Медицинский порталПрепаратыААзитромицин-250

Азитромицин-250 - инструкция, аналоги

Международное название:

Azithromycin

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ФДС Лимитед.

Страна производства:

Индия

АТХ код:

- J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01 АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

- J01F МАКРОЛИДЫ, ЛИНКОЗАМИДЫ И СТРЕПТОГРАМИНЫ

- J01F A Макролиды

- J01F A10 Азитромицин

Форма выпуска:

Азитромицин 250 таблетки, п/о, по 250 мг №6
Азитромицин 250 таблетки, п/плен. обол., по 250 мг №6 (6х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Оригинал

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Да

Разрешен в США:

Да

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: азитромицин;

1 таблетка содержит азитромицина дигидрата эквивалентно азитромицина 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала, поливинилпирролидон, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, понсо 4R (Е 124), титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТС J01F A10.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицина, эритромицина, других макролидных или кетолидних антибиотиков или к любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени или почек.

Способ применения и дозы

Азитромицин 250 принимают внутрь 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг: при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг в течение 3 суток.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 г в 1-й день, затем по 500 мг со 2-го по 5-й день лечения. Курс лечения составляет 5 дней.

Неосложненный и осложненный уретрит / цервицит: однократно 1 г (4 таблетки по 250 мг). Курсовая доза - 1 г.

При почечной недостаточности с незначительным дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Поэтому следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

При печеночной недостаточности препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. В случае пропуска приема дозы следует пропущенную дозу принять как можно скорее, а следующую - через 24 часа.

Детям с массой тела менее 45 кг рекомендуется назначать азитромицин в виде суспензии.

побочные реакции

Оценка побочных реакций основана на классификации с учетом частоты реакций: очень часто ≥ 10%; часто: ≥ 1% - <10%; нечасто ≥ 0,1% - <1%; редко ≥ 0,01% - <0,1%; очень редко <0,01%, в ​​том числе единичные случаи.

Инфекции и инвазии: нечасто - оральный кандидоз, вагинальные инфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, лейкопения; редко - тромбоцитопения, нейтрофилия, гемолитическая анемия. Были единичные сообщения о периодах транзиторной, слабо выраженной нейтропении.

Психические нарушения: редко - агрессивность, психомоторная гиперактивность, тревога и нервозность; частота не установлена ​​- ажитация.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение / вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), искажения или потеря вкуса и обоняния; редко - парестезии, астения, невроз, вялость, бессонница, нарушение сна; частота не установлена ​​- миастения гравис.

Со стороны органов зрения: часто - нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: редко - макролидные антибиотики вызывают ухудшение слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, наступления глухоты и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проблем имели оборотный ход.

Со стороны сердца: редко сообщалось о сердцебиение, боль в груди, пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт", желудочковую аритмию, включая желудочковую тахикардию (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики). Редко сообщалось о продлении интервала QT и трепетание желудочков, артериальной гипотензии.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, гастрит, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: редко сообщалось о гепатите и холестатическая желтуха, включая измененные показатели функции печени, а также о редких случаях тяжелого гепатита и дисфункции печени, в редких случаях приводит к летальному исходу; частота не установлена ​​- печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.

Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко - экзантема, аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно - полиморфное эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.

Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек (приводит в редких случаях к летальному исходу), кандидоз, ангиоэдема.

Общие нарушения: нечасто - повышенная утомляемость.

Изменения лабораторных показателей: часто - лимфоцитопения, уменьшение количества бикарбонатов крови; нечасто - повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня билирубина крови, повышение уровня мочевины, повышение уровня креатинина крови, изменение содержания калия в крови.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Учитывая недостаточность данных относительно безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности и кормления грудью, кроме случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода или грудного ребенка.

дети

Препарат в данной лекарственной форме можно применять детям с массой тела более 45 кг.

особенности применения

Аллергические реакции. В редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, вызывает опасную для жизни печеночной недостаточности при приеме азитромицина. Необходимо проводить контроль функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системной экспозиции азитромицина.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

Миастения гравис Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции: азитромицин целом эффективен в лечении воспалительных заболеваний ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (микозы).

Особые меры предосторожности необходимо принимать при применении азитромицина пациентам с печеночной недостаточностью.

У пациентов, принимающих производные спорыньи, иногда возникали явления эрготизма вследствие одновременного применения некоторых макролидных антибиотиков. Данные о возможном лекарственном взаимодействии между рожками и азитромицином отсутствуют, однако вследствие теоретической возможности возникновения эрготизма азитромицин не следует одновременно назначать с производными спорыньи.

При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи, связанной с Clostridium difficile в диапазоне от слабой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

C. difficile продуцируют токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, связанной с Clostridium difficile. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, повышают уровень заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колэктомии. Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, следует принимать во внимание у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез, поскольку сообщалось, что связана с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных препаратов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе

с другими механизмами.

Следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует осторожно назначать азитромицин 250 пациентам вместе с другими лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал QT (см. раздел "Особенности применения").

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин 250 необходимо принимать по крайней мере за час до или через 2 часа после приема антацида.

Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих препаратов. Если комбинированное лечение оправдано, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Непрямых антикоагулянтов Сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподибних пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому при одновременном применении азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферического кровообращения. Клиническая значимость этих данных не определена, но может быть полезной для пациентов.

Нелфинавир - применение нелфинавира вызывает увеличение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз азитромицина в 1200 мг с диданозином в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у пациентов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена​​.

Производные спорыньи: учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Известно, что макролидные антибиотики вступают в реакцию с астемизолом, триазоламом, мидазоламом и альфентанилом. Поскольку данных о взаимодействии между азитромицином и указанными выше средства нет, рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, если эти препараты применяют одновременно.

О влиянии азитромицина на уровне циметидина в крови еще не сообщалось.

В отличие от большинства макролидных антибиотиков азитромицин не оказывает влияния на цитохром Р450, до сих пор не поступало данных о взаимодействии между азитромицином и указанными выше препаратами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Механизм резистентности резистентность к азитромицина может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицина, других макролидов и линкозамидов.

Спектр антимикробного действия азитромицина

чувствительные

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus

Метициллин-чувствительный

Streptococcus pneumoniae

Пенициллин-чувствительный

Streptococcus pyogenes (гр. А)

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

анаэробные бактерии

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp. (виды)

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

другие бактерии

Chlamydia trachomatis

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae

С промежуточной чувствительностью к пенициллину

Пенициллин-резистентный

Вродженорезистентни организмы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis

Стафилококки MRSA, MRSE (метициллин-резистентный золотистый стафилококк)

анаэробные бактерии

Группа бактероидов Bacteroides fragilis

Фармакокинетика.

Биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата.

При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составил 31,1 л / кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N-и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Основные физико-химические свойства

двояковыпуклые розового цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ФДС Лимитед.

местонахождение

Л-56/57, Фейзи II - Д, Верна Индастриал Истейт, Верна, Салсет, Гоа - 403722, Индия.

Аналоги препарата: Азитромицин-250

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Виагра

- Виаль

- Виаль-лайт