Инструкция по применению

Содержание инструкции

состав

 

действующее вещество: meloxicam;

 

1 мл препарата содержит мелоксикама 10 мг в пересчете на 100% вещество;

 

вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин), глицин, полоксамер 188, гликофурол, натрия хлорид, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

 

Лекарственная форма

 

Раствор для инъекций.

 

Фармакотерапевтическая группа

 

Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М01А С06.

 

показания

 

Начальное и кратковременное симптоматическое лечение ревматоидного артрита, боли при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), анкилозирующего спондилита.

 

противопоказания

 

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Нельзя назначать пациентам, которые имеют симптомы астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (возможны реакции перекрестной гиперчувствительности). Одновременное применение с антикоагулянтами (риск возникновения внутримышечно гематомы). Язвенная болезнь (активная форма) или язвы желудочно-кишечного тракта / перфорации в анамнезе. Воспалительные заболевания толстого кишечника в стадии обострения (болезнь Крона, язвенный колит). Кровотечения (желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенный геморрагический инсульт и другие кровотечения). Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность. Тяжелая печеночная недостаточность. Почечная недостаточность, не подвергается диализу. Послеоперационное обезболивание при коронарном шунтировании.

 

Способ применения и дозы

 

РЕВМОКСИКАМ следует вводить глубоко внутримышечно.

 

Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 7,5-15 мг в сутки, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.

 

Курс лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии. Внутримышечно препарат назначают в течение первых дней лечения, а затем следует применять пероральную форму. С увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, поэтому необходимо применять наименьшую эффективную дозу и самую курс лечения.

 

При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата общая суточная доза мелоксикама не должен превышать 15 мг.

 

У пациентов с тяжелой почечной недостаточности, находящихся на диализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

 

РЕВМОКСИКАМ нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

 

побочные реакции

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм; часто - преходящие нарушения показателей функции печени (повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, гастроинтестинальная кровотечение; редко - перфорация, колит, гепатит, гастрит. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут быть летальными.

 

Со стороны крови: очень часто - анемия; часто - изменения в формуле крови, в том числе в лейкоцитарной формуле, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.

 

Со стороны кожи: часто - зуд, раздражение кожи; часто - стоматит, крапивница; редко - фотосенсибилизация. В отдельных случаях могут развиться полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсико-эпидермальный некролиз.

 

Со стороны дыхательной системы: редко - возникновение приступов астмы у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или на другие НПВП.

 

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - легкое головокружение, головная боль; часто - шум в ушах, вялость; редко - спутанность сознания и дезориентация, изменение настроения.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - отеки; часто - повышение артериального давления, приливы, сердцебиение.

 

Со стороны мочеполовой системы: часто - изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины); редко - острая почечная недостаточность.

 

Применение НПВП может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

 

Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, расстройства зрения, включающие нечеткость зрения.

 

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, анафилактоидные / анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

 

Местные реакции: очень часто - гематома в месте инъекции; часто - боль в месте инъекции.

 

Передозировка

 

В случае передозировки возможно усиление побочных эффектов.

 

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Есть данные, что холестирамин повышает выведение мелоксикама.

 

Применение в период беременности или кормления грудью

 

Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.

 

дети

 

Препарат не применяют для лечения детей в возрасте до 15 лет.

 

особенности применения

 

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе требуют тщательного медицинского наблюдения во время приема Ревмоксикаму®. Потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста.

 

Со стороны кожи. Очень редко при приеме препарата наблюдались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Чаще всего такие реакции появлялись в пределах первого месяца лечения. При появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или других признаков повышенной чувствительности следует прекратить прием препарата.

 

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями. НПВП могут увеличивать риск появления тромбозов, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении длительности лечения этот риск возрастает. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

 

Пациенты с нарушением функции почек. Применение НПВП может вызвать почечную недостаточность у пациентов со сниженным ОЦК и сниженным почечным кровотоком, которая исчезает после отмены препарата. Наибольший риск возникновения такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих терапию с диуретиками препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, или после объемных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии. В отдельных случаях применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, ренальный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома.

 

Пациенты с нарушением функции печени. Клинически стабильным больным циррозом печени дозу Ревмоксикаму® снижать не нужно. В отдельных случаях при применении препарата наблюдается повышение уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев изменения были несущественными и имели временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение препаратом следует прекратить и провести обследование пациента.

 

Ослабленные пациенты и пациенты пожилого возраста. Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном медицинском наблюдении. Следует с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста через риск снижения функции почек, сердца и печени.

 

Другие эффекты. Мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

 

При применении НПВП может возникать задержка натрия, калия и воды в организме. Вследствие этого у чувствительных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертония. Такие пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

 

Женщинам, которые пытаются забеременеть, имеют проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

 

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции, но если возникают расстройства зрения или побочные реакции со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

 

Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота) НПВП увеличивают риск появления язв желудочно-кишечного тракта и кровотечения, и поэтому такое сочетание не рекомендуется.

 

Литий. Есть данные, что НПВП повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения Ревмоксикамом®.

 

Метотрексат. РЕВМОКСИКАМ может повышать гематологической токсичности метотрексата - это требует серьезного контроля, особенно когда метотрексат и НПВП назначают 3 дня подряд.

 

Контрацепция. НПВС снижают эффективность противозачаточных средств.

 

Диуретики. Лечение НПВС обезвоженных больных связано с потенциальным риском развития ОПН. Поэтому перед началом лечения следует проконтролировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременном применении Ревмоксикаму® и диуретиков, больные должны получать адекватное количество жидкости.

 

Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): известно, что НПВП уменьшают антигипертензивный эффект, и это связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.

 

НПВС и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе это может привести к острой почечной недостаточности.

 

Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что ускоряет выведение мелоксикама.

 

НПВС усиливают нефротоксичность циклоспорина через влияние на почечные простагландины, что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

 

Мелоксикам выводится почти полностью путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого достигается с помощью цитохрома (CYP) энзимов Р450 (CYP основные пути и CYP второстепенные пути) и одна треть - с помощью других путей, таких как окисление пероксидазы.

 

Следует учитывать потенциальную взаимодействие при одновременном применении мелоксикама и средств, которые известны свойством ингибировать или метаболизируются путем CYP 2С9 и / или CYP ЗА4.

 

Взаимодействие Ревмоксикаму® с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено.

 

Нельзя исключать возможность взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами.

 

Применение мелоксикама вместе с пероральными антикоагулянтами, антитромбоцитарными средствами, гепарином при системном введении, тромболитических средств, а также селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск кровотечения через торможение функции тромбоцитов. При необходимости такого лечения рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за больным.

 

Фармакологические свойства

 

Фармакодинамика. РЕВМОКСИКАМ - это НПВП (НПВП) класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Общий механизм перечисленных эффектов может заключаться в способности Ревмоксикаму® ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления.

 

Более безопасный механизм действия Ревмоксикаму® связывается с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с ЦОГ-1 (ЦОГ-1). На сегодня очевидно, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

 

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследованиями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (7,5 мг и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимые. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют кровотечение.

 

Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

 

Фармакокинетика. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, отражающий абсолютную биодоступность (почти 100%).

 

Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависима при внутримышечном применении от 7,5 мг и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после инъекции.

 

Стабильные концентрации достигаются на 3-5-е сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например, 6 месяцев) не приводил к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель приема внутрь мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны и при длительности лечения более 6 месяцев.

 

В крови более 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации примерно вдвое меньшей, чем в плазме крови.

 

Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикаму, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP ЗА4 изоэнзимы способствуют меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

 

Экскретируется мелоксикам преимущественно в форме метаболитов с мочой и калом в одинаковом количестве. Меньше 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде в кал, тогда как следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет приблизительно 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.

 

Плазменный клиренс составляет 8 мл / мин. Клиренс снижается у женщин пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40% после внутримышечного применения.

 

Основные физико-химические свойства

 

прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость.

 

несовместимость

 

Не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

 

срок годности

 

3 года.

 

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

условия хранения

 

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 ° С до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

 

упаковка

 

По 1,5 мл в ампуле. По 3 или 5 ампул в блистере. По 1 блистера в пачке. Или по 5 ампул в пачке.

 

Категория отпуска

 

По рецепту.

 

Производитель

 

ПАО «Фармак».

 

местонахождение

 

Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 63.