Азакс - инструкция, аналоги

Азакс НОБЕЛФАРМА ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш. Турция

Азакс НОБЕЛФАРМА ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш. Турция

Международное название:

Azithromycin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

НОБЕЛФАРМА ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.

Страна производства:

Турция

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01F МАКРОЛИДЫ, ЛИНКОЗАМИДЫ И СТРЕПТОГРАМИНЫ

- J01F A Макролиды

- J01F A10 Азитромицин

Форма выпуска:

Азакс таблетки, п/о, по 500 мг №3
Азакс таблетки, п/о, по 500 мг №1

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: azithromycin;

1 таблетка содержит азитромицина 500 мг в виде азитромицина дигидрата;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза, магния стеарат;

покрытие: Sepifilm 752 Blanc: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Код АТС J01F А10.

показания

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидам или к любому другому компоненту препарата.

Способ применения и дозы

Азакс принимают внутрь 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг: при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): по 500 мг в течение 3 суток.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 г в 1-й день, затем - по 500 мг со 2-го по 5-й день.

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с обычным интервалом - 24 часа.

Неосложненный и осложненный уретрит / цервицит: однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг). Курсовая доза - 1 г.

При почечной недостаточности с незначительным дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Поэтому следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

При печеночной недостаточности препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

побочные реакции

Оценка побочных реакций основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, <10%); нечасто (≥ 0,1%, <1%); редко (≥ 0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%), в том числе единичные случаи.

Инфекции и инвазии: нечасто - оральный кандидоз, вагинальные инфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, лейкопения; редко - тромбоцитопения, нейтрофилия, гемолитическая анемия. Были единичные сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении. Однако причинно-следственная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

Психические нарушения: редко - агрессивность, психомоторная гиперактивность, тревога и нервозность; частота не установлена ​​- ажитация.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение / вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было выявлено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), искажения или потеря вкуса и чувства запахов; редко - парестезии, астения, невроз, вялость, бессонница, нарушения сна; частота не установлена ​​- миастения гравис.

Со стороны органов зрения: часто - нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: редко сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают ухудшение слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, наступления глухоты и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих нарушений имели оборотный ход.

Со стороны сердечной деятельности: редко - сердцебиение, боль в груди, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики); удлинение интервала QT и трепетание желудочков, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, гастрит, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит и холестатическая желтуха, включая измененные показатели функциональной пробы печени, а также редкие случаи тяжелого гепатита и дисфункции печени; частота не установлена ​​- печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.

Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко - экзантема, аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно - полиморфное эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.

Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек, кандидоз, ангиоэдема.

Общие нарушения: нечасто - повышенная утомляемость.

Исследование: часто - лимфоцитопения, уменьшение количества бикарбонатов крови; нечасто - повышение АсАТ, повышение аланинаминотрансферазы, билирубина крови, повышение уровня мочевины, креатинина крови, изменения содержания калия в крови.

Передозировка

Симптомы: при передозировке могут отмечаться симптомы общей интоксикации, расстройства слуха, боль в животе, сильная тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Учитывая недостаточность данных относительно безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности или кормления грудью за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода или грудного ребенка.

дети

Препарат в данной лекарственной форме назначают детям с массой тела более 45 кг.

особенности применения

Аллергические реакции. В редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций предопределяли развитие рецидивирующих симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует осторожно назначать азитромицин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.

Необходимо проводить контроль функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например, астении, быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системной экспозиции азитромицина.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции. Азитромицин целом эффективен в лечении воспалительных заболеваний ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции. Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (микозы).

У пациентов, принимающих производные спорыньи, иногда возникали явления эрготизма вследствие одновременного применения некоторых макролидных антибиотиков. Данные о возможном лекарственном взаимодействии между рожками и азитромицином отсутствуют. Однако вследствие теоретической возможности возникновения эрготизма азитромицин не следует одновременно назначать с производными спорыньи.

При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи, пов ¢ связанной с Clostridium difficile. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

  1. difficile продуцируют токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, пов ¢ связанной с Clostridium difficile. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, повышают уровень заболеваемости, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колэктомии. Возможность развития диареи, пов ¢ связанной с Clostridium difficile, следует принимать во внимание во всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез, поскольку сообщалось, что пов ¢ связана с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных препаратов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал QT (см. Раздел «Особенности применения»).

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя максимальные плазменные концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или через 2 часа после приема антацида.

Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих препаратов. Если комбинированное лечение является оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Антикоагулянты кумаринового Сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумаринподибних пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферического кровообращения. Клиническая значимость этих данных не определена, но может быть полезной для пациентов.

Нелфинавир: применение нелфинавира вызывает увеличение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Диданозин: при одновременном приеме суточных доз азитромицина в 1200 мг с диданозином в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременный прием азитромицина и рифабутина не влияет на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена​​.

Производные спорыньи: учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Известно, что макролидные антибиотики вступают в реакцию с астемизолом, триазоламом, мидазоламом и альфентанилом. Поскольку данных о взаимодействии между азитромицином и вышеуказанными средства нет, рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов, когда эти препараты применяются одновременно.

О влиянии азитромицина на уровне циметидина в крови еще не сообщалось.

В отличие от большинства макролидных антибиотиков азитромицин не оказывает влияния на цитохром Р450, и в настоящее время не поступало данных о взаимодействии между азитромицином и вышеуказанными препаратами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, имеющие широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Механизм резистентности резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.

Спектр антимикробного действия азитромицина

При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.

Связывание с белками сыворотки варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л / кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были выявлены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, овальные, с линией разлома с одной стороны.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 3 таблетки в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

НОБЕЛФАРМА ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.

местонахождение

Санкаклар Коуи 81100 м. Стамбул, Турция.

Аналоги препарата: Азакс

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Виагра

- Виаль

- Виаль-лайт