Сульпирид-зн - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: сульпирид;

1 мл раствора содержит сульпирид 50 мг;

вспомогательные вещества: кислота серная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Код АТС N05A L01.

показания

Кратковременное лечение состояний ажитации и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронические нарушения не шизофренического характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторно психоз).

противопоказания

Повышенная чувствительность к сульпирид или к любой из вспомогательных веществ препарата; пролактинзалежни опухоли (например, пролактинсекретирующих аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы), известный или предполагаемый диагноз феохромоцитомы, в комбинации с неантипаркинсоничнимы агонистами допамина (каберголин и кинаголид).

Детский возраст.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно. Для взрослых больных. Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низкой дозы (100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы. Доза составляет от 400 до 800 мг в сутки в течение 2 недель.

побочные реакции

Нервные расстройства:

l ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный кризисов, тризм), что уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов; гипокинезия; гиперсаливация;

l экстрапирамидные симптомы: акинетического симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом, частично уменьшаются при применении антихолинергических противопаркинсонических агентов; гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность; акатизия, поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмические движения, в частности языка и / или лица, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления, успокаивающий эффект или сонливость, судороги (см. раздел «Особенности применения»), потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Эндокринные нарушения: кратковременная гиперпролактинемия, исчезает после отмены лечения, которая может приводить к аменорее, галактореи, гинекомастии, импотенции или фригидности.

Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца, внезапная смерть (см. Раздел «Особенности применения»); постуральная гипотония.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени.

Со стороны кожи и ее производных: макулопапулезная сыпь.

Передозировка

Опыт о передозировке сульпирид ограничен. Могут наблюдаться дискинетични проявления со спазматические кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, что является опасным для жизни, или даже кома.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирид отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за ограниченного опыта применения при беременности его применение не рекомендуется. Если сульпирид применяется при беременности, то с учетом профиля безопасности сульпирид должна рассматриваться возможность проведения надлежащего мониторинга новорожденных.

Период кормления грудью.

Поскольку сульпирид обнаруживается в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

дети

В данной лекарственной форме препарат для взрослых больных.

особенности применения

предостережение

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: при повышении температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептиков (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки автономной дисфункции, такие как повышенная потливость и изменения артериального давления, могут привести к появлению гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.

Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратический природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT: сульпирид может приводить к зависимому от дозы удлинение интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, чаще имеет место у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением QT (когда сульпирид принимается одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT) (см. раздел «Побочные эффекты»).

Несмотря на это, прежде чем вводить этот препарат, и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, получения лечения лекарственным средством, которое может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT-интервала (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

инсульт

У пожилых пациентов со старческим слабоумием, лечившихся атипичными антипсихотиками, наблюдали повышенный риск инсульта, по сравнению с теми, кто получал плацебо. Причина этого повышения риска неизвестна. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихотических агентов или в других группах пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство назначают с осторожностью.

Не рекомендуется одновременное введение этого препарата с алкоголем, леводопой, литием, антипаркинсоническими агонистами допамина, противопаразитарными агентами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому он не рекомендован для лиц с наследственной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточностью лактазы.

У лиц, страдающих диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпирид следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать больным с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшенное дозирования и усиленный мониторинг; в случае тяжелой почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпирид необходимо более тщательное наблюдение для:

больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, которые лечились сульпирид (см. раздел «Побочные реакции»), пациентов пожилого возраста, которые являются более восприимчивыми к развитию постуральной гипотензии, седативного влияния и экстрапирамидных эффектов препарата.

Пациентам с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид должен назначаться вместе с седативными средствами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто руководит транспортными средствами или работает с механизмами, что прием этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»). Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства или веществ могут оказывать аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотики, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные , антигипертензивные средства с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызвать развитие параксизмальнои желудочковой тахикардии (torsades de pointes) типа «пируэт»

До этого серьезного нарушения сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активностью. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия и брадикардия или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов la и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Одновременное назначение двух «торсадогенних» (тех, что вызывают torsades de pointes) препаратов целом противопоказано. Но исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:

l противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) просто нежелательно комбинировать с другими торсадогеннимы препаратами;

l нейролептики, которые могут вызвать развитие параксизмальнои желудочковой тахикардии, также не желательно, но не противопоказано комбинировать с другими торсадогеннимы препаратами.

Противопоказаны комбинации (см. Раздел «Противопоказания»)

l Неантипаркинсонични агонисты допамина (каберголин, кинаголид).

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Нежелательные комбинации (см. Раздел «Противопоказания»)

l Противопаразитарные препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности параксизмальна желудочковая тахикардия. Если возможно, лечения противогрибковыми азолами следует прекратить.

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его запуском проверить QT-интервал и в его ходе контролировать показатели ЭКГ.

l антипаркинсонический агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если больным болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена повлекла риска появления злокачественного нейролептического синдрома).

l Другие препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии: антиаритмические препараты класса la (кинидин, гидрокинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV , мизоластин, винкамин IV, моксифлоксацин, спирамицин IV.

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности параксизмальнои желудочковой тахикардии.

l Другие нейролептики, которые могут вызвать развитие параксизмальнои желудочковой тахикардии (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности параксизмальнои желудочковой тахикардии.

l Алкоголь

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Ухудшение способности к концентрации внимания может быть опасным во время управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Пациенты должны избегать потребления алкогольных напитков или применение лекарственных средств, содержащих спирт.

l Леводопа

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.

l Метадон

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии.

Комбинации, назначение которых требует осторожности

l Бета-блокаторы, применяемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности параксизмальнои желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

l Препараты, вызывающие брадикардию (в частности, антиаритмические препараты класса la, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды дигиталиса, пилокарпин, антихолинэстеразные средства).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности параксизмальнои желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

l Калийсберегающие препараты (калийнезберигаючи диуретики, самостоятельные или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В IV).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности параксизмальнои желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

Комбинации, которые следует принять во внимание

l Гипотензивные средства

Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

l Бета-блокаторы (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, применяемые при сердечной недостаточности).

Сосудорасширяющее действие и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

l Нитраты, нитриты и родственные препараты.

Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Сульпирид влияет на допаминергического нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В высоких дозах сульпирид также оказывает антирепродуктивну действие.

Фармакокинетика. После введения дозы 100 мг максимальная концентрация сульпирид в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг / л.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет 40%.

В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и способен преодолевать плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% от введенной дозы сульпирид путем внутривенной инъекции выводится в неизмененном виде с мочой.

Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл / мин. Период полувыведения из плазмы - 7:00.

Основные физико-химические свойства

прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость без запаха или со слабым специфическим запахом.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

упаковка

№ 5, №5 (5х1); №10, №10 (5х2), по 2 мл в ампуле в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа ».

местонахождение

Украина, 61013, г.. Харьков, ул. Шевченко, 22.