Дакарбазин - инструкция, аналоги

Международное название:

Dacarbazine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Напрод Лайф Саинсис Пвт. Лтд., Индия.

Страна производства:

Индия

АТХ код:

- L Антинеопластические и иммуномодулирующие средства

- L01 Антинеопластические средства

- L01A Алкилирующие соединения

- L01A X Прочие алкилирующие соединения

- L01A X04 Дакарбазин

Форма выпуска:

Дакарбазин порошок лиоф. для р-ра д/ин. по 1000 мг во флак. №1
Дакарбазин порошок лиоф. для р-ра д/ин. по 200 мг во флак. №1
Дакарбазин порошок лиоф. для р-ра д/ин. по 500 мг во флак. №1

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: 1 флакон содержит 200 мг, 500 мг или 1000 мг дакарбазина;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, маннит (Е 421).

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Код АТС L01A X04.

Клинические характеристики.

Способ применения и дозы

Злокачественная меланома. Дакарбазин применяется как монотерапия в дозе от 200 до 250 мг / м 1 раз в сутки в течение 5 дней каждые 3 недели.

Дакарбазин применяется только внутривенно, обычно одноразовой инъекцией, что осуществляется примерно в течение 1 мин, или внутривенно капельно в течение 15 - 30 мин при предыдущем разведении в 200 - 300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Болезнь Ходжкина. Дакарбазин назначается в суточной дозе 375 мг / м каждые 15 дней в комбинации с доксорубицином, блеомицин и винбластином (режим ABVD).

Саркомы мягких тканей у взрослых. Дакарбазин назначается в суточной дозе 250 мг / м (дни 1 - 5) в комбинации с доксорубицином каждые 3 недели (режим ADIC).

Приготовление раствора. Раствор для инъекции готовят непосредственно перед применением, добавляя 19,8 мл (во флакон, содержащий 200 мг), 49,5 мл (во флакон, содержащий 500 мг, 1000 мг) стерильной воды для инъекций, после чего образуется прозрачный или желтоватый раствор.

Готовый раствор для внутривенного введения содержит: дакарбазином 200 мг - 10 мг / мл; Дакарбазина 500 мг - 1,4 - 2 мг / мл; Дакарбазина 1000 мг - 2,8 - 4 мг / мл. Дакарбазин 500 мг, 1000 мг вводится только внутривенно капельно в течение 20 - 30 мин.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения определяют индивидуально для каждого случая, учитывая тип и стадию заболевания, комбинированную терапию, выраженность побочных реакций и достигнутый лечебный эффект. В случае болезни Ходжкина обычно рекомендуют провести 6 циклов ABVD комбинированной терапии. В случае саркомы мягких тканей и меланомы кожи с метастазами продолжительность лечения определяется эффективностью дакарбазина и толерантностью к нему пациента.

Раствор дакарбазином готовится непосредственно перед инфузией и вводится с помощью специальных (светозащитных) систем.

побочные реакции

Частота: очень часто (> 1/10); частые (> 1/100, <1/10); нечастые (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1000); редкие (<1/10 000).

Кровь и лимфатическая система: часто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения; единичные - панцитемия, агранулоцитоз.

Иммунная система: единичные - анафилактические реакции.

Нервная система: единичные - головная боль, ухудшение зрения, спутанность сознания, сонливость, судороги, парестезии лица.

Сосудистая система: единичные - приливы крови к лицу.

Желудочно-кишечный тракт: часто - анорексия, тошнота и рвота; единичные - поносы.

Гепатобилиарной системы: единичные - гепатоцеллюлярный некроз, тромбоз печеночных вен.

Почки: единичные - нарушение функции почек.

Кожа: нечасто - облысение, гиперпигментация, фотосенсибилизация; единичные - эритема, розеолезная экзантема, крапивница.

Общие расстройства: нечасто - гриппоподобные симптомы (повышение температуры тела, боль в мышцах и общая утомляемость); единичные - раздражение в месте введения.

Исследование: единичные - повышение уровня печеночных ферментов.

Передозировка

Первичные осложнения передозировки - костномозговая супрессия, что может привести к аплазии костного мозга, проявления которой могут появиться только через две недели.

Максимальное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов может наблюдаться через 4 недели. Даже если передозировки только подозревается, нужен постоянный контроль за показателями крови. Специфический антидот к дакарбазином не известен. Поэтому необходимо предотвращать передозировки.

Применение в период беременности или кормления грудью

Было доказано мутагенное, тератогенное и канцерогенное действие дакарбазином у животных. Поэтому Дакарбазин нельзя применять во время беременности и кормления грудью.

Женщины детородного возраста должны избегать беременности во время лечения дакарбазином.

дети

Информации по применению дакарбазином детям не предоставлено, поэтому пациентам в возрасте до 18 лет назначать препарат не рекомендуется.

Особые меры безопасности

Следует соблюдать стандартных мер предосторожности при обращении с цитостатическими лекарственными средствами, имеющими тератогенный, мутагенный и канцерогенный эффект.

Дакарбазин - противоопухолевый препарат. Как и во всех случаях работы с цитостатиками, медицинскому персоналу следует использовать индивидуальные средства защиты во избежание контакта с препаратом. При беременности следует избегать любого контакта с цитостатиками. Приготовление раствора проводят в специальном месте, работая над подносом, который можно мыть, или над адсорбирующим бумагой, под который подстилающих пластиковую подстилку.

Необходимо надевать соответствующие защитные очки, перчатки, маску на лицо и фартук. Шприцы и другие средства для введения препарата следует тщательно собирать, чтобы обеспечить их герметичность и избежать утечки раствора препарата. При попадании раствора на любую поверхность ее следует немедленно тщательно вымыть, также вымыть руки и лицо.

В случае утечки раствора, жидкость убирается с помощью адсорбирующего материала. Поверхность, на которую попал раствор, моется, все контаминированный материал подлежит утилизации (сжиганию).

особенности применения

Дакарбазин разрешено вводить только под наблюдением врача, имеющего достаточный опыт применения противоопухолевой химиотерапии. Во время лечения и после его окончания нужно проводить все необходимые лабораторные обследования. Особое внимание следует уделять системе кроветворения.

При появлении реакций гиперчувствительности или функциональной или печеночной недостаточности следует немедленно прекратить дакарбазином. Если наблюдаются окклюзионные заболевания печеночных вен, дальнейшее лечение этим препаратом противопоказано. Поэтому необходимо проводить периодический контроль размеров печени, ее функции и анализ крови (особенно уровень ацидофильных гранулоцитов). В некоторых случаях при подозрении на обструкцию вен эффективна ранняя терапия высокими дозами кортикостероидов с или без гепарина или тканевых активаторов плазминогена.

Длительная терапия может вызвать кумулятивную токсическое действие костного мозга, поэтому следует периодически контролировать количество лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов в крови. Угнетение гемопоэза может быть основанием для временного или окончательного прекращения терапии этим препаратом. Экстравазация препарата при внутривенном введении приводит к повреждению тканей и сильной боли.

Во время терапии дакарбазином необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и применения гепатотоксических препаратов.

Мужчинам рекомендуется применять надежные средства контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после окончания лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Дакарбазин может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, вследствие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы или в результате тошноты и рвоты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При предварительном (одновременном) лечении цитостатиками или при применении лучевой терапии усиливается костномозгового супрессия.

Одновременное применение дакарбазином с фенобарбиталом, азатиопримом и 6-меркаптопурином приводит к усилению токсических проявлений. Дакарбазин связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450 (CYP1A1, CYP1A2, и CYP2E1). Это надо учитывать при назначении препаратов, метаболизирующихся этим же путем.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дакарбазин - алкилирующее цитостатический средство триазеновои структуры. Механизм его действия обусловлен способностью основного метаболита - диазометана образовывать ковалентные алкильные связи с молекулами, содержащими электронные центры, как, например, SH-группы. Поскольку препарат является структурным аналогом пуриновых оснований, он действует как антиметаболит, подавляя синтез ДНК в клетках опухолей.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается сразу же после введения, а после перераспределения в органах и тканях концентрация препарата в сыворотке быстро уменьшается. Препарат ограничено связывается с белками плазмы (5%), проникает через гематоэнцефалический барьер, но вследствие низкой липофильности концентрация в спинномозговой жидкости не высока.

Интенсивно метаболизируется микросомами печени. Выводится почками. Выведение препарата из организма имеет бифазовий характер: первая фаза - 19 мин, вторая фаза - 5 часов, причем половина введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства

белая лиофилизированная масса.

несовместимость

Не применять с другими растворами, кроме указанных в разделе "Способ применения и дозы".

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 ° С.

упаковка

По 200 мг или 500 мг или 1000 мг порошка во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Напрод Лайф Саинсис Пвт. Лтд., Индия.

местонахождение

G-17/1, MIDC, Тарапур Индастриал Эриа, Бойсаре, достать. Тейн-401506, Махараштра, Индия.

Владелец регистрационного удостоверения

Олл Мед Интернешнл, Инк., США.

местонахождение

А / я 10356, Сан Хосе, р / с 95157, США.

Аналоги препарата: Дакарбазин

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Випросал-в