Медицинский порталПрепаратыККандесартан-лугал

Кандесартан-лугал - инструкция, аналоги

Международное название:

Candesartan

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C09 Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему

- C09C Простые препараты антагонистов ангиотензина II

- C09C A Простые препараты антагонистов ангиотензина II

- C09C A06 Кандесартан

Форма выпуска:

Кандесартан-Лугал таблетки по 16 мг №30 (10х3)
Кандесартан-Лугал таблетки по 16 мг №10 (10х1)
Кандесартан-Лугал таблетки по 8 мг №10 (10х1)
Кандесартан-Лугал таблетки по 8 мг №30 (10х3)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Кандесар

- Кантаб

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: кандесартана цилексетил;

1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 8 или 16 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция карбоксиметил-целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТС C09C A06.

показания

Эссенциальная гипертензия, сердечная недостаточность (нарушение систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%)), в качестве дополнительной терапии к лечению ингибиторами АПФ или в случае их непереносимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кандесартана цилексетила или любой вспомогательного вещества, тяжелая печеночная недостаточность и / или застой желчи (холестаз).

Способ применения и дозы

Кандесартан-Лугал принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная и обычная поддерживающая дозы составляют 8 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повышать до 16 мг 1 раз в сутки. Если достаточный контроль артериальными давления (АД) не достигается через 4 недели лечения доза 16 мг 1 раз в сутки, то ее можно повысить до максимальной - 32 мг 1 раз в сутки. Если контроль АД не достигается применением препарата в этой дозе, следует рассмотреть целесообразность альтернативных методов лечения. Терапию необходимо корректировать с учетом АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.

Пациенты пожилого возраста. Начальная доза не требует коррекции.

Пациенты с уменьшенным объемом циркулирующей крови (ОЦК). Для пациентов с риском развития артериальной гипотензии, например для больных с возможным уменьшением ОЦК, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.

Почечная недостаточность. Для пациентов с почечной недостаточностью, включая тех, кто находится на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Дозу необходимо корректировать с учетом АД. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен.

Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуется начальная доза 4 мг 1 раз в сутки. Дозу можно корректировать с учетом АД. Опыт применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Сопутствующая терапия. Как установлено, дополнительное применение гидрохлоротиазида в сочетании с кандесартаном обусловливает аддитивный антигипертензивный эффект.

Пациенты негроидной расы. Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен, чем у пациентов европеоидной расы. Титрования препарата в сторону повышения и сопутствующая терапия для контроля артериального давления чаще необходимые для пациентов негроидной расы, чем для лиц европеоидной расы. Сердечная недостаточность. Рекомендованная начальная доза препарата Кандесартан-Лугал составляет 4 мг 1 раз в сутки. Титрования в сторону повышения до целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки или макси-ной переносимой дозы осуществляется путем удвоения дозы через период, составляет не менее 2 недель.

Особые категории пациентов. Для пациентов пожилого возраста с уменьшением ОЦК, почечной или печеночной недостаточностью легкой и средней степени коррекции начальной дозы. Сопутствующая терапия. Кандесартан-Лугал можно назначать вместе с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и препараты наперстянки или комбинацию этих лекарственных средств.

побочные реакции

При лечении артериальной гипертензии при контролируемых клинических исследований побочные эффекты были легкими, временными и сравнимыми с таковыми при применении плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов не указывала на зависимость от дозы или возраста. Частота отказа от терапии вследствие побочных реакций была подобной при применении кандесартана цилексетила (3,1%) и плацебо (3,2%). Сообщалось о таких часто (> 1/100) побочные реакции (побочные эффекты, частота возникновения которых как минимум на 1% превышала частоту возникновения таких эффектов при применении плацебо):

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;

инфекции и инвазии: инфекции дыхательных путей.

Результаты лабораторных исследований. Клинически значимого влияния препарата Кандесартан-Лугал на лабораторные показатели не отмечали. При применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-проявляли незначительное снижение гемоглобина. Повышался уровень креатинина, мочевины или калия и снижался уровень натрия. Для пациентов, которые получают Кандесартан-Лугал, постоянный мониторинг лабораторных показателей не обязателен. Однако пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется периодически проводить мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

При сердечной недостаточности профиль побочного действия Кандесартан-Лугал соответствует фармакологическим свойствам этого препарата и состояния здоровья пациентов. К распространенным побочным реакциям (≥ 1/100, <1/10), выявленных при проведении клинических исследований, относились:

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;

нарушение метаболизма и питания: гиперкалиемия;

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Показатели лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется периодический мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови.

Постмаркетинговые исследования. О таких побочных явления сообщалось очень редко (<1/10000):

Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз;

нарушение метаболизма и питания: гиперкалиемия, гипонатриемия;

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота;

со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени, аномалия печеночной функции или гепатит;

со стороны кожи и подкожной ткани: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд;

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

Передозировка

Симптомы: гипотензия и головокружение. В отдельных случаях передозировки (до 672 мг кандесартана цилексетила) сообщалось о выздоровлении пациента без последствий.

Лечение симптоматическое, необходим контроль за жизненно важными функциями. Пациента следует положить на спину, поднять нижние конечности. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии, например, изотонического солевого раствора. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Существуют ограниченные данные о назначении кандесартана в период беременности, которых недостаточно, чтобы сделать выводы о потенциальном риске для плода при применении препарата в I триместре. Почечная перфузия плода формируется во II триместре, зависит от развития ренин-ангиотензин-. Риск для плода повышается, если принимать препарат во II и III триместре беременности. Применение в этот период лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостерон, может причинить вред плоду и новорожденному (артериальная гипотензия, почечная дисфункция, олигурия и / или анурия, олигогидрамнион, гипоплазия черепа, задержка внутриутробного развития) и привести к летальному исходу . Описаны случаи гипоплазии легких, аномалий лица и контрактур конечностей.

В ходе исследования на животных с применением кандесартана цилексетила обнаружено повреждение почек у плода на поздних сроках беременности и у новорожденных. Этот механизм считается фармакологически опосредованным вследствие влияния на ренин-ангиотензин-альдостерон.

Учитывая вышеприведенную информацию Кандесартан-Лугал не рекомендуется применять в период беременности. Если беременность определяется во время лечения, применение препарата необходимо прекратить. Не установлено, проникает кандесартан в грудное молоко, но из-за потенциальной нежелательное воздействие на детей, находящихся на грудном вскармливании, Кандесартан-Лугал не следует применять в период кормления грудью.

дети

Безопасность и эффективность препарата Кандесартан-Лугал для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены.

особенности применения

Почечная недостаточность. Как и в случае с другими препаратами, которые ингибируют ренин-ангиотензин-альдостерон, можно ожидать изменения почечной функции у предрасположенных пациентов, принимающих Кандесартан-Лугал. При применении препарата у пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен. Для этих пациентов необходимо титровать Кандесартан-Лугал и мониторить артериальное давление. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна включать периодическую оценку почечной функции, особенно у лиц пожилого возраста (старше 75 лет) и у больных с почечной недостаточностью. При титрования дозы препарата Кандесартан-Лугал рекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови. Клинические исследования с участием пациентов с сердечной недостаточностью не включали лиц с уровнем креатинина в сыворотке крови> 265 ммоль / л (> 3 мг / дл).

Сопутствующая терапия ингибитором АПФ при сердечной недостаточности. Риск побочных эффектов, особенно- при недостаточности почек и гиперкалиемии, может повыситься при применении кандесартана в комбинации с ингибитором АПФ. Эти пациенты требуют регулярного и тщательного наблюдения.

Гемодиализ. Во время проведения диализа АД может быть особенно чувствительным к блокаде рецептора АТ1 вследствие уменьшения объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, необходимо внимательно титровать Кандесартан-Лугал и тщательно контролировать артериальное давление.

Стеноз почечной артерии. Другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостерон, например ингибиторы АПФ, могут повышать уровень мочевины и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии, ведущей к одной почки. Подобный эффект можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Трансплантация почки. Опыт применения препарата Кандесартан-Лугал пациентам, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Артериальная гипотензия. Во время применения препарата Кандесартан-Лугал у пациентов с сердечной недостаточностью может возникнуть артериальная гипотензия. Как это описывается для других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, артериальная гипотензия также может возникнуть у пациентов с артериальной гипертензией с пониженным ОЦК, например у тех, кто принимает диуретики в высоких дозах. В начале терапии следует соблюдать осторожность и попытаться корректировать гиповолемию.

Анестезия и хирургические вмешательства. У пациентов, получающих лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II, артериальная гипотензия может развиться во время анестезии и хирургического вмешательства вследствие блокады ренин-ангиотензин-. В очень редких случаях артериальная гипотензия может быть настолько тяжелой, что будет нужду применения внутривенно жидкостей и / или вазопрессоров.

Стеноз аорты и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия). Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, необходимо быть осторожным при лечении пациентов с гемодинамически значимым стенозом аорты или митрального клапана, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин-. Таким образом, применять Кандесартан-Лугал не рекомендуется.

Гиперкалиемия. Опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, предполагает, что одновременное применение препарата Кандесартан-Лугал одновременно с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, которые могут повысить уровень калия (например с гепарином), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. У больных с сердечной недостаточностью, принимающих Кандесартан-Лугал, может возникнуть гиперкалиемия.

Во время лечения Кандесартан-Лугал у пациентов с сердечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно если этот препарат принимают одновременно с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, например с спиронолактон.

Общие сведения. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-системы (например у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на эту систему, ассоциировалось с острой гипотензией, азотемией, олигурией или в отдельных случаях с острой почечной недостаточностью. Возможность подобных эффектов нельзя исключать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Как и в случае с любым другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим цереброваскулярные заболевания может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Кандесартан-Лугал не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время управления транспортными средствами и работы с механизмами следует учитывать головокружение и утомляемость, которые могут возникнуть во время лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимого взаимодействия не выявлено. Соединения, которые изучались в ходе клинических фармакокинетических исследований, включали гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (то есть этинилэстрадиол / левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл. Кандесартан незначительно выводится путем печеночного метаболизма (CYP 2C9). Данные проведенных исследований взаимодействия свидетельствуют об отсутствии влияния на CYP 2C9 и CYP ЗА4, однако влияние на другие изоферменты цитохрома Р450 неизвестен. Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, способными снижать АД, независимо от того, предназначены они как гипотензивное средство или по другим показаниям.

Опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, предполагает, что одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств, которые могут повысить уровень калия (как гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.

Имеются сообщения об обратном повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности при сопутствующего применения лития с ингибиторами АПФ. Подобный эффект может возникнуть с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому при одновременном применении рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП (например с селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г / сут) и неселективными НПВП) возможно снижение антигипер-тензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может повысить риск ухудшения почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Эту комбинацию применяют с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также следует учитывать необходимость мониторинга почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически в течение всего курса лечения. Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ангиотензин II - первичный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-, участвует в патофизиологии артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых нарушениях. Основные физиологические эффекты ангиотензина II, такие как сужение кровеносных сосудов, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, являются опосредованными через рецептор типа 1 (АТ1).

Кандесартана цилексетил - пролекарства, пригодные для перорального применения. Кандесартан быстро превращается в активное вещество путем сложноэфирной гидролиза во время абсорбции из пищеварительного тракта. Кандесартан - антагонист рецептора ангиотензина II, селективного для рецепторов АТ1, с прочным связыванием с рецептором и медленной диссоциацией с ним. Кандесартан не подавляет АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Влияние на АПФ и потенцирование брадикинина или вещества Р отсутствуют. В ходе контролируемых клинических исследований, в которых кандесартан сравнивали с ингибиторами АПФ, частота возникновения кашля была ниже у пациентов, которые получали кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в сердечно-сосудистой регуляции. Антагонизм рецепторов ангиотензина II (АТ1) приводит к дозозависимому повышение уровня ренина плазмы крови, ангиотензина I и II, а также к снижению концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии кандесартан приводит к дозозависимому длительного снижения артериального давления. Антигипертензивная активность обусловлена снижением системного периферического сопротивления, который не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений. Ничто не указывает на серьезную или усиленную гипотензию после приема первой дозы или на реактивный эффект после прекращения лечения. После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта наступает в течение 2:00. При постоянной терапии максимальное снижение АД с любой дозой достигается в течение 4 недель и поддерживается при длительном лечении. Согласно данным метаанализа средний дополнительный эффект повышения дозы с 16 до 32 мг 1 раз в сутки был незначительным. С учетом межиндивидуальную вариабельности у некоторых пациентов возможно эффект выше среднего. При применении кандесартана цилексетила 1 раз в сутки обеспечивается эффективное и равномерное снижение АД в течение 24 часов с незначительным различием между эффектами максимальной и минимальной дозы.

Кандесартан повышает почечный кровоток и / или не влияет на скорость клубочковой фильтрации, или повышает ее, в то время как сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижены. В паиентив с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа терапия кандесартана цилексетилом по 8-16 мг в течение 12 недель не вызывала побочного эффекта относительно уровня глюкозы в крови или липидного профиля.

Сердечная недостаточность. Лечение кандесартана цилексетилом снижает смертность и уровень госпитализации вследствие сердечной недостаточности и устраняет симптомы у пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка. Положительное влияние кандесартана на снижение смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний или частоту первой госпитализации вследствие хронической сердечной недостаточности (ХСН) был неизменным независимо от возраста, пола и сопутствующего лечения. Кандесартан был также эффективен для пациентов, которые одновременно принимали как блокаторы β-адренорецепторов, так и ингибиторы АПФ, положительный эффект достигался независимо от того, принимал пациент ингибиторы АПФ в рекомендованной дозе. У пациентов с ХСН и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и легочный капиллярный давление, повышает активность ренина и концентрацию ангиотензина II в плазме крови, а также снижает уровень альдостерона.

Абсорбция и распределение. После перорального применения кандесартана цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Биодоступность - 40%. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема препарата, возрастая линейно с повышением доз в пределах терапевтической дозы. Различия фармакокинетики, связанные с половыми различиями, не указаны. Прием пищи не влияет существенно на такой показатель Канде-Сартана, как AUC. Кандесартан в значительной степени (> 99%) связывается с белками плазмы крови. Видимый объем распределения - 0,1 л / кг массы тела.

Метаболизм и выведение. Выводится в неизмененном виде с мочой и желчью и лишь в незначительном количестве путем печеночного метаболизма. Время полувыведения - около 9:00. После многократного приема кумуляции не отмечено. Общий клиренс плазмы крови - около 0,37 мл / мин / кг, а почечный клиренс - около 0,19 мл / мин / кг. Выделение кандесартана почками происходит как путем клубочковой фильтрации, так и активной канальцевой секреции. После приема 14С-маркированного кандесартана цилексетила около 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита, хотя около 56% дозы - с калом в виде кандесартана и 10% - в виде неактивного метаболита.

У пациентов пожилого возраста (> 65 лет) максимальная концентрация и AUC кандесартана повышены примерно на 50 и 80% соответственно по сравнению с такими показателями у пациентов молодого возраста. Однако, реакция АД и частота возникновения побочных эффектов являются одинаковыми после приема препарата в установленной дозе у пациентов молодого и пожилого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек максимальная концентрация и AUC кандесартана повышались во время многократного приема приблизительно на 50 и 70% соответственно, однако показатель T1 / 2 оставался неизменным. Такие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляли около 50 и 110% соответственно. Конечный T1 / 2 кандесартана был приблизительно удвоен у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Показатель AUC у больных, находящихся на гемодиализе, был подобен таковому у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени проявляли повышение AUC на 23%.

Основные физико-химические свойства

таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, белого или почти белого цвета; на поверхности таблеток допускается мраморность.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод».

Местоположение

91019, Украина, г. Луганск, ул. Кирова, 17.

Аналоги препарата: Кандесартан-лугал

Совпадает код АТС и состав:

- Кандесар

- Кантаб

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Бофен