Медицинский портал › Препараты › Э › Эналаприл-Астрафарм

Эналаприл-Астрафарм - инструкция, аналоги

Эналаприл-Астрафарм Астрафарм, ООО, г.Вишневое , Киево-Святошинский р-н, Украина Украина

Международное название:

Enalapril

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Астрафарм, ООО, г.Вишневое , Киево-Святошинский р-н, Украина

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C09 Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему

- C09A Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

- C09A A Ингибиторы АПФ монокомпонентные

- C09A A02 Эналаприл

Форма выпуска:

таблетки по 10 мг №20 (10х2)
таблетки по 20 мг №20 (10х2)
таблетки по 5 мг №20 в блис.
таблетки по 5 мг №20 (10х2)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Берлиприл

- Ренитек

- Энап

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: еnalapril;

1 таблетка содержит эналаприла малеата в пересчете на 100% вещество 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая повидон; лактоза, моногидрат; кальция стеарат смесь для покрытия «Opadry II Yellow», содержащая гипромеллоза; лактозу, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол) 3000; триацетин; хинолин желтый (Е 104); желтый закат FCF (Е 110); железа оксид желтый (Е172); индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы АПФ.

Код АТС С09А А02.

Показания

Эссенциальная гипертензия любой стадии.

Реноваскулярная гипертензия.

Сердечная недостаточность любой стадии.

Пациентам с клинически выраженной сердечной недостаточностью Эналаприл применяют с целью:

улучшения выживания;
замедление прогрессирования сердечной недостаточности;
снижение частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности.

У пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка Эналаприл способствует:

замедлению развития клинически выраженной сердечной недостаточности;
уменьшению количества госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью:

уменьшение частоты развития инфаркта миокарда;
уменьшение частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любой составляющей препарата, а также зафиксирован в анамнезе ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Способ применения и дозы

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание таблеток эналаприл, препарат можно принимать до, во время и после еды.
Поскольку таблетки не делятся, в случае назначения препарата в дозе менее 5 мг следует применять препараты эналаприла с возможностью такого дозирования.

Эссенциальная гипертензия

Начальная доза препарата для взрослых составляет 10-20 мг 1 раз в день в зависимости от степени гипертензии. При гипертензии легкой степени начальная доза составляет 10 мг в день. При других степенях гипертензии начальная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Поддерживающая доза - 1 таблетка 20 мг 1 раз в день. Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента, но она не должна превышать 40 мг в день.

Реноваскулярная гипертензия

Взрослым пациентам этой группы терапию следует начинать с низкой начальной дозы, например с 5 мг или меньше. Поскольку таблетка не подлежит распределению, в случае назначения препарата в дозе менее 10 мг применяют лекарственные формы с соответствующим содержанием действующего вещества. Затем дозу подбирают в соответствии с потребностями пациента. Можно ожидать, что для большинства пациентов препарат окажется эффективным при ежедневном приеме 1 таблетки 20 мг. Следует быть осторожным при лечении препаратом Эналаприл пациентов, незадолго до этого принимали диуретики.

Сопутствующее лечение гипертензии диуретиками

После первого приема препарата Эналаприл может возникнуть артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, получающих лечение диуретиками. В этом случае препарат рекомендуют назначать с осторожностью, поскольку у таких пациентов может наблюдаться дефицит жидкости или натрия. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Эналаприл. Если это невозможно, начальная доза эналаприла следует снизить (до 5 мг или меньше), чтобы определить первичный влияние препарата на артериальное давление. Далее дозу следует пидобираты соответствии с потребностями пациента.

Почечная недостаточность

Вообще нужно увеличить интервал между приемами эналаприла и / или уменьшить дозировку препарата. Применяют таблетки с назначенным врачом дозировкой.

состояние почек

Состояние почек	клиренс креатинина (мл/минн)	Начальная доза (мг/доб)
Незначительные нарушение функций	>30 – <80 мл/мин	5-10 мг
Умеренные нарушения функции	>10 – 30 мл/мин	2,5-5 мг
Выраженные нарушения. Обычно такие больные находятся на гемодиализе *	больше10 мл/мин	2,5 мг у дни диализа**

* См. «Особенности применения. Пациенты, которые находятся на гемодиализе ».

** Эналаприл удаляется путем гемодиализа. Коррекцию дозирования в дни, когда гемодиализ не проводится, необходимо осуществлять в зависимости от уровня артериального давления.

Сердечная недостаточность / бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза эналаприла для взрослых пациентов с сердечной недостаточностью составляет 2,5 мг (применяют лекарственные формы с соответствующим содержанием эналаприла), при этом применение препарата необходимо проводить под тщательным врачебным контролем для того, чтобы установить первичный эффект препарата на артериальное давление. Эналаприл можно применять для лечения симптоматической сердечной недостаточности, обычно - с диуретиками и при необходимости - с препаратами наперстянки. В случае отсутствия эффекта или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, возникшей в результате лечения препаратом Эналаприл, дозу следует постепенно повышать до целевой дозы - 20 мг, которую назначают или одноразово, или разделяя на два приема, в зависимости от того, что лучше переносит пациент. Подбор дозы можно осуществлять в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Подобный терапевтический режим эффективно уменьшает показатели смертности пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью.

Как до, так и после начала лечения препаратом Эналаприл больным с сердечной недостаточностью следует осуществлять тщательный контроль артериального давления и функции почек (см. Раздел «Особенности применения»). Развитие артериальной гипотензии после начальной дозы эналаприла не значит, что гипотензия будет сохраняться при длительном лечении и не свидетельствует о необходимости прекращения приема препарата. При лечении эналаприлом следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дети с гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет

Эналаприл назначают детям в возрасте от 6 лет. Дозировка зависит от массы тела ребенка.

Для пациентов с массой тела менее 50 кг начальная доза составляет 2,5 мг (применяют таблетки с соответствующим содержанием эналаприла) эналаприла в сутки, и для пациентов с массой тела от 50 кг начальная доза составляет 5 мг в сутки. Максимальная исследуемая доза для детей - 0,58 мг / кг (до 40 мг) 1 раз в сутки (см. Раздел «Дети»).

Побочные реакции

При применении Эналаприла в большинстве случаев побочные эффекты незначительны, носят временный характер и не требуют отмены терапии.

При применении Эналаприла могут наблюдаться головокружение и головная боль, повышенная утомляемость и астения; другие побочные эффекты (артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, обморок, тошнота, понос, мышечные судороги, сыпь и кашель); нарушение функций почек, почечная недостаточность и олигурия.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек

При применении Эналаприла может наблюдаться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани. Сообщалось о ангионевротический отек кишечника при одновременном применении ингибиторов АПФ, включая эналаприл.

Сердечно-сосудистая система

Инфаркт миокарда или инсульт могут быть вторичными при значительной гипотензии у пациентов, относящихся к группе риска (см. "Особенности применения"); боли в груди, учащенное сердцебиение, нарушение ритма, стенокардия, феномен Рейно.

Эндокринные расстройства

Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Желудочно-кишечные расстройства

Кишечная непроходимость, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсия, запор, анорексия, стоматит.

Метаболические нарушения

Случаи гипогликемии у пациентов, больных диабетом, принимающих пероральные сахароснижающие средства или инсулин.

Нервная система и расстройства психики

Депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, головокружение, расстройства сна.

Система дыхания

Легочные инфильтраты, бронхоспазм / астма, одышка, ринорея, фарингит, хрипота, сухой кашель.

Кожные покровы

Потливость, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, покраснение кожи лица, крапивница, облысение.

Другие проявления

Импотенция, нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах, воспаление языка, нечеткость зрения.

Развитие сложного симптомокомплекса, который включает некоторые или все из следующих проявлений: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит, артралгия / артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ (СОЭ), эозинофилию и лейкоцитоз. Как побочные реакции могут возникать сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.

Дети

Профиль нежелательных явлений у детей не отличается от такового у взрослых.

Изменения лабораторных показателей

Клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей могут быть связаны с применением Эналаприла. Могут наблюдаться случаи повышения содержания мочевины в крови, креатинина в сыворотке, повышение уровня ферментов печени и / или билирубина в сыворотке. Эти изменения обычно обратимы и нормализуются после прекращения приема Эналаприла.

Встречаются гиперкалиемия и гипонатриемия. Может наблюдаться снижение уровня гемоглобина и гематокрита. При применении препаратов эналаприла в широкой клинической практике сообщалось об отдельных случаях нейтропении, тромбоцитопении, угнетение функции костного мозга и агранулоцитоза, когда нельзя было исключить связь с применением эналаприла.

Передозировка

Существуют ограниченные данные о передозировке препаратом у человека.

Симптомы передозировки: выраженная артериальная гипотензия (которая начинается примерно через 6 часов после приема препарата и совпадает с блокадой ренин-ангиотензиновой системы) и ступор. Уровни эналаприлата в плазме крови, превышающие в 100 и 200 раз максимальные уровни, которые достигаются при приеме терапевтических доз, по сообщениям, регистрировались после приема соответственно 300 мг и 440 мг эналаприла.

Лечение. Если препарат был принят недавно, рекомендуется промывание желудка.

В более серьезных случаях принимают меры, направленные на стабилизацию артериального давления (в условиях стационара - введение 0,9% натрия хлорида, при ухудшении состояния - проведение гемодиализа, см. «Особенности применения. Пациенты, находящиеся на гемодиализе»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется применение препарата Эналаприл во время беременности. При обнаружении беременности прием препарата следует немедленно прекратить, кроме случаев, когда его назначение считается жизненно необходимым для матери.

Есть данные, что младенцы, матери которых принимали ингибитор АПФ в течение первого триместра беременности, имели высокий риск тяжелых врожденных пороков развития по сравнению с теми, чьи матери не принимали ингибиторы АПФ в течение первого триместра беременности. Количество случаев врожденных аномалий является небольшой и результаты этого исследования до сих пор не были повторены.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении женщинами во время второго и третьего триместров беременности. Применение ингибиторов АПФ в эти периоды сопровождались негативным влиянием на плод и новорожденного, включая гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемия и / или гипоплазию черепа. Возможно развитие олигоамниона, вероятно, вследствие снижения функции почек плода. Осложнения может приводить к контрактуре конечностей, деформации черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. При назначении Эналаприла необходимо информировать пациентку относительно потенциального вреда для плода.

В тех случаях, когда назначение препарата во время беременности считают необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки интраамниотического пространства. При обнаружении олигоамниона прием Эналаприла нужно прекратить, за исключением случаев, когда его назначение считают жизненно необходимым для матери. Однако, как врачи, так и пациенты должны знать о том, что олигоамниона может развиться уже после появления у плода необратимых повреждений.

За новорожденными, матери которых принимали Эналаприл, нужно тщательно наблюдать с целью выявления в них артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл, который обладает способностью проникать через плаценту, можно частично вывести из организма новорожденного путем перитонеального диализа; теоретически его можно вывести путем обменного переливания крови.

Эналаприл выделяется в грудное молоко матери в следовых количествах. При назначении препарата Эналаприл кормления грудью, следует соблюдать осторожность.

Дети

Применяют детям от 6 лет. Ввиду отсутствия данных препарат не назначают детям с уровнем клубочковой фильтрации менее 30 мл / мин / 1,73 м2.

Особенности применения. Клинически выраженная артериальная гипотензия

Клинически выраженную артериальную гипотензию редко наблюдают у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препарат Эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще при гиповолемии, возникающей, например, в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у больных с поносом или рвотой (см . «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»). Клинически выраженную артериальную гипотензию наблюдали у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью. Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности, которым применяют высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. Таким пациентам лечение препаратом Эналаприл следует начинать под наблюдением врача. При изменении дозы эналаприла и / или диуретика надзор должен быть особенно тщательным. Аналогичным образом следует вести наблюдение за пациентами с ишемической болезнью сердца, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

При развитии артериальной гипотензии больного следует уложить и, если необходимо, ввести внутривенно физиологический раствор. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме эналаприла не является противопоказанием для лечения препаратом, лечение можно продолжать после восстановления объема жидкости и нормализации артериального давления.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или пониженным давлением эналаприл может дополнительно снизить уровень артериального давления. Такую реакцию на прием препарата не следует расценивать как основание для прекращения лечения. В тех случаях, когда гипотензия становится резистентной к лечению, следует после консультации врача снизить дозу и / или прекратить лечение диуретиком и / или эналаприлом.

Аортальный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного отверстия левого желудочка.

Нарушение функции почек

У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ, может привести к ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщали о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.

У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении дозы и / или частоты приема препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»). У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови.

Изменения обычно имели оборотный характер, и показатели обычно возвращались к норме после прекращения лечения. Подобный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.

У некоторых пациентов, у которых не было обнаружено заболевание почек до начала лечения, эналаприл совместно с диуретиками вызывал обычно незначительное и преходящее повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях необходимо уменьшить дозу и / или отменить диуретик и / или эналаприл.

Гиперчувствительность / ангионевротический отек

При применении ингибиторов АПФ, включая эналаприл, были описаны единичные случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, что возникал в разные периоды лечения. В этих случаях следует немедленно прекратить лечение эналаприлом и установить постоянное наблюдение за пациентом, чтобы убедиться в полном исчезновении симптомов. Только после этого наблюдения можно прекратить. Если отек ограничивается участком лица и губ, обычно специальное лечение не требуется.

Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. В случае если отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует быстро начать соответствующую терапию, которая может включать подкожное введение раствора адреналина 1: 1000 (0,3-0,5 мл) и / или меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

У представителей негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, чаще возникал ангионевротический отек по сравнению с пациентами других рас.

Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связывают с применением ингибиторов АПФ, могут иметь повышенный риск его возникновения и при лечении ингибитором АПФ (см. Раздел «Противопоказания»).

Анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых

Изредка у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, развивались анафилактоидные реакции, которые могли быть угрожающими для жизни пациентов. Подобных реакций можно избежать, если до начала гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

У пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например AN 69®) и применяют одновременно ингибитор АПФ, возможно развитие анафилактических реакций. Поэтому для таких пациентов рекомендуется применение диализных мембран другого типа или гипотензивного средства другой группы.

Кашель

Сообщалось о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно кашель имеет непродуктивный, стойкий характер и прекращается после отмены препарата. Кашель вследствие лечения ингибитором АПФ необходимо учесть при дифференциальной диагностике кашля.

Проведение хирургических операций / анестезия

Во время больших хирургических операций или при анестезии с применением препаратов, которые вызывают гипотензию, эналаприл блокирует образование ангиотензина II вторично по компенсаторного освобождения ренина. Если при этом развивается артериальная гипотензия, которую можно объяснить этими механизмами взаимодействия, она корректируется путем увеличения объема жидкости.

Калий сыворотки

См. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Лактоза

Поскольку препарат содержит лактозу, он противопоказан к применению больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать такие побочные реакции, как головокружение, артериальная гипотензия, ухудшение зрения, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивная терапия

При применении Эналаприла совместно с другими гипотензивными препаратами может наблюдаться аддитивный эффект.

Калий сыворотки

Есть данные, что уровень калия сыворотки крови остается в пределах нормы. У пациентов с артериальной гипертензией, принимавших препараты эналаприла в качестве монотерапии продолжительностью до 48 недель, среднее повышение калия в сыворотке крови составляло 0,2 мэкв / л. Если пациенты применяли комбинированную терапию препаратом эналаприла и тиазидным диуретиком, то потеря калия, вызванная действием диуретика, обычно уменьшалась благодаря эффекту эналаприла.

Если Эналаприл применяется в комбинации с диуретиком, который вызывает потерю калия, гипокалиемия, вызванная диуретиком, уменьшается.

К факторам риска развития гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, сахарный диабет и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена или амилорид), а также применение пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий.

Применение добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или солей, содержащих калий, особенно при лечении пациентов с нарушением функции почек, может привести к существенному повышению уровня калия в сыворотке.

Если использование приведенных выше средств считается оправданным, их следует применять с осторожностью, регулярно определяя уровень калия в сыворотке крови.

Притидиабетические препараты

Есть данные, что совместное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Этот феномен, наиболее вероятно, может случаться в течение первых недель совместного приема и у пациентов с почечной недостаточностью. У больных диабетом, принимающих пероральные противодиабетические средства или инсулин, следует тщательно контролировать уровень гликемии с целью выявления гипогликемии, особенно в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ.

Литий сыворотки

Как и при применении других лекарств, которые выводят натрий, при приеме Эналаприла может уменьшаться клиренс лития. Поэтому следует регулярно определять уровень лития, если применяются литиевые соли.

НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2 ингибиторы) могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (пациенты пожилого возраста или пациенты с пониженным объемом циркулирующей крови, включая принимающих диуретики), которые применяют нестероидные противовоспалительные препараты, одновременное применение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Обычно эти явления обратимы.

Препараты золота

Одиночные нитритоидни реакции (симптомы, включающие отек лица, тошноту, рвоту и гипотензию отмечали у пациентов, которые лечились инъекционными препаратами золота (натрия ауротималат) и совместно ингибитором АПФ, в том числе эналаприлом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эналаприл - соль малеиновой кислоты и эналаприла, производной двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается, после чего гидролизуется до эналаприлата, который является высокоспецифичным, длительного действия ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который не относится к сульфгидрильных соединений.

Механизм действия

АПФ - пептидилова дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина I в прессорное субстанцию ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который подавляет АПФ. Угнетение АПФ приводит к снижению уровня в плазме ангиотензина II, что приводит к увеличению активности ренина плазмы (угнетением отрицательной обратной связи между активностью ангиотензина II и высвобождением ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

Эналаприл увеличивает содержание оксида азота, простагландина Е. Препарат обладает натрийуретический и урикозурический эффекты, вызывает незначительную задержку ионов калия. Препарат не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, снижает уровень циркулирующих катехоламинов и влияет на их содержание в мозговой ткани.

Механизм, через который эналаприл снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, эналаприл может выявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.

Применение Эналаприла пациентам с гипертензией снижение артериального давления в горизонтальном и вертикальном положениях без существенного увеличения ЧСС.

Симптоматическая постуральная гипотензия возникает редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Внезапная отмена Эналаприла НЕ ассоциировалась с быстрым повышением артериального давления.

Эффективное подавление активности АПФ обычно достигается через 2 - 4 часа после перорального приема разовой дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается через час, а пиковое снижение АД достигается через 4 - 6 часов после приема препарата. Длительность сохранения эффекта зависит от дозы. Впрочем, в рекомендованных дозах антигипертензивный и гемодинамический эффект сохранялся в течение 24 часов.

Антигипертензивная терапия Эналаприлом ведет к существенному регрессу гипертрофии левого желудочка с сохранением систолической функции левого желудочка.

У больных сахарным диабетом или без него с поражением почек и протеинурией после применения эналаприла наблюдали уменьшение альбуминурии, экскреции с мочой IgG и общего протеина мочи.

У больных эссенциальной гипертензией снижение артериального давления обычно сопровождается уменьшением периферического сопротивления артерий с увеличением сердечного выброса и незначительными изменениями сердечного ритма или без таких изменений. После применения Эналаприла обычно увеличивается почечный кровоток; скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется.

Эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с сердечной недостаточностью.

Есть данные, доказывающие кардиопротективное действие Эналаприла.

Клиническая фармакология у детей

Есть данные относительно применения препарата у детей в возрасте от 6 до 16 лет с гипертензией, которые показывают, что фармакокинетика эналаприла при пероральном применении была подобна таковой у взрослых. Пациентам с массой тела менее 50 кг эналаприл назначали в дозе 0,625, 2,5 или 20 мг в сутки, а пациентам с массой тела 50 кг или более - 1,25, 5 или 40 мг в сутки. Прием эналаприла один раз в сутки снижал нижнее значение артериального давления в зависимости от дозировки. Зависимость гипотензивного эффекта эналаприла от дозы прослеживалась во всех подгруппах (возраст, стадия развития Таннера, пол, раса).

Фармакокинетика

После перорального приема эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 часа после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла малеата при приеме внутрь составляет около 60%. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.

После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного вещества эналаприлата, мощного ингибитора АПФ.

Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3 - 4 часа после приема дозы эналаприла внутрь.

Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла аналогична для разных рекомендованных терапевтических доз.

Вывод эналаприла осуществляется преимущественно через почки. Главными метаболитами, которые определяют в моче, является эналаприлат, что составляет примерно 40% дозы и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболиты эналаприла нет.

Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу,, вероятно, обусловлено высвобождением эналаприлата, который связан с АПФ. У лиц с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата достигается на 4-й день от начала приема эналаприла. Период полувыведения (Т ½) эналаприла при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 часов.

Основные физико-химические свойства

Таблетки лимонно-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и надписями «КМП» с обеих сторон от риска (для дозировки 10 мг) или таблетки лимонно-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и надписями «КМП» и «20» с обеих сторон от риска (для дозировки 20 мг); на поперечном срезе заметны два слоя.