Медицинский портал › Препараты › М › Мелоксикам суппозитории

Мелоксикам суппозитории - инструкция, аналоги

Мелоксикам суппозитории Лекхим, АО, г.Харьков, Украина Украина

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Лекхим, АО, г.Харьков, Украина

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат

- M01 Противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A C Оксикамы

- M01A C06 Мелоксикам

Форма выпуска:

раствор д/ин., 10 мг/мл по 1,5 мл в амп. №5
таблетки по 0,015 г №20 (10х2)
суппозитории рект. по 0,015 г №10 (5х2)
таблетки по 0,015 г №10 (10х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Мелбек

- Ревмоксикам

- Мовалис

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 суппозиторий содержит мелоксикама 15 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATC M01A C06.

Показания

Симптоматическое лечение:

болевого синдрома при остеоартрите (артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов);
ревматоидных артритов;
анкилозирующим спондилитом.

Противопоказания

Чувствительность к мелоксикама или другим компонентам препарата.

Мелоксикам нельзя назначать пациентам, которые имеют симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.

Также противопоказаниями являются:

активная форма или недавняя появление язвы в пищеварительном тракте / перфорации;
воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
манифестная желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярная кровотечение или системные нарушения свертываемости крови;
тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
проктит в анамнезе и ректальное кровотечение.

Мелоксикам противопоказан как обезболивающее средство в послеоперационном периоде при коронарном шунтировании.

Способ применения и дозы

Перед применением суппозитория необходимо:

по линии перфорации блистерной упаковки оторвать один суппозиторий в первичной упаковке;
далее необходимо потянуть за края пленки, разрывая ее в разные стороны, и освободить суппозиторий от первичной упаковки.

Применять взрослым и детям старше 12 лет:

Остеоартрит: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Ревматоидные артриты: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Анкилозирующий спондилит: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Максимально рекомендуемая суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг.

Поскольку с увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск возникновения побочных реакций, необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения.

При комбинированном назначении различных форм препаратов мелоксикама (капсулы, таблетки, суппозитории, раствор) общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая дифференциальную лейкоцитарную формулу), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопении.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции и другие аллергические реакции немедленного типа.

Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.

Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.

Со стороны органов зрения: нарушение функции зрения, включающие нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах.

Кардиальные нарушения: сердцебиение.

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхиальная астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечная перфорация, скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация могут быть потенциально фатальными.

Расстройства гепатобилиарной системы: гепатит, нарушения биохимических показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины сыворотки).

Применение НПВП может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: отек, жжение, зуд в аноректальной области.

Передозировка

В случае передозировки рекомендованы общие поддерживающие средства, поскольку антидот неизвестен. Во время клинических исследований было выявлено, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Применение в период беременности или кормления грудью

Мелоксикам противопоказан в период беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и / или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрохизисив после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

В период III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
нарушение работы почек, что может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион.

Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

возможного продления времени кровотечения, протиагрегацийного эффекта даже при очень низких дозах
угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягивание родов.

Хотя конкретных данных по мелоксикама нет, то о НПВС известно, что они могут проникать в грудное молоко, поэтому мелоксикам противопоказан женщинам, которые кормят грудью.

Дети

Препарат применяется для лечения детей в возрасте от 12 лет.

Особенности применения

Как и по применению других НПВП, при применении препарата необходимо внимательно следить за состоянием пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и теми, кто принимает антикоагулянты. Запрещено назначать мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдались у пациентов пожилого возраста.

При применении НПВП в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата.

НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении длительности лечения этот риск возрастает. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

За возможности возникновения побочных эффектов на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление таких симптомов. При появлении побочных эффектов лечение мелоксикамом следует прекратить.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, который играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным ОЦК и сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, имеет обратимый характер после прекращения лечения НПВП.

Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих терапию с диуретиками, ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II, или после объемных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и контроль функции почек в начале терапии.

В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или к развитию нефротического синдрома.

Доза мелоксикама пациентам с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должен превышать 7,5 мг (в виде таблеток). Для больных с незначительными или умеренными ренальными нарушениями дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина более 25 мл/мин).

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При стойком и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не следует снижать дозы мелоксикама. Ослабленные больные требуют более тщательного наблюдения. Как и при лечении другими НПВП, надо быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, в которых имеет место более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и жидкости и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков, может вызвать или усилить сердечные нарушения или артериальную гипертензию.

Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Mелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений, как нарушение функции зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): сочетанное введение ингибиторов простагландинсинтетазы через синергическое действие может приводить к увеличению риска кровотечения и появления язв в пищеварительном тракте, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения через торможение функции тромбоцитов. При необходимости такого сочетанного лечения рекомендуется осуществлять тщательный надзор.

Литий: имеют место данные по НПВС, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВС пациентам с высокой дозой метотрексата (более 15 мг / неделю). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности пациентам с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать оговорок в случае, когда прием НПВП и метотрексата длится три дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг / неделю) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.

Контрацепция НПВС снижают эффективность противозачаточных средств.

Диуретики: лечение НПВП обезвоженных больных связано с потенциальным риском развития ОПН, поэтому перед началом лечения необходимо контролировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременном применении мелоксикама и диуретиков больным необходимо адекватное количество жидкости.

Антигипертензивные препараты (например бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): НПВС уменьшают антигипертензивный эффект, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.

НПВС и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ имеют синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением почечной функции может привести к острой почечной недостаточности.

Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте, приводя к его быстрому выведению.

НПВП могут усиливать нефротоксичность циклоспорина через влияние на почечные простагландины, что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, примерно две трети которого происходят посредством цитохрома (CYP) Р450 и одна треть - путем пероксидазного окисления.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СYР 2С9 и / или СYР ЗА4.

Взаимодействия мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном приеме не обнаружено.

Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мелоксикам - это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Мелоксикам имеет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм перечисленных эффектов может заключаться в способности мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления.

Безопасный механизм действия мелоксикама связывается с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с ЦОГ-1 (ЦОГ-1). Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты - дозозависимые. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют кровотечение.

Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

Фармакокинетика.

Мелоксикам хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, отражается в высокой абсолютной биодоступности (89%).

Было продемонстрировано биоэквивалентность суппозиториев капсулам. При применении одного суппозиторию максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается после 5-6 часов.

Стабильные концентрации достигаются на 3-5-е сутки.

Одноразовый прием суточной дозы приводит концентрацию препарата в плазме крови с относительно небольшими колебаниями между пиковой и низкой ее точкой в пределах от 0,8-2 мкг / мл для дозы 15 мг (С min и Cmax в стабильной равновесной концентрации).

Максимальная стабильная равновесная концентрация в плазме крови после применения суппозиториев достигается после примерно 5 часов.

Непрерывное лечение в течение длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель применения мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны и при длительности лечения более 6 месяцев.

Распределение. В плазме более 99% связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации примерно вдвое меньшей, чем в плазме крови.

Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40%.

Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикам, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYРЗА4 изоэнзимы способствуют меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Вывод. Экскреция мелоксикама - преимущественно в форме метаболитов - оказывается в одинаковом количестве с мочой и калом. Меньше 5% суточной дозы выделяется неизменной в кал, тогда как только следы неизменных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет приблизительно 20 часов.

Плазменный клиренс составляет 8 мл / мин.

Особые категории пациентов.

Печеночная и почечная недостаточность. Печеночная или почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности роста объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама.

Пациенты пожилого возраста. Средний плазменный клиренс в стабильной равновесной концентрации у людей пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых.