Пентоксифиллин-sr-апо - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка содержит пентоксифиллина - 400 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; в составе пленочной оболочки: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), эритрозин (Е127), воск карнаубский.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Код АТС C04A D03.

Показания

Симптоматическое лечение нарушений периферического кровообращения, обусловленные:

• хроническими окклюзионной заболеваниями периферических сосудов конечностей;
• диабетической нейро-и ангиопатия;
• ишемическим инсультом.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к пентоксифиллина или других ксантинов (в частности, кофеина, теофиллина и теобромина), вспомогательных веществ препарата;
• острый период инфаркта миокарда;
• тяжелые нарушения сердечного ритма;
• тяжелые заболевания коронарных артерий;
• язва желудка, имеющаяся или в анамнезе;
• порфирия;
• геморрагический диатез;
• геморрагический инсульт;
• значительный кровоизлияние в сетчатку глаза;
• массивное кровотечение, повышенный риск кровотечения, кровотечения в анамнезе;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым. Таблетки принимают, не разжевывая, сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая начальная доза Пентоксифиллина SR-АПО составляет 400 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.Не следует превышать максимальную суточную дозу 1200 мг.

После улучшения клинического состояния рекомендована поддерживающая доза - 400 мг два раза в сутки. При умеренных формах заболевания достаточно с самого начала лечения применять по 400 мг (1 таблетка) дважды в сутки.

Положительный эффект лечения можно ожидать уже через 2-4 недели, но для достижения максимальной эффективности курс лечения должен длиться не менее 8 недель.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется.

Значительное нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) - лечение необходимо начинать с низких доз, подбирать дозу индивидуально, увеличивать ее постепенно, с учетом переносимости.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистая система: покраснение кожи, покраснение лица и / или ощущение жара (приливы), пальпитация, нарушения сердечного ритма (в том числе тахикардия), боли в грудной клетке, стенокардия, артериальная гипотензия / гипертензия (особенно при применении высоких доз пентоксифиллина) , отеки, одышка.

Центральная нервная система: недомогание, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения сна, в том числе сонливость / бессонница, тремор, возбуждение, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, беспокойство, судороги, асептический менингит (при приеме высоких доз).

Пищеварительная система: неприятный привкус во рту, желудочно-кишечные расстройства, такие как диспепсические явления, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта, изжога, регургитация, метеоризм, диарея / запор, ощущение давления в желудке, боль в животе, анорексия, усиленное слюноотделение, сухость во рту / жажда.

Гепатобилиарной системы: внутрипеченочный холестаз, холециститы, желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: снижение уровня фибриногена в крови, увеличение протромбинового времени, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, анемия, апластическая анемия, пурпура, в том числе тромбоцитопеническая, очень редко наблюдались случаи кровотечения (например, кожи, слизистых оболочек, носовая кровотечение, ретинальные кровоизлияния).

Реакции гиперчувствительности: зуд, сыпь, крапивница, анафилактические / анафилактоидные реакции ангионевротическим отеками или бронхоспазмом, анафилактическим шоком, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочее: гриппоподобные симптомы, боль в горле / воспаление миндалин глотки, заложенность носа, ларингиты, слабость вследствие гипогликемии, оталгия, нарушения зрения, в том числе, нечеткость зрения, отслойка сетчатки, конъюнктивиты, скотома, слезотечение, ломкость ногтей, боль / судороги в мышцах, изменение массы тела, боль в спине, лихорадка, повышенная потливость.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, приливы жара, артериальная гипотензия, возможны тонико-клонические судороги, сонливость, потеря сознания, лихорадка, возбуждение, рвота («кофейная гуща»), аритмия, арефлексия.

Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия; при необходимости - поддержка или корректировки артериального давления, поддержка дыхания и устранения судорог. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не рекомендуется назначать беременным или пациенткам, которые намерены забеременеть (кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата преобладает над возможным риском для плода).

Пентоксифиллин и его основные метаболиты выводятся в грудное молоко. Кормления грудью, необходимо прекратить на период лечения кормление грудью.

Дети

Не назначают лицам до 18 лет, поскольку исследования по безопасности и эффективности лечения пентоксифиллином пациентов этой возрастной группы не проводились.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечение следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

Поскольку пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин может потребоваться снижение суточной дозы препарата до 1 или 2 таблеток, чтобы избежать накопления; при выраженной печеночной недостаточности также следует уменьшить дозу Пентоксифиллина SR-АПО зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

Пациентам с низким или лабильным артериальным давлением, с болезнями церебральных и / или коронарных артерий, при нарушениях сердечного ритма, при сердечной недостаточности, пациентам, перенесшим ранее инфаркт миокарда, Пентоксифиллин SR-АПО следует назначать с осторожностью, поскольку возможно транзиторный гипотензивный эффект может привести к снижению перфузии коронарных / церебральных артерий. В таких случаях дозы следует повышать постепенно.

Пациентов с заболеваниями и состояниями, которые сопровождаются риском кровотечения (состояние после операции, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, нарушение свертываемости крови, одновременное лечение антикоагулянтами (антивитаминами К) и пентоксифиллином), необходимо периодически обследовать с целью выявления признаков кровотечения, проверять протромбиновое время, гематокрит и концентрацию гемоглобина, а также количество лейкоцитов и тромбоцитов.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или на другие заболевания соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после анализа возможных рисков и пользы.

В случае длительного лечения рекомендуется контролировать уровень сахара в крови, особенно при применении высоких доз препарата. У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови при одновременном приеме пентоксифиллина. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств.

У пациентов пожилого возраста концентрации пентоксифиллина и его метаболитов в плазме крови выше, поэтому рекомендуется тщательно подбирать дозы для уменьшения риска развития нежелательных эффектов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться такие нарушения со стороны нервной системы, как нарушение функции зрения, сонливость, головокружение, спутанность сознания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении пентоксифиллина:

• с антигипертензивными препаратами (в том числе адрено- и ганглиоблокаторами ) - значительно потенцируется их антигипертензивное действие; необходим регулярный контроль артериального давления и, возможно, снижение доз антигипертензивных препаратов;
• с другими ксантинами или симпатомиметиками может наблюдаться избыточная стимуляция ЦНС;
• с теофиллином - повышение уровня теофиллина в плазме крови, вследствие чего увеличивалась вероятность токсических побочных эффектов; необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови, в случае необходимости следует снизить дозу;
• с гипогликемическими средствами - может быть необходима коррекция доз указанных препаратов из-за риска развития гипогликемии; рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы крови;
• препаратами , кеторолаком , мелоксикамом - повышается риск кровотечений; необходимо чаще контролировать протромбиновое время; 
• с циметидином - значительно повышается концентрация пентоксифиллина в плазме крови и вероятность его побочных эффектов; другие антагонисты Н 2 -рецепторов ( фамотидин ,ранитидин , низатидин ) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина;
• с ципрофлоксацином - увеличение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови через торможение метаболизма пентоксифиллина в печени: рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

Антацидные средства не влияют на абсорбцию пентоксифиллина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови за счет снижения вязкости крови, уменьшению агрегации тромбоцитов и одновременному повышению эластичности эритроцитов. Все это улучшает оксигенацию тканей. Механизм, по которому пентоксифиллин влияет на улучшение реологических свойств крови, включает увеличение концентрации АТФ, цАМФ и других циклических нуклеотидов в эритроцитах. Кроме этого, путем торможения активности фосфодиэстеразы, что приводит к увеличению концентрации цАМФ, и синтеза тромбоксана пентоксифиллин тормозит спонтанную и стимулированную агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo , а также конкурентно стимулирует синтез простациклинов (простагландин I 2 ).

Фармакокинетика. После перорального приема пентоксифиллин абсорбируется почти полностью.Начальная максимальная концентрация пентоксифиллина в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема таблеток пролонгированного действия по 400 мг. Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется, а продукты биотрансформации выводятся, главным образом, почками. При приеме препарата после еды абсорбция пентоксифиллина замедляется, но не уменьшается.

Основные физико-химические свойства

капсулоподобные таблетки розового цвета с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой "АРО" на одной стороне и "400" на второй.

Срок годности

3 года с даты изготовления препарата "in bulk".

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25  0 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке (фасовка из формы "in bulk" фирмы-производителя Апотекс Инк, Канада).

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" (фасовка из формы "in bulk" фирмы-производителя Апотекс Инк, Канада).

Местонахождение

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.