Экслютон - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: lynestrenol (линестренол);

1 таблетка содержит 0,5 мг линестренола;

вспомогательные вещества: картофельный крахмал, амилопектин, лактоза, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

показания

Предотвращение беременности (контрацепция).

противопоказания

Контрацептивы, содержащие только прогестаген, не должны использоваться при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. В случае возникновения любого из следующих состояний при использовании Екслютону®, прием препарата следует прекратить немедленно

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать в порядке, указанном на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, запивая жидкостью. Ежедневно принимать по одной таблетке в течение 28 последовательных дней. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу же после окончания предыдущей.

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (за последний месяц).

Прием Экслютона® начинается в первый день менструального цикла (первым днем считается первый день менструального кровотечения). Допускается также начало приема на 2-5 день цикла, но в таком случае рекомендуется использование барьерного контрацептивного средства в течение первых 7 дней приема таблеток во время первого цикла.

При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов (КПК)

Женщина должна начать прием Экслютона® на следующий день после приема последней активной таблетки КПК. В таком случае нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных средств.

Переход с других пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекционные или имплантированные контрацептивы), или внутриматочных контрацептивных средств, высвобождают прогестаген

Женщина может перейти с таблеток мини-пили в любой день (с имплантированного или внутриматочного контрацептива - в день его удаления, с инъекционного контрацептива - в день, когда должна осуществляться следующая инъекция). Во всех этих случаях женщина должна использовать дополнительный барьерный контрацептивное средство на протяжении первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в первом триместре

Женщина может начать прием таблеток "Экслютон®" сразу же, и нет необходимости в дополнительных контрацептивных средствах.

После родов или аборта во втором триместре

После родов или аборта во втором триместре рекомендуется начинать прием таблеток на 21-28 день. Если прием таблеток начинается позже, рекомендуется использовать дополнительный барьерный средство в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если уже состоялся половую связь, перед началом применения Экслютона® нужно убедиться в том, что женщина не беременна, или женщина должна подождать до начала первой менструации.

Контрацептивное действие может ослабнуть, если между приемами двух последовательных таблеток прошло более 27 часов. Если женщина опоздала с приемом следующей таблетки Экслютона® менее чем на 3 часа, она должна принять эту таблетку как только вспомнит о ней и дальше продолжать прием в обычное время. Если женщина опоздала более чем на 3 часа, она должна соблюдать таких же рекомендаций, но дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если женщина пропустила таблетки в течение первой недели приема, а за неделю до этого произошел половую связь, следует учесть возможность наступления беременности.

В случае тяжелого желудочно-кишечного нарушения, всасывания контрацептива может быть неполным и нужно принимать дополнительные меры контрацепции. Если рвота состоялось не позднее чем через 3 часа после приема таблетки, необходимо следовать рекомендациям по пропущенных таблеток, приведенных в соответствующем разделе. Если женщина не хочет менять свой ​​обычный график приема таблеток, она должна использовать дополнительную таблетку из другой упаковки.

Передозировка

Не было сообщений о серьезных вредные эффекты в результате передозировки препарата. Поскольку токсичность линестренола очень низкая, не ожидается появление серьезных симптомов токсичности при приеме нескольких таблеток Экслютона® одновременно. При этом могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек незначительная вагинальное кровотечение. Антидотов нет и лечение должно быть симптоматическим.

Применение в период беременности или кормления грудью

Экслютон® не должен использоваться при беременности. При наступлении беременности следует сразу прекратить принимать Экслютон®. Большие эпидемиологические исследования показали, что не существует повышенного риска ни врожденный пороков у детей, рожденных женщинами, которые принимали пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенных эффектов при случайном приеме пероральных контрацептивов в течение начального периода беременности. Сейчас нет соответствующих эпидемиологических данных по использованию во время беременности пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген.

Как и другие контрацептивы, содержащие только прогестаген, Экслютон® не влияет на количество выработки и качество молока. Однако небольшое количество прогестагена выделяется с молоком. Количество линестренола и его метаболитов, которые выделяются в молоко, составляет примерно 0,14% принятой суточной дозы, но не сообщалось о любой нежелательное воздействие на развитие ребенка.

Суточная доза лактозы (менее 50 мг) такая, что женщины с непереносимостью лактозы не будут чувствовать  нарушений.

При наличии любого из указанных ниже состояний / факторов риска следует взвешивать преимущества и риски использования прогестагена для каждой конкретной женщины и обсуждать с пациенткой перед тем, как она решит принимать Экслютон®. В случае обострения, усиления или первого появления любого из указанных состояний, женщина должна обратиться к врачу. Врач должен определить, нужно прекратить прием Экслютона®.

Ожидаемое количество случаев заболевания раком молочной железы на 10 000 женщин, которые используют комбинированные пероральные контрацептивы - КПК (которая определяется в течение 10 лет после прекращения приема), по сравнению с женщинами, которые никогда не использовали такие контрацептивы, рассчитана для соответствующих возрастных групп.

У женщин, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие только прогестаген, включая Экслютон®, риск может быть на таком уровне, как и при использовании комбинированных ПК. Однако для пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, не существует подтвержденных данных. По сравнению с риском заболеть раком молочной железы вообще в течение жизни, повышение риска, связанное с оральными контрацептивами, низкое. В случае выявления рака молочной железы у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, заболевание имеет менее инвазивный характер, чем у женщин, не принимающих контрацептивы. Повышенный риск у женщин, использующих контрацептивы, может определяться тем, что таким женщинам диагноз ставят ранее, а также биологическим действием пероральных контрацептивов или сочетанием этих двух факторов. Поскольку невозможно исключить биологическое действие для женщин, у которых уже обнаружен рак молочной железы, и для женщин, у которых рак молочной железы обнаружен во время приема таблеток, нужно индивидуально взвешивать и учитывать возможную пользу и риск.

Женщин следует предупредить о том, что Экслютон® не защищает против заражения ВИЧ (СПИД) и другими болезнями, передающимися половым путем.

Эффективность пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, может уменьшиться в случае пропущенной таблетки, в случае желудочно-кишечных нарушений или при одновременном приеме других лекарств.

При использовании пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, у некоторых женщин вагинальное кровотечение может стать частой и длительной, а в других - случайной или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается принимать таблетки либо не строго придерживается рекомендаций врача. Предоставляя исчерпывающие рекомендации женщине, решили принимать Экслютон®, можно улучшить приемлемость характера кровотечения. Оценка вагинального кровотечения должна осуществляться на регулярной основе и включать исследования, позволяющие исключить злокачественное заболевание или беременность (см. Пункт "Медицинский осмотр/консультации").

При использовании низких доз гормональных контрацептивов возможно развитие фолликулов, а иногда фолликул может продолжать расти до размеров, превышающих размеры при нормальном менструальном цикле. В общем случае такие увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Часто они не дают симптомов, а в некоторых случаях могут быть связаны с незначительным абдоминальной болью. Они редко требуют хирургического вмешательства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарствами может привести к сильному кровотечению и / или неэффективности контрацептива. Специальные исследования взаимодействия Экслютона® не проводились. О приведенных далее виды взаимодействия является сообщение в литературе (в основном, для комбинированных контрацептивов, а иногда - для контрацептивов, содержащих только прогестаген).

Печеночный метаболизм: может наблюдаться взаимодействие с лекарствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, что может привести к повышению клиренса половых гормонов (например, взаимодействие с фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином и, возможно, также с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, ритонавиром, гризеофульвином и препаратами, содержащими зверобой).

Женщины, принимающие любой из указанных лекарств, должны временно использовать барьерные контрацептивные средства в дополнение к Экслютона® или выбрать другой метод контрацепции.

Барьерные методы должны использоваться весь период сопутствующего приема лекарств и в течение 28 дней после прекращения их приема.

Во время лечения активированным углем всасывания стероида, содержащегося в таблетке, может уменьшиться и, таким образом, может уменьшиться контрацептивная эффективность препарата. Если прием активированного угля состоялся в течение 3 часов после приема таблетки Екслютону®, всасывания контрацептива может быть неполным. В таком случае следует придерживаться рекомендаций о пропущенных таблетках.

Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарств. Соответственно могут изменяться концентрации лекарств (например, циклоспорина) в плазме и в тканях.

Примечание. Для определения возможного взаимодействия следует изучить информацию о назначении лекарств, которые используются параллельно.

Данные, полученные для КПК, свидетельствуют, что контрацептивные стероиды могут влиять на результаты определенных лабораторных тестов, включая биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и функции почек, уровни белков (переносчиков) в сыворотке, например, на связывание кортикостероидов с глобулином и / или с липидной / липопротеиновой фракцией, на параметры углеводного обмена и параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно изменения остаются в пределах нормальных значений. Неизвестно, в какой степени это касается контрацептивов, содержащих только прогестаген.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Экслютон® является пероральным контрацептивом, содержащим только прогестаген - линестренол. Как и другие пероральные контрацептивы, содержащие только прогестаген, Экслютон® лучше назначать женщинам в период кормления грудью и женщинам, которые не могут или не желают использовать эстрогены.

В организме линестренол превращается в биологически активный метаболит норэтистерон, который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях (например, в миометрии). Контрацептивное действие Экслютона® осуществляется прежде всего за счет повышения вязкости слизи шейки матки, что уменьшает проникновение спермы. Другие эффекты включают уменьшение поглощающей способности эндометрия по отношению к яйцеклетке и нарушение транспорта вдоль труб. Кроме того, у 70% женщин, принимающих Экслютон®, наблюдается угнетение овуляции и формирования желтого тела, о чем свидетельствует отсутствие пика лютеинизирующего гормона в середине цикла и последующего повышения уровня прогестерона. Не наблюдается клинически важное влияние препарата на метаболизм углеводов, жиров и на гемостаз. При соблюдении рекомендаций по использованию препарата контрацептивное эффективность Экслютона® приближается к эффективности комбинированных пероральных контрацептивов (КПК). По сравнению с КПК при использовании Экслютона® могут наблюдаться нерегулярные кровянистые выделения, а иногда кровотечение может не наблюдаться вообще. Всего после начального периода адаптации характер вагинального кровотечения становится приемлемым.

Всасывания.

После перорального приема Экслютона® линестренол быстро всасывается и превращается в норэтистерон. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема. Абсолютная биодоступность норэтистерона составляет 64%.

Распределение.

Норэтистерон на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (61%) и меньше - с глобулином, связывающим половые гормоны (35%).

метаболизм

Первая фаза метаболизма линестренола включает 3-гидроксилирование и последующую дегидрогенизации. Затем активный метаболит норэтистерона восстанавливается; продукты распада связываются с сульфатами и глюкуронидами.

Вывод.

Норэтистерон имеет среднее время полувыведения примерно 15 часов. Клиренс из плазмы составляет примерно 0,6 л / час. Вывод линестренола и его метаболитов с мочой (в основном, в виде глюкуронидов и сульфатов, в меньшей степени - в неизмененном линестренола) и с фекалиями. Отношение степени выведения с мочой к выводу с фекалиями составляет 1,5: 1.

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглые, плоские, со скошенными краями, белого цвета, с одной стороны вытеснено "ORGANON", с другой - надпись "ТТ" над "2";

несовместимость

Нет.

Срок годности.

5 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 2 - 30С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 28 таблеток в блистере. Один блистер упакован в картонную пачку.

Производитель

Н.В.Органон / N.V.Organon.

местонахождение

5349 AB Occ, Клоостерштраат 6, Нидерланды /

Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss, the Netherlands.

Категория отпуска

По рецепту.