Мелбек - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: meloxicam;

Состав 1,5 мл содержат мелоксикама 15 мг;

вспомогательные вещества : меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код АТС M01A C06.

Показания

Начальное и кратковременное симптоматическое лечение ревматоидного артрита, боли при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

Чувствительность к мелоксикама или других составляющих лекарственного средства.

Есть возможность перекрестной аллергии на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Не применяется пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Препарат не следует назначать пациентам, принимающим антикоагулянты, за возможного возникновения внутримышечной гематомы.

Также противопоказаниями являются:

активная форма или недавнее появление язвы в желудочно-кишечном тракте / перфорации;

воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);

тяжелая печеночная недостаточность;

почечная недостаточность, не поддающаяся диализу;

манифестная желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярная кровотечение или установлены системные нарушения свертываемости крови;

тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.

периоперационной боль при коронарном шунтировании.

Способ применения и дозы

Внутримышечное применение препарата следует назначать только в течение первых нескольких дней лечения. Для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата.

Рекомендуемая доза Мелбек ^®  для взрослых составляет 7,5 мг или 15 мг в сутки, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.

Мелбек ^® следует применять путем глубокой внутримышечной инъекции.

Поскольку с увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять наименьшую эффективную дозу и короткую продолжительность лечения.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Мелбек ^® (раствор для инъекций) не следует вводить внутривенно.

Комбинированное применение: общая суточная доза Мелбек ^®  при применении его в виде таблеток, суппозиториев, пероральной суспензии и раствора для инъекций не должна превышать 15 мг.

Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопении.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции и другие аллергические реакции немедленного типа.

Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль.

Со стороны органов зрения: нарушение функции зрения, включающие нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательной системы: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечная перфорация, скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальная язва, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация могут быть потенциально фатальными.

Расстройства гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение показателей функции печени (повышение трансаминаз или билирубина).

Со стороны кожи: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины сыворотки).

Применение НПВП может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Нарушение в области применения: отек, уплотнения в месте инъекции, боль в месте инъекции.

Передозировка

В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия, поскольку специфический антидот неизвестен. Клинические испытания показали, что холестирамин повышает выведение мелоксикама.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Дети

Учитывая то, что режим дозирования для детей в возрасте до 15 лет пока не установлен, препарат рекомендуется для лечения только взрослых и детей старше 15 лет.

Особенности применения

Как и в случае с другими НПВП, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе. Необходимо наблюдать за пациентами, у которых есть симптомы заболеваний пищеварительного тракта. Лечение препаратом Мелбек ^® следует прекратить, если появляются признаки язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Последствия таких явлений обычно более серьезные у пациентов пожилого возраста.

При применении НПВП в очень редких случаях наблюдались кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Мелбек ^® .

НПВП могут увеличивать риск появления тяжелых сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении длительности лечения этот риск возрастает. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, который играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным ОЦК и сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, которая имеет обратимый характер.

Наибольший риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, пациентов с дегидратацией, с хронической сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими почечными нарушениями, а также у больных, получающих терапию диуретиками, ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензину- II или в таких, кто перенес большие хирургические вмешательства, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и контроль функции почек в начале терапии.

В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечных медуллярного некроза или к развитию нефротического синдрома.

Доза препарата Мелбек ^®  для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг (в виде таблеток). Для больных с незначительными или умеренными почечными нарушениями дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина 25 мл / мин).

Как и при лечении большинством НПВП, наблюдаются единичные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При стойком и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение препаратом Мелбек ^®  следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не следует снижать дозы препарата Мелбек ^® .

Ослабленные больные требуют более тщательного наблюдения. Как и при лечении другими НПВП, следует быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков, может вызвать или усилить сердечные нарушения или артериальную гипертензию. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Mелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы / простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама.

О существенных лекарственных взаимодействий, которые требуют особого внимания, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами нет. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): сочетанное введение ингибиторов простагландинсинтетазы через синергическое действие может приводить к увеличению риска кровотечения и появления язв в желудочно-кишечном тракте, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг дважды в сутки) показало тенденцию увеличения площади под кривой «концентрация-время» (АUС) (10%) и максимальной концентрации в мелоксикама в плазме крови (С _max ) (24%). Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Литий: имеются данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови, которые могут достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется.Если комбинированная терапия необходима, то тщательно контролируют содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения Мелбек.

Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг / неделю). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкие дозы метотрексата, особенно пациентам с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек.Следует соблюдать оговорок в случае, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг / неделю) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.

Контрацепция НПВС снижают эффективность противозачаточных средств.

Диуретики: лечение НПВП обезвоженных больных связано с потенциальным риском развития ОПН.Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем при одновременном применении Мелбека и диуретиков больным необходимо адекватное количество жидкости.

Антигипертензивные препараты (β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): известно, что НПВП уменьшают антигипертензивный эффект, и это связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.

НПВС и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе это может привести к острой почечной недостаточности.

Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте, что ускоряет выведение мелоксикама.

НПВС усиливают нефротоксичность циклоспорина через влияние на почечные простагландины, что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого метаболизируются цитохромом (CYP) Р450 и одна треть - путем пероксидазного окисления.Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелбека и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СУР 2С9 и / или СУР ЗА4.

Взаимодействия Мелбека с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном приеме не обнаружено.

Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мелбек ^® - это нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм указанных эффектов может заключаться в способности ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления.

Безопасный механизм действия мелоксикама связан с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. 

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как  in vitro, так и ex vivo . Преимущественно ингибирование ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом подтверждается большим ингибированием продукции липополисахаридстимулирующего PGE ₂ (ЦОГ-2) по сравнению с продукцией тромбоксана в осадочной крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимые. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo , тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют кровотечение.

Установлено низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

Фармакокинетика. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и отражает биодоступность (почти 100%). Фармакокинетика мелоксикама дозозависима при внутримышечном применении 5 мг и 30 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигается через 60 мин после инъекции.

Стабильные концентрации достигаются на 3-5-е сутки. В плазме крови более 99% связывается с белками.

Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации примерно вдвое меньшей, чем в плазме.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологически неактивных метаболитов.Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикам, которого выделяется меньше (9% дозы).

CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP ЗА 4 изоэнзимы - меньшую.Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита с 16% и 4% дозы соответственно.

Экскреция мелоксикама - преимущественно в форме метаболитов - происходит в одинаковом количестве с мочой и калом. Меньше 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с фекалиями, тогда как небольшое количество неизмененных составляющих выделяется в мочу. Мелоксикам выделяется из организма с периодом полувыведения 20 часов. Печеночная или почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетику мелоксикама.

Плазменный клиренс составляет 8 мл / мин. Клиренс снижается у женщин пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л.

Индивидуальные отклонения составляют 20-40% после внутримышечного применения.

Основные физико-химические свойства

прозрачный раствор желтого цвета.

Несовместимость

За возможной несовместимости препарат Мелбек ^® (раствор для инъекций) нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1,5 мл в ампулах объемом 2 мл. По 3 ампулы в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ИДОЛ ИЛАЧ ДОЛУМ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.

Местонахождение

Давутпаса Каддеси Джебеалибей сок. № 20, 34020 Топкапи, Стамбул, Турция.