Кандесар - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: candesartan;

1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 4 мг или 8 мг, или 16 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 4 мг: лактоза, крахмал, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, магния стеарат;

таблетки по 8 мг, 16 мг: лактоза, крахмал, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармгруппа

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II. Код АТС С09С А06.

противопоказания

Гиперчувствительность к кандесартана цилексетила или к любой из составляющих препарата.

Тяжелые нарушения функции печени и / или холестаз.

Способ применения и дозы

Применение при артериальной гипертензии

Рекомендуемая начальная и обычная поддерживающая доза Кандесара при артериальной гипертензии составляет 8 мг 1 раз в сутки перорально. Наиболее выраженный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. Если артериальное давление контролируется недостаточно, дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки и до максимальной - 32 мг 1 раз в сутки. Дозу корректируют в соответствии с изменениями артериального давления.

Кандесар можно применять вместе с другими гипотензивными препаратами. Применение гидрохлоротиазида в сочетании с различными дозами Кандесара дает аддитивный гипотензивный эффект.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция начальной дозы не требуется.

Пациенты со снижением внутрисосудистого объема

Пациентам, которым грозит риск артериальной гипотензии, например лицам с возможным снижением внутрисосудистого объема, лечение следует начинать с дозы 4 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Начальная доза для пациентов с нарушением функции почек, в том числе тем, кто находится на гемодиализе, составляет 4 мг. Дозу титруют в зависимости от реакции организма. Опыт применения препарата у пациентов с очень тяжелыми нарушениями или терминальной стадией болезни почек (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен.

Пациенты с нарушением функции печени

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести составляет 2 мг 1 раз в сутки. Дозу корректируют в зависимости от реакции организма. Кандесар противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и / или холестазом.

Пациенты негроидной расы

Гипотензивное действие кандесартана у пациентов негроидной расы выражена меньше, чем у других пациентов. Поэтому для контроля артериального давления у пациентов негроидной расы повышение дозы Кандесара и сопутствующая терапия могут понадобиться чаще, чем у пациентов иной национальности.

Применение при сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза Кандесара при сердечной недостаточности составляет 4 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы до целевого уровня 32 мг 1 раз в сутки (максимальная доза) или в наибольшей переносимой дозы проводят путем ее удвоения с интервалом не менее 2 недель. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек, в том числе мониторинг сывороточных уровней креатинина и калия. Кандесар можно применять вместе с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, в том числе с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, диуретиками, препаратами наперстянки или комбинацией этих средств. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и Кандесара не рекомендуется и может применяться только после тщательной оценки потенциальной пользы и рисков.

Пациенты особых групп

Пациентам пожилого возраста, больным с уменьшенным внутрисосудистым объемом жидкости, нарушением функции почек или нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции начальной дозы не требуется.

побочные реакции

Лечение артериальной гипертензии

Инфекции и инвазии: инфекции дыхательных путей, кашель.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: головокружение / вертиго, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Со стороны пищеварительной системы: повышенная активность печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в том числе почечная недостаточность у предрасположенных пациентов.

Лабораторные показатели: в общем, не отмечалось клинически значимого влияния кандесартана на Лабораторные показатели. При применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы наблюдалось небольшое снижение уровня гемоглобина. Регулярный мониторинг лабораторных показателей пациентов, применяют кандесартан, обычно не требуется. Однако пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется периодический контроль сывороточных уровней кальция и креатинина.

Лечение сердечной недостаточности

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в том числе почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: у пациентов с сердечной недостаточностью на фоне применения кандесартана часто развиваются гиперкалиемия и нарушение функции почек. Рекомендуется периодический мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: симптоматическая гипотензия, головокружение, тахикардия; брадикардия может наблюдаться при парасимпатической стимуляции.

Лечение. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии следует начать симптоматическое лечение и наблюдать за жизненно важными функциями. Пациента следует положить на спину и приподнять ему ноги. Если этого недостаточно, следует увеличить объем плазмы путем инфузии, например, изотонического солевого раствора. Если вышеупомянутых мероприятий недостаточно, можно применять симптоматические лекарственные средства. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Кандесар противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Если беременность наступает во время лечения, применение препарата следует немедленно прекратить. При необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

дети

Безопасность и эффективность применения кандесартана детям для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности не установлены, поэтому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.

особенности применения

Нарушение функции почек

Как и в случае других препаратов, угнетающих систему ренин-ангиотензин-альдостерона, при применении Кандесара возможные изменения почечных функций у предрасположенных пациентов.

При применении Кандесара больным АГ с нарушениями функции почек рекомендуется регулярный мониторинг сывороточных уровней калия и креатинина. Опыт применения препарата у пациентов с очень тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен. Таким пациентам дозу следует повышать с осторожностью, периодически проверяя артериальное давление.

У пациентов с сердечной недостаточностью, особенно в возрасте от 75 лет, а также у лиц с нарушением функции почек следует периодически проверять функции почек. При увеличении дозы препарата рекомендуется контролировать сывороточные уровни креатинина и калия. Применение препарата пациентам с сердечной недостаточностью и уровнем креатинина в сыворотке крови> 265 мкмоль / л (> 3 мг / дл) в ходе клинических исследований не рассматривался.

Одновременное применение ингибиторов АПФ пациентам с сердечной недостаточностью

При одновременном применении Кандесара и ингибиторов АПФ может повышаться риск нежелательных реакций, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемия. Пациенты, которые лечатся по такой схеме, рекомендован регулярный и тщательный надзор.

гемодиализ

При диализа артериальное давление может быть особенно чувствительным к блокаде АТ1-рецепторов в результате пониженного объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Поэтому пациентам, которые находятся на гемодиализе, дозу препарата следует титровать осторожно, регулярно проверяя артериальное давление.

Стеноз почечных артерий

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в том числе антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), могут повышать уровень мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

трансплантация почек

Нет опыта применения Кандесара пациентам, которым недавно была сделана трансплантация почки.

артериальная гипотензия

Артериальная гипотензия может возникнуть на фоне применения Кандесара пациентам с сердечной недостаточностью. Также возможно развитие артериальной гипотензии у больных АГ с пониженным ОЦК, например тех, кто применяет мочегонные средства в высоких дозах. Лечение следует начинать с осторожностью и попытаться устранения гиповолемии.

Анестезия и хирургическое вмешательство

Во время анестезии и хирургического вмешательства в пациентыв, которые применяют антагонисты ангиотензина II, может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады ренин-ангиотензиновой системы. В редких случаях артериальная гипотензия может быть настолько тяжелой, что может возникнуть необходимость в введении жидкости и / или вазопресивних средств.

Стеноз аортального и митрального клапанов (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)

Как и в случае применения других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность в отношении пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизм целом не реагируют на гипотензивные препараты, действие которых обусловлено угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Поэтому применение Кандесара этой популяции не рекомендуется.

гиперкалиемия

Одновременное применение Кандесара и калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок калия, заменителей поваренной соли, содержащие калий или других препаратов, которые могут повышать уровень калия в крови (например гепарина), может приводить к росту сывороточных концентраций калия у больных артериальной гипертензией. В таких случаях необходим контроль уровня калия.

У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне применения Кандесара может развиться гиперкалиемия. Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и Кандесара не рекомендуется и может применяться только после тщательной оценки потенциальной пользы и риска.

беременность

Лечение АРА ИИ не следует начинать в период беременности. Пациенток, которые планируют забеременеть, следует перевести на альтернативные гипотензивные препараты, доказано безопасны для применения в период беременности. В случае установления беременности применение АРА ИИ следует немедленно прекратить и, в соответствующих случаях, начать терапию альтернативными средствами.

общие предостережения

У пациентов, чей сосудистый тонус и функции почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или фоновой болезнью почек, в том числе со стенозом почечных артерий), лечение другими препаратами, влияющими на эту систему , сопровождалось острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией или, в редких случаях, острой почечной недостаточностью. Нельзя исключать возможности развития подобных явлений на фоне терапии АРА II в. Как и в случае применения любых гипотензивных препаратов, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим нарушением мозгового кровообращения может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Гипотензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, которые имеют гипотензивные свойства, предназначенными как для снижения артериального давления, так и по другим показаниям.

Таблетки Кандесара содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозы мальабсорбции не следует применять этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследований влияния кандесартана на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводилось. Однако следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, поскольку иногда при применении Кандесара может возникать головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

В ходе клинических исследований фармакокинетики рассматривались такие соединения как гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (например этинилэстрадиол / левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с этими лекарственными средствами не отмечено.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок калия, заменителей поваренной соли, содержащие калий, или других препаратов (например гепарина) может повышать уровень калия. В соответствующих случаях рекомендуется мониторинг уровня калия.

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсическое воздействие. Подобный эффект может возникать при применении АРА II в. Одновременное применение кандесартана и лития не рекомендуется. При необходимости применения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

При одновременном применении АРА ИИ с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в дозе> 3 г в сутки и неселективными НПВП) гипотензивный эффект может ослабляться.

Как и в случае применения ингибиторов АПФ, одновременное применение Араи и НПВП может повышать риск ухудшения функции почек, в том числе возможной острой почечной недостаточности и повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующим ослаблением функции почек. Эту комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует употреблять должное количество жидкости, и после начала совместного применения и периодически следует проверять их почечные функции.

Фармакодинамика. Кандесартан блокирует сосудосуживающий и альдостеронсекретуючий эффекты ангиотензина II путем селективного блокирования связывания ангиотензина II с рецепторами AT1 в большинстве тканей, таких как гладкие мышцы сосудов и надпочечников. Поэтому его действие не зависит от механизма синтеза ангиотензина II. Во многих тканях существует также AT2-рецептор, однако он не участвует в сердечно-сосудистом гомеостазе. Кандесартан имеет гораздо большее сродство с рецептором AT1 (10000 раз), чем с AT2. Блокировка ренин-ангиотензиновой системы ингибиторами АПФ, подавляющие биосинтез ангиотензина II с ангиотензина I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. АПФ-ингибиторы также подавляют распад брадикинина, катализируемой АПФ. Поскольку кандесартан не подавляет АПФ (кининазу II), он не влияет на метаболизм брадикинина. Кандесартан не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции артериального давления. Блокада рецепторов ангиотензина II подавляет негативное регуляторное влияние ангиотензина II на секрецию ренина, однако повышение активности ренина в плазме и уровня ангиотензина II, циркулирует в крови, не превышает влияния кандесартана на давление крови.

Фармакокинетика.

абсорбция

Препарат быстро и полностью биоактивуеться путем эфирного гидролиза при абсорбции из пищеварительного тракта в кандесартан, селективный АТ1 субтип антагониста рецептора ангиотензина II. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема Кандесара составляет 14%. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3-4 часа после приема. Употребление пищи с высоким содержанием жиров не имеет существенного влияния на биодоступность кандесартана после приема кандесартана.

метаболизм

Кандесартан незначительно метаболизируется в печени путем О-деетилування в неактивный метаболит.

распределение

После перорального применения фармакокинетика кандесартана является линейной для пероральных доз до 32 мг. Кандесартан и его неактивный метаболит не накапливаются в сыворотке крови после багаторазовго приема 1 раз в сутки.

Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л / кг. Кандесартан значительной степени связывается с белками плазмы крови (более 99%) и не проникает в эритроциты. Связывание с белками крови является постоянным для плазменных концентраций кандесартана, что намного больше диапазона, достигнутого рекомендованными дозами.

экскреция

После приема внутрь кандесартана примерно 26% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс кандесартана составляет примерно 0,37 мл / мин / кг, а почечный клиренс - около 0,19 мл / мин / кг. Период полувыведения кандесартана составляет примерно 9:00.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика кандесартана исследовалась у лиц пожилого возраста (от 65 лет) обоего пола. Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) кандесартана повышены примерно на 50% и 80% соответственно по сравнению с молодыми субъектами при приеме одинаковых доз. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста линейная, кандесартан и его неактивный метаболит не накапливались в плазме. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Исследовали концентрацию кандесартана в плазме крови пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью. После многократного дозирования AUC и Cmax были примерно вдвое выше у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин / 1,73 м2) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Фармакокинетика кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов, находящихся на гемодиализе, была подобна той, что наблюдалась у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Кандесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетику кандесартана сравнивали у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности и здоровых добровольцев при приеме однократной дозы 16 мг Кандесара. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (степень А по классификации Чайлд-Пью) наблюдалось повышение показателя AUC кандесартана на 23% и на 145% - у пациентов со средней степенью тяжести (степень В по классификации Чайлд-Пью). Повышение Cmax кандесартана составляла 56% у пациентов с легкой степенью и 73% - у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Фармакокинетика кандесартана у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности не изучалось.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 4 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, не покрытых оболочкой таблетки с тиснением «4» с одной стороны;

таблетки по 8 мг розового цвета, круглые, двояковыпуклые, не покрытых оболочкой таблетки с тиснением «8» с одной стороны;

таблетки по 16 мг: розового цвета, круглые, двояковыпуклые, не покрытых оболочкой таблетки с тиснением «16» с одной стороны.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

«Ранбакси Лабораториз Лимитед».

местонахождение

Индастриал Ареа - 3, Девас - 455001, Индия.

Industrial Area - 3, Dewas - 455001, India.