Медицинский портал › Препараты › М › Мелоксикам таб

Мелоксикам таб - инструкция, аналоги

Мелоксикам таб Лекхим, АО, г.Харьков, Украина Украина

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Лекхим, АО, г.Харьков, Украина

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат

- M01 Противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства

- M01A C Оксикамы

- M01A C06 Мелоксикам

Форма выпуска:

раствор д/ин., 10 мг/мл по 1,5 мл в амп. №5
таблетки по 0,015 г №20 (10х2)
суппозитории рект. по 0,015 г №10 (5х2)
таблетки по 0,015 г №10 (10х1)

Категория отпуска:

по рецепту

Похожие ТМ:

- Мелбек

- Ревмоксикам

- Мовалис

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Нет данных

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество:

1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг или 15 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, повидон.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATC M01A C06.

Показания

Симптоматическое лечение:

болевого синдрома при остеоартрите (артрозах, дегенеративных суставных заболеваниях);

ревматоидных артритов;
анкилозирующим спондилитом.

Противопоказания

Чувствительность к мелоксикама или другим компонентам препарата.

Мелоксикам нельзя назначать пациентам, которые имеют симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.

Также противопоказаниями являются:

активная форма или недавнее появление язвы в желудочно-кишечном тракте / перфорации;
воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность, без использования диализа;
манифестная желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярная кровотечение или другие установленные системные нарушения свертываемости крови;
тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.

Мелоксикам противопоказан для лечения послеоперационной боли при коронарном шунтировании.

Применение препарата противопоказано при врожденных нарушений, при которых могут быть вредными неактивные компоненты препарата (см. Раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы

Взрослые.

Остеоартрит: назначают из расчета 7,5 мг / сутки. Если необходимо, дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит: назначают из расчета 15 мг / сутки. Согласно терапевтическим эффектом дозу можно снизить до 7,5 мг / сут.

Анкилозирующий спондилит: назначают из расчета 15 мг / сутки. Согласно терапевтической реакции дозу можно снизить до 7,5 мг / сут.

Для пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг / сут.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг / сут.

Поскольку с увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.

Таблетки следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.

Дети старше 12 лет.

Максимальная рекомендованная суточная доза для детей в возрасте от 12 лет составляет 0,25 мг / кг массы тела. Максимальная рекомендованная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.

При комбинированном применении различных лекарственных форм мелоксикама (капсулы, таблетки, суппозитории, раствор, суспензия) общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопении.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции и другие аллергические реакции немедленного типа.

Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.

Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.

Со стороны органов зрения: нарушение функции зрения, включающие нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах.

Кардиальные нарушения: тахикардия.

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхиальная астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечная перфорация, скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальная язва, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация могут быть потенциально фатальными.

Расстройства гепатобилиарной системы: гепатит, нарушения биохимических показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины).

Применение НПВП может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Общие нарушения: отек.

Передозировка

В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и общие поддерживающие средства.

В клинических испытаниях было показано, что холестирамин повышает выведение мелоксикама.

Специфические антидоты неизвестны.

Применение в период беременности или кормления грудью

Мелоксикам противопоказан в период беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и / или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрохизисив после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

В период III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
нарушение работы почек, что может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион.

Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

возможного продления времени кровотечения, протиагрегацийного эффекта даже при очень низких дозах угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягивание родов.

Хотя конкретных данных по мелоксикама нет, то о НПВС известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому мелоксикам противопоказан женщинам, которые кормят грудью.

Дети

Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 12 лет за исключением ювенильного ревматоидного артрита (болезнь Стилла / Шоффара).

Особенности применения

Подобно применения других НПВП, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями и больным, принимающим антикоагулянты. Лечение препаратом следует прекратить, если появляются признаки язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдали у пациентов пожилого возраста.

При применении НПВП в единичных случаях серьезные кожные реакции, некоторые из которых были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления таких реакций наблюдается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции наблюдались в начале лечения, в пределах первого месяца. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама.

НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными. При увеличении длительности лечения этот риск возрастает. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

За возможного возникновения побочных эффектов на коже и слизистых оболочках следует обращать особое внимание на появление соответствующих симптомов. При появлении побочных эффектов лечение мелоксикамом следует прекратить.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, играющим важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, которая исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.

Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, у больных с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих терапию диуретиками, ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензин II рецептора, или после объемных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии.

В единичных случаях НПВП могут привести к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или к развитию нефротического синдрома.

Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должен превышать 7,5 мг (в виде таблеток). Для больных с незначительными или умеренными нарушениями функции почек дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина 25 мл / мин).

Как и при лечении большинством НПВП, описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При стойком и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не следует снижать дозы мелоксикама.

Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, поскольку хуже переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВП, следует быть осторожными по отношению к больным пожилого возраста, в которых имеет место более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и жидкости и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Как следствие, у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Mелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

В состав таблеток Мелоксикам по 7,5 мг и по 15 мг входит лактоза. Поэтому препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы или галактозы.

Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы / простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама.

О существенных лекарственных взаимодействий, которые требуют особого внимания, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений, как нарушение функции зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): сочетанное введение ингибиторов простагландинсинтетазы через синергическое действие может приводить к увеличению риска кровотечения и появления язв в желудочно-кишечном тракте, и поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин для системного применения, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения через торможение функции тромбоцитов. При необходимости такого сочетанного лечения рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение.

Литий: имеют место данные по НПВС, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат: как и другие НПВП, мелоксикам может повышать гематологической токсичности метотрексата относительно элементов крови - это требует серьезного контроля.

Контрацепция НПВС снижают эффективность противозачаточных средств.

Диуретики: лечение НПВП обезвоженных больных связано с потенциальным риском развития ОПН. Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременном применении мелоксикама и диуретиков, больные должны получать адекватное количество жидкости.

Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): известно, что НПВП уменьшают антигипертензивный эффект, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.

НПВС и антагонисты ангиотензин II рецептора, а также ACE-ингибиторы оказывают синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением почечной функции может привести к острой почечной недостаточности.

Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте.

НПВС усиливают нефротоксичность циклоспорина через влияние на почечные простагландины, что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, примерно две трети которого происходят при посредничестве цитохрома (CYP) Р450 и одна треть - путем пероксидазного окисления.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СYР 2С9 и / или СYР ЗА4.

Взаимодействия мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном приеме на фармакокинетическом уровне не выявлено.

Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Мелоксикам - это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм развития перечисленных эффектов может заключаться в способности мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Механизм действия связывается с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. На сегодня очевидно, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к токсическому поражению желудка и почек.

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так иex vivo. Преимущественно ингибирование ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом подтверждается большим ингибированием продукции липополисахаридстимулирующего PGE2 (ЦОГ-2) по сравнению с продукцией тромбоксана в осадочной крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимые. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют срок кровотечения.

Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

Фармакокинетика. Мелоксикам хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта при пероральном применении; биодоступность препарата составляет 89%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрации лекарственного средства при приеме перорально 7,5 и 15 мг в сутки соответственно дозозависимые. Стабильные концентрации достигаются на 3-5-е сутки.

Непрерывное лечение в течение длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны и при длительности лечения более 6 месяцев.

В плазме крови 99% мелоксикама связывается с белками плазмы. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в 2 раза меньше, чем в плазме.

Экскреция мелоксикама происходит в основном в форме метаболитов. Меньше 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, небольшое количество выводится с мочой. Период полувыведения составляет 20 часов.

Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.

Плазменный клиренс составляет 8 мл / мин. Клиренс снижается у пациентов пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л.