Медицинский порталПрепаратыККарбамазепин

Карбамазепин - инструкция, аналоги

Карбамазепин ПрАТ «Технолог».  Украина

Карбамазепин ПрАТ «Технолог».  Украина

Международное название:

Carbamazepine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ПрАТ «Технолог». 

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N03 Противоэпилептические средства

- N03A Противоэпилептические средства

- N03A F Производные карбоксамида

- N03A F01 Карбамазепин

Форма выпуска:

Карбамазепин таблетки по 200 мг №50 (10х5)
Карбамазепин таблетки по 200 мг №50 в конт.
Карбамазепин-Астрафарм полная информация
Карбамазепин-Дарница полная информация
Карбамазепин-Здоровье полная информация
Карбамазепин-Здоровье Форте полная информация
Карбамазепин-Фс полная информация
Карбамазепин-Фс 200 Ретард полная информация
Карбамазепин-Фс 400 Ретард полная информация

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: карбамазепин;

1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Карбамазепин.

Код АТС N03A F01.

Показания

Эпилепсия и сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные нападения. Смешанные формы судорожных припадков.

Карбамазепин можно применять в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Диабетическая нейропатия с болевым синдромом.
Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Противопоказания

Не следует применять препарат:

при установленной гиперчувствительности к карбамазепина или к подобным в химическом отношении лекарственным препаратам (например трициклических антидепрессантов) или к любому другому компоненту препарата;
при атриовентрикулярной блокаде;
пациентам с угнетением костного мозга в анамнезе;
пациентам с печеночной порфирией (например острой интермиттирующей порфирией, смешанной порфирией, поздней порфирией кожи) в анамнезе;
при острой печеночной недостаточности;
в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
детям до 6 лет.

Способ применения и дозы

Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия

В случаях, когда это возможно, Карбамазепин следует назначать в виде монотерапии.

Лечение начинать с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышать до достижения оптимального эффекта.

Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови.

При назначении препарата Карбамазепин дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу следует постепенно повышать, не меняя дозы противоэпилептического препарата уже применяется, или, при необходимости, корректируя ее.

Для взрослых начальная доза составляет по 100-200 мг один или два раза в сутки.

Затем дозу следует медленно повышать до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 400 мг / сутки, что распределяется на 2-3 приема. Некоторым больным может потребоваться доза препарата, достигает 1600 мг или даже 2000 мг в сутки.

В возрасте от 6 лет лечения можно начинать с применения 100 мг / сут; дозу следует повышать постепенно - каждую неделю на 100 мг.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг / кг массы тела в сутки (в несколько приемов).

Возраст ребенка Суточная доза

6-10 лет 400-600 мг (в 2-3 приема)

11-15 лет 600-1000 мг (в 2-3 приема)

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах

Диапазон доз: примерно от 400 до 1600 мг в сутки; обычно - от 400 до 600 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема. При остром маниакальном состоянии рекомендуется достаточно быстрое повышение дозы, в то время как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендуется постепенное повышение малыми дозами.

Синдром алкогольной абстиненции

Средняя доза - 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например до дозы по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение следует начинать комбинацией препарата Карбамазепин с седативно-снотворными препаратами (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом), придерживаясь вышеприведенных указаний относительно дозирования. После завершения острой фазы лечения Карбамазепин можно продолжать в виде монотерапии.

Невралгия тройничного нерва

Начальная доза препарата Карбамазепин составляет 200-400 мг в сутки. Ее следует медленно повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки).

Затем дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей. Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза в сутки.

Несахарный диабет центрального генеза

Средняя доза составляет по 200 мг 2-3 раза в сутки. Для детей дозу препарата следует уменьшить в соответствии с возрастом и массы тела ребенка.

Диабетическая нейропатия с болевым синдромом

Средняя доза препарата Карбамазепин составляет по 200 мг 2-4 раза в сутки.

Побочные реакции

Определенные типы побочных реакций, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции возникают в начале лечения препаратом Карбамазепин, при применении слишком большой начальной дозы препарата, при лечении больных пожилого возраста.

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать уровень активного вещества в плазме крови.

Со стороны нервной системы : головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость; головная боль, диплопия, нарушения аккомодации зрения (например затуманивание зрения); аномальные непроизвольные движения (например тремор, дистония, тики), нистагм; орофациальная дискинезия, зрительные нарушения, нарушения речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоз, периферическая невропатия, парестезии, парез; нарушения вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром.

Психические расстройства: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивность, ажитация, спутанность сознания; активация психоза.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергический дерматит, крапивница, иногда в тяжелой форме; эксфолиативный дерматит, эритродермия; волчаночноподобный синдром, зуд; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенная потливость, усиленное выпадение волос, гирсутизм.

Со стороны системы кроветворения : лейкопения; тромбоцитопения, эозинофилия; лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи, ретикулоцитоз и, возможно, гемолитическая анемия.

Со стороны гепатобилиарной системы : повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы (вследствие индукции фермента печени), обычно не имеет клинического значения; повышение уровня щелочной фосфатазы крови; повышение уровня трансаминаз; гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типов, желтуха; гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота; сухость во рту; диарея или запор;абдоминальная боль; глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны иммунной системы : мультиорганной гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут быть нарушения со стороны других органов (например легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки); асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией;анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Со стороны сердца : нарушение внутрисердечной проводимости; артериальная гипертензия или артериальная гипотензия; брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, циркуляторный коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболия (например эмболия сосудов легких).

Со стороны эндокринной системы : отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, подобного действия антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими расстройствами; повышение уровня пролактина крови, сопровождающееся либо не сопровождается такими проявлениями как галакторея, гинекомастия, изменение показателей функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина (FТ 4 , T 4 , Т 3 ) и уровня тиреостимулирующего гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-ОН холекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции / остеопороза; в отдельных случаях - повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.

Со стороны почек и мочевыделительной системы : интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины в крови / азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы : половая дисфункция / импотенция, нарушения сперматогенеза (со снижением числа / подвижности сперматозоидов).

Со стороны органов зрения : помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления.

Со стороны слуха и лабиринта уха : нарушения слуха, например звон в ушах, повышение слуховой чувствительности, снижение слуховой чувствительности, нарушение восприятия высоты тона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата, системы соединительной ткани и костной ткани : артралгия, миалгия, спазмы мышц.

Со стороны дыхательной системы : реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Отклонение результатов лабораторных исследований : гипогаммаглобулинемия.

Передозировка

Симптомы. Симптомы и жалобы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение центральной нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Центральная нервная система : угнетение функций ЦНС; дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм,

атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные

расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Дыхательная система : угнетение дыхания, отек легких.

Сердечно-сосудистая система : тахикардия, артериальная гипотензия, иногда - артериальная гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса (QRS; остановка сердца, сопровождающееся

потерей сознания).

Желудочно-кишечный тракт : рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Мочевыделительная система : задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным по действию антидиуретического гормона.

Изменения со стороны лабораторных показателей : гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Вначале лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.

Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, прием активированного угля.Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасывания и повторного появления симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, пристальное коррекция электролитных расстройств.

Особые рекомендации. В случае развития артериальной гипотензии показано внутривенное введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирают индивидуально;при развитии судорог - введение бензодиазепинов (например диазепама) или других противосудорожных средств, например фенобарбитала (с осторожностью через повышенный риск развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) - ограничение введения жидкости, медленная, осторожная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Эти меры могут быть полезными для предотвращения отека мозга.

Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Сообщалось о неэффективности форсированного диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа.

Необходимо предусмотреть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Любые медикаментозные назначения в период беременности, особенно в первые три месяца, могут быть опасными. Но если есть необходимость в противоэпилептических терапии, то ее не стоит прекращать в период беременности - отказ от препарата несет большую угрозу для матери и плода.

Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Чтобы вывести карбамазепин из организма младенца, нужно постепенно прекращать грудное кормление.

При грудном кормлении карбамазепин седативно влияет на ЦНС новорожденного, что может вызвать трудности с сосанием.

У детей, матери которых страдают эпилепсией, отмечается склонность к нарушениям внутриутробного развития, в том числе развитие врожденных пороков развития.

Сообщалось о вероятности того, что карбамазепин, как и большинство противоэпилептических средств, повышает частоту данных нарушений, однако убедительные доказательства в рамках контролируемых исследований монотерапии карбамазепином отсутствуют. Вместе с тем сообщалось о ассоциированные с применением препарата нарушения внутриутробного развития и врожденные пороки развития, в том числе о щель позвоночника и другие врожденные аномалии, например челюстно-лицевые дефекты, кардиоваскулярные аномалии, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма.

Следует иметь в виду следующие данные.

Применение препарата беременным женщинам, больным эпилепсией, требует особого внимания.
Если женщина, получающая Карбамазепин, забеременела, планирует беременность или во время беременности появляется необходимость применения препарата, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным риском (особенно в I триместре беременности).
Женщинам репродуктивного возраста по возможности Карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, поскольку частота случаев врожденных пороков у детей тех женщин, получавших комбинированную терапию противоэпилептическими средствами, выше, чем у женщин, получавших противоэпилептическое монотерапии.
Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови.
Пациенток необходимо проинформировать о возможности повышения риска развития врожденных пороков у ребенка и следует предоставлять им возможность антенатального скрининга.
В период беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое терапию, поскольку обострения заболевания угрожать здоровью как матери, так и ребенка.

Наблюдение и профилактика. Известно, что в период беременности возможно развитие недостаточности фолиевой кислоты. Противоэпилептические препараты могут повышать уровень недостаточности фолиевой кислоты. Данный вид недостаточности может приводить к повышению частоты случаев развития врожденных пороков у детей тех женщин, которые получают противоэпилептическое терапию. Таким образом, рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты до и в период беременности.

Новорожденные. С целью профилактики нарушений свертывания крови новорожденным рекомендуется назначать витамин К 1 матери в последние недели беременности и новорожденному ребенку.

Известны несколько случаев судом и / или угнетения дыхания у новорожденных, связывают

с применением препарата Карбамазепин и других противосудорожных препаратов матерью.

Отмечалось несколько случаев рвоты, диареи и / или плохого аппетита у новорожденных, связываются с применением препарата матерью.

Кормление грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% от концентрации в плазме крови). Преимущества грудного кормления удаленному вероятностью развития побочных эффектов у младенца следует тщательно взвесить. Матери, которые получают Карбамазепин, могут кормить грудью при условии, что ребенок наблюдается на предмет развития возможных побочных реакций (например чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Дети

У детей вследствие быстрой элиминации карбамазепина может потребоваться применение больших доз препарата из расчета на килограмм массы тела по сравнению с взрослыми. Таблетки Карбамазепин можно принимать детям в возрасте от 6 лет.

Карбамазепин следует применять с осторожностью, только после взвешенного решения по применению и преимуществ пользы над рисками осложнений и преимущественно в монотерапии.

Особенности применения

Карбамазепин следует назначать только под контролем и только после оценки соотношения польза / риск и при условии пристального мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, или пациентов с прерванными курсами терапии препаратом Карбамазепин. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических припадках.

Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии; однако за чрезвычайно низкую частоту случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при применении препарата. Общий риск для людей, которые не получали терапии, составляет 4,7 чел / 1000000 в год для развития агранулоцитоза и 2 человека / 1000000 в год - для развития апластической анемии.

Периодически или часто отмечается временное или стойкое снижение количества тромбоцитов или белых клеток крови в связи с приемом препарата. Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует осуществлять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно снижается во время терапии, состояние пациента подлежит пристальному мониторингу, и следует осуществлять постоянный общий анализ крови пациента. Применение препарата следует прекратить при появлении признаков угнетения функции костного мозга.

Пациенты должны быть информированы о ранних признаках токсичности и симптомы возможных гематологических нарушений, а также о симптомах дерматологических и печеночных реакций.

Пациента следует предупредить, что в случае появления таких реакций как жар, ангина, кожные высыпания, язвы в полости рта, синяки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура следует немедленно обратиться к врачу.

Серьезные дерматологические реакции. Серьезные дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН или синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении препарата возникают очень редко. Пациенты с серьезными дерматологическими реакциями могут нуждаться в госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития ССД / ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологические реакции (ССД, синдром Лайелла / ТЭН), прием препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Ретроспективные исследования у пациентов-китайцев этнической группы Хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД / ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA)-В * 1502.

Большая частота сообщений о развитии ССД (скорее редко, чем очень редко) характерна для некоторых стран Азии (например Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (НLА) -В * 1502. Количество носителей этого аллеля среди населения Азии составляет более 15% на Филиппинах, в Таиланде, Гонконге и Малайзии, примерно 10% - в Тайване, почти 4% - в Северном Китае, примерно от 2% до 4% - в Южной Азии (включая Индию ) и менее 1% - в Японии и Корее.Распространение аллеля (НLА) -В * 1502 незначительно среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и латиноамериканского населения.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически относятся к группам риска, перед началом лечения следует проводить тестирование на присутствие аллеля (НLА) -В * 1502. Если анализ пациента на присутствие аллеля (НLА) -В * 1502 дает положительный результат, то применение препарата следует избегать, если только преимущества от такого лечения значительно не превышают риски.Аллель (НLА) -В * 1502 может быть фактором риска развития ССД / ТЭН у пациентов-китайцев, которые получают другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением ССД / ТЭН. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД / ТЭН, у пациентов, которые имеют аллель (НLА) -В * 1502, если можно применять другую, альтернативную терапию. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов, среди национальностей которых низкий коэффициент аллеля (НLА) -В * 1502. Обычно не рекомендуется проводить скрининг у лиц, которые уже получают Карбамазепин, поскольку риск возникновения ССД / ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами, независимо от присутствия в генах пациента аллеля (НLА) -В * 1502.

Результаты генетического скрининга в коем случае не должны заменять соответствующего клинического наблюдения и лечения пациента. Многие азиатские пациентов, у которых ген аллеля (НLА) -В * 1502 и проходят курс лечения препаратом, не имеют ССД / ТЭН, а пациенты любой национальности, которые не имеют аллеля (НLА) -В * 1502, могут заболеть ССД / ТЭН. Роль в развитии и заболеваемости ССД / ТЭН других возможных факторов, таких как уровень дозировки противоэпилептического препарата, комплайнс, сопутствующие препараты, влияние других заболеваний и уровень мониторинга кожных нарушений, еще не исследовались.

Другие дерматологические реакции. Возможно развитие быстротекущих и таких, которые не угрожают

здоровью, легких дерматологических реакций, например изолированной макулярной или макулопапулезная экзантема. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от умеренных быстротекущих реакций, пациенту следует находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата, если с его продолжением реакция ухудшится.

Наличие у пациента аллеля (НLА) -В * 1502 не является фактором риска возникновения у него менее серьезных кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожных средств или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь).

Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая множественные реакции гиперчувствительности, с локализацией в коже, печени, кроветворных органах и лимфатической системе или других органах, совокупно или отдельно, в пределах системной реакции.

Пациентов с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин следует проинформировать о том, что примерно 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.

Всего при появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, применение препарата следует немедленно прекратить.

Нападения. Карбамазепин следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата следует немедленно прекратить.

Повышение частоты приступов может иметь место при переходе от пероральных форм препарата к суппозиториев.

Функция печени. протяжении терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на начальном уровне и периодические оценки этой функции в течение терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Функция почек. Рекомендуется проводить оценку функции почек и определение уровня азота мочевины крови в начале и периодически в течение курса терапии.

Антихолинергические эффекты. Карбамазепин оказывает умеренное антихолинергическое активность.Таким образом, пациентам с повышенным внутриглазным давлением следует находиться под наблюдением во время терапии.

Психические эффекты. Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза и у пациентов пожилого возраста - спутанности сознания или возбуждения.

Эндокринные эффекты. Были зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших препарат в комбинации с гормональными противозачаточными средствами. Поскольку Карбамазепин может отрицательно влиять на эффективность гормональных контрацептивов, женщинам репродуктивного возраста следует посоветовать рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции во время применения препарата. Через индукцию ферментов печени Карбамазепин может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и / или прогестерона (т.е. препятствовать эффективной контрацепции).

Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то, что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплайнс пациента, при беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.

Снижение дозы и отмена препарата. Внезапная отмена препарата может спровоцировать приступы.При необходимости внезапной отмены терапии препаратом у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат должно происходить на фоне терапии соответствующим лекарственным препаратом (например диазепам, ректально или фенитоин внутривенно).

Перевод пациента на прием таблеток пролонгированного действия. Клинический опыт приводит, что у некоторых больных при применении таблеток пролонгированного действия может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы препарата следует подбирать с осторожностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Поскольку препарат снижает скорость реакций, следует быть осторожными во время управления автотранспортом и работы с механизмами в период применения Карбамазепина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффективность лекарственных средств, таких как пероральные коагулянты (производные кумарина), кинидин, гормональные контрацептивы, некоторые антибиотики (доксициклин), связанных с индукцией печеночных ферментов, может снизиться.

Следует избегать употребления грейпфрутового сока, который значительно повышает всасывание карбамазепина. Прием карбамазепина влияет на изменение лабораторных показателей функции щитовидной железы (тиреоидных гормонов).

Цитохром Р450 ЗА4 (СYРЗА4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10, 11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов СYРЗА4 может = вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов СYРЗА4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта. Подобным образом прекращения приема индуктора СYРЗА4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором СYРЗА4 и других ферментных систем фазы I и фазы II в печени, поэтому может снижать концентрации других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизируются СYРЗА4 путем индукции их метаболизма.

Человеческая микросомальная эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол производных с карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (например головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), дозировка препарата Карбамазепин необходимо соответственно корректировать и / или контролировать его уровни в плазме крови при одновременном применении с такими препаратами.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : декстропропоксифен, ибупрофен.

Андрогены : даназол.

Антибиотики : макролидные антибиотики (например эритромицин, тролеандомицин, йозамицин,

кларитромицин).

Антидепрессанты : дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин.

Противоэпилептические : стирипентол, вигабатрин.

Противогрибковые средства : азолов (например итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол).

Антигистаминные препараты : лоратадин, терфенадин.

Антипсихотические препараты : оланзапин.

Противотуберкулезные препараты : изониазид.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для ВИЧ (например ритонавир).

Ингибиторы карбоангидразы : ацетазоламид.

Сердечно-сосудистые препараты : дилтиазем, верапамил.

Препараты для лечения заболеваний ЖКТ : циметидин, омепразол.

Миорелаксанты : оксибутинин, дантролен.

Антиагрегантные препараты : тиклопидин.

Другие вещества : грейпфрутовый сок, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах).

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11- эпоксида в плазме крови.

Поскольку повышенный уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к развитию побочных реакций (например головокружение, сонливость, атаксия, диплопии), дозировка препарата необходимо корректировать и / или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Карбамазепин принимать одновременно с такими препаратами: локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови.

Может потребоваться коррекция дозы препарата Карбамазепин при одновременном применении с такими препаратами.

Противоэпилептические препараты : фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин и фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные по нему противоречивые).

Противоопухолевые препараты : цисплатин или доксорубицин.

Противотуберкулезные препараты : рифампицин.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин, аминофиллин.

Дерматологические препараты : изотретиноин.

Взаимодействие с другими веществами препараты лекарственных трав, содержащие зверобой (Hypericum

perforatum).

Влияние на уровень в плазме крови одновременно назначаемых препаратов.

Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать или нивелировать их эффекты. Возможна необходимость коррекции дозирования нижеперечисленных препаратов соответственно клиническим требованиям.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : метадон, парацетамол, феназон (антипирин), трамадол.

Антибиотики : доксициклин.

Антикоагулянты : пероральные антикоагулянты (например варфарин, фенпрокумоном, дикумарол и аценокумарол).

Антидепрессанты : бупропион, циталопрам, нефазодон, тразодон, трициклические антидепрессанты

(Например имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин). Карбамазепин не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО (МАО); перед началом применения препарата необходимо прекратить прием ингибитора МАО (минимум за две недели или раньше, если это позволяют клинические обстоятельства).

Противоэпилептические препараты : клобазам, клоназепам, етосукцимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Сообщалось как о повышении уровня фенитоина в плазме крови вследствие действия карбамазепина, так и о его снижении и о единичных случаях увеличение уровня мефенитоин в плазме крови.

Противогрибковые препараты : итраконазол.

Антигельминтные препараты : празиквантел.

Противоопухолевые препараты : иматиниб.

Нейролептические препараты : клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипразидон.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например индинавир, ритонавир, саквинавир).

Анксиолит