Рапидол - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Состав лекарственного средства

действующее вещество: парацетамол;

2,5 мл раствора ректального (клизма) содержат парацетамола 125 мг или 4 мл парацетамола 250 мг;

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), натрия метабисульфит (Е 223), кислота бензойная (Е 210), повидон 30, пропиленгликоль, этанол 96%, вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор ректальный (микроклизма).

Название и местонахождение производителя

Актавис РТ, Индонезия, 13710 Джакарта, Джл. Райя Богор КМ 28 Индонезия.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики.

Код АТС N02B E01.

Парацетамол блокирует активность фермента циклооксигеназы третьего типа (ЦОГ-3), который синтезируется в ЦНС и не имеет периферического действия в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. В результате этого нарушается синтез медиаторов гипертермии и боли - простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Простагландины, прежде всего класса E1, активируют аденилатциклазу нейронов центра терморегуляции, что приводит к повышению в них уровня цАМФ. В свою очередь, это меняет транспорт ионов кальция и натрия с цереброспинальной жидкости в клетку. Вследствие снижения продукции простагландинов уменьшается пирогенное влияние на центр терморегуляции, в котором восстанавливается нормальная активность нейронов. Снижение температуры тела происходит за счет повышения теплоотдачи в конце сосудов кожи и усиление потоотделения.

Парацетамол хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Анальгезирующее и жаропонижающее эффекты парацетамола связывают с центральным действием. Считается, что парацетамол также непосредственный антипростагландиновий эффект, особенно в отношении простагландина С4, что является важным фактором в возникновении боли. Кроме этого, обезболивающий эффект парацетамола усиливается за счет периферического блокировки импульсов на брадикининчутливи хеморецепторы.

Парацетамол хорошо всасывается в кишечнике. С белками плазмы связывается до 15% препарата. Метаболизируется в печени. 80-95% дозы парацетамола подлежит конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, в результате чего образуются конъюгированные метаболиты, которые являются нетоксичными и легко выводятся почками. 5% введенной дозы подлежит окислению ферментами цитохрома P450 с образованием N-ацетилбензохинонимину, который, соединяясь с глутатионом, превращается в неактивную соединение и выводится почками. При применении очень высоких доз (более 12 г или 150 мг / кг) возникает дефицит глутатиона и повышается уровень N-ацетилбензохинонимину, что может привести к некрозу тканей печени. Таким образом, гепатотоксический эффект имеет не сам парацетамол, а его нестабильный метаболит при истощении запасов глутатиона в печени. Поскольку концентрация цитохрома P450, который окисляет парацетамол, максимальна в гепатоцитах зоны 3 печеночной доли, поэтому некроз локализуется именно в этой области печени.

Терапевтический индекс для парацетамола является высоким (соотношение летальной дозы (%) к эффективной 50%> 20).

У детей метаболизм парацетамола имеет особенности, обусловленные незрелостью системы цитохрома Р450. Поэтому у детей практически весь парацетамол метаболизируется сульфатным и глюкуронидного путями, а незначительное количество выводится в неизмененном виде. Это объясняет более низкую частоту поражений печени у детей вследствие передозировки парацетамола по сравнению со взрослыми - токсичные метаболиты у детей не образуются.

Фармакокинетические параметры при ректальном введении раствора парацетамола близки с

таковыми при введении. Пиковая концентрация (Tmax) составляет 72,2 мкмоль / л и достигается через 1,86 часа, что на один час раньше, чем при применении парацетамола в форме ректальных свечей. Концентрация парацетамола через 1 час после введения ректального раствора у 2,5 раза выше, чем после применения свечей. Период полувыведения при применении ректального раствора парацетамола составляет 2,74 ± 1,399 часа.

Показания для применения

Симптоматическое лечение болевого синдрома легкой или средней степени и / или состояний, сопровождающихся гипертермические реакцией:

противопоказания

Гиперчувствительность к парацетамола или к любому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени или почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови (анемия, лейкопения). Воспалительные заболевания прямой кишки и нарушение функции ануса. Детский возраст до 6 месяцев или масса тела меньше 8 кг.

Особенности применения

Превышать рекомендованных доз.

Необходимо проконсультироваться с врачом, если лихорадочный синдром не уменьшается в течение 2 дней или боль не облегчается течение 3 дней лечения.

особые предостережения

Не применять с другими лекарствами в состав которых входит парацетамол. Не применять также с другими антипиретиками - возникает риск гепатотоксического действия.

Прием парацетамола может повлиять на результаты исследования мочевой кислоты, а также на определение глюкозы в крови.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат предназначен для применения у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат предназначен для применения у детей.

дети

Данная лекарственная форма применяется детям от 6 месяцев с массой тела от 8 кг.

Способ применения и дозы

Для ректального применения.

Снимите крышку с микроклизмы. Смажьте небольшим количеством вазелина или иной субстанции, имеет такую ​​же свойство, наконечник.

Детям старшего возраста вставьте на полную длину наконечник (около 5 см) в задний проход.

Ребенка в возрасте до 3 лет разместите через ваше колено ягодицами вверх.

Детям в возрасте до 3 лет наконечник вставляют на половину длины.

Когда опустошат микроклизму, выньте ее, держа ректальную тубу в нажатом состоянии. Удерживайте ребенка в той же самой позиции и сожмите ягодицы на несколько минут, чтобы избежать протечек.

Рекомендуемые дозы:

Детям до 12 лет рекомендуемая доза составляет 10-15 мг / кг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг / кг / сут.

Максимальный курс лечения без консультации врача - 3 дня.

Передозировка

При передозировке лекарственного средства обратитесь к врачу.

При передозировке наблюдаются такие симптомы, как тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль в животе, которые развиваются обычно в течение первых 24 часов. Токсический эффект от отравления парацетамолом возможен в случае приема разовой дозы более 150 мг / кг массы тела для детей; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 12-48 часов, возможно быстрое нарушение функции печени с возможным осложнением в виде острой почечной недостаточности. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, гепатоцеллюлярная недостаточность. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к гипогликемии, энцефалопатии, кровоизлияний, отека мозга, коме и летальному исходу.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Возможно возникновение сердечной аритмии и панкреатита.

Неотложные мероприятия - госпитализация, анализ крови для определения уровня парацетамола в сыворотке крови, очищение кишечника, введение антидота N-ацетилцистеина, симптоматическое лечение и дезинтоксикационное лечение.

побочные эффекты

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, возможна крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (сидром Лайелла), крапивницу 'Белгород, отек Квинке. В случае появления высыпаний необходимо немедленно прекратить прием препарата;

со стороны центральной нервной системы (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект);

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, возможно развитие гипогликемической комы;

со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердца), гемолитическая анемия. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические - апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, что может привести носовые кровотечения и / или кровоточивость десен, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз;

со стороны мочевыделительной системы: при приеме больших доз - нефротоксическое действие (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В случае возникновения любых побочных эффектов необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном назначении барбитуратов, противосудорожных (противоэпилептических) средств, рифампицина значительно увеличивается риск гепатотоксического действия.

Парацетамол увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Метоклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания. Препарат может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, фуросемида. При одновременном применении с левомицетином (хлорамфениклом) экскреция последнего замедляется и повышается его токсичность. Барбитураты уменьшают жаропонижающее активность.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

1 микроклизма в алюминиевой упаковке. По 5 микроклизм в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.