, которым применяли дилтиазем как сопутствующую терапию до инфузий дантролена. Поэтому комбинация из дантроленом потенциально опасной (см. Раздел «Противопоказания»).

Возможно потенцирование действия других антигипертензивных препаратов. Одновременное применение препарата с β-блокаторами, амиодароном или дигоксином, может подавлять AV-проводимость и повышать риск развития брадикардии или сердечной недостаточности. Дилтиазем может увеличивать угнетающее действие на сердце галотана и изофлурана. Внутривенное применение солей кальция снижает фармакологическую ответ на применение дилтиазема.

Дилтиазем первично метаболизируется механизм фермента цитохрома CYP3A4. Циметидин как ингибитор фермента цитохрома CYP3A4 может повышать концентрацию дилтиазема в плазме крови. Возможно потенцирование эффекта дилтиазема при одновременном применении с макролидами, противогрибковыми средствами, производными азола, флуоксетином, тамоксифеном, нифедипином и ингибиторами протеазы ВИЧ. При одновременном применении препаратов, индуцирующих цитохром CYP3A4, например, карбамазепин, морицизин, фенобарбитал и рифампицин, возможно ускорение метаболизма дилтиазема.

Дилтиазем ингибирует метаболизм препаратов, метиболизуються с помощью фермента цитохрома CYP3A4 и Р-гликопротеина. Дилтиазем является субстратом для фермента цитохрома CYP3A4 и Р-гликопротеина. Необходимо наблюдать за концентрацией в плазме крови и побочными эффектами при применении следующих препаратов: карбамазепин, фенитоин, циклоспорин, сиролимус, такролимус, дигоксин, дигитоксин, метилпреднизолон и теофиллин. При совместном применении дилтиазема и ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, которые метаболизируются с помощью фермента цитохрома CYP3A4, например, симвастатин, аторвастатин, ловастатин и серивастатин, дозы последних должны быть снижены для предотвращения развития рабдомиолиза и повреждений печени. Препарат подавляет клиренс правастатина и флувастатина.

При одновременном применении дилтиазема и нифедипина, хинидин, пропранолола, метопролола, имипрамину, нортриптилина, силденафила, буспирона, мидазолама, триазолама, диазепама, алпразолама, алфентанила и цисапириду, может повышаться концентрация последних в плазме крови.

При одновременном применении препаратов лития и дилтиазема может развиться нейротоксичность, поэтому необходимо тщательно мониторить концентрацию лития в сыворотке крови.

Одновременное применение дизопирамида, прокаинамида или хинидина (и других подобных веществ, которые влияют на сократимость миокарда) с дилтиаземом может повышать риск развития дилтиазем-специфических побочных эффектов (усиление негативных инотропных эффектов).

При одновременном назначении с дилтиаземом нитраты замедленного высвобождения проявляют аддитивный эффект при лечении стенокардии.

Препарат может потенцировать снижение сократимости, проводимости и автоматизма миокарда и способствовать расширению кровеносных сосудов, обусловленном применением анестетиков.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дилтиазем применяют для профилактики приступов стенокардии и снижение артериального давления. Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде и улучшает коронарное кровоснабжение, что предупреждает возникновение приступа стенокардии. Дилтиазем влияет на сосуды, и таким образом снижает артериальное давление.

Механизм действия дилтиазема заключается в ограничении попадания кальция в клетки миокарда и клетки гладких мышц сосудистых стенок, что влечет вазодилатацию, которая, в свою очередь, приводит к уменьшению ОПСС и снижение артериального давления. Это лекарственное средство не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной негативным хронотропным эффектом дилтиазема. Клинический ответ достигается за счет доз дилтиазема, которые вызывают минимальный отрицательный инотропный эффект или вообще не вызывают такого эффекта. Дилтиазем уменьшает потребность миокарда в кислороде. Антиангинальный эффект наблюдается уже после приема начальной дозы, тогда как антигипертензивный эффект проявляется лишь после примерно 2 недель непрерывного применения препарата.

Фармакокинетика. Дилтиазем очень быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и попадает в кровь через несколько минут после приема. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 4,1-7,1 часа после приема. Степень связывания дилтиазема с белками плазмы - от 80 до 85%. За эффекта первого прохождения биодоступность таблетки, содержащей 60 мг дилтиазема, составляет около 40%.

Биологическое полувыведения дилтиазема состоит из двух фаз: ранней (20-30 минут) и конечной (примерно 3,5 часа). Эффект достигается через 5-7 часов после приема таблеток замедленного высвобождения и длится 12 часов или дольше.

Дилтиазем значительной степени метаболизируется цитохромом Р450 печени. Два основных циркулирующие метаболиты - N-монодезметилдилтиазем и дезацетилдилтиазем. Дилтиазем выводится с желчью (65%) и мочой (35%).

Основные физико-химические свойства

белые с желтоватым оттенком плоские таблетки с насечкой с одной стороны, диаметром около 10,5 мм, имеют характерный запах.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

упаковка

№50 (10х5): по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

местонахождение

В кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.