Бисопролол-астрафарм - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат.

лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бисопролол является высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов, для которого нехарактерна внутренней симпатомиметической и значимая мембраностабилизирующее активность. Бисопролол характеризуется слабым аффинитетом к β2-адренорецепторов гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторов, которые участвуют в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не должен влиять на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола относительно β1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.

Фармакокинетика.

Бисопролол хорошо всасывается и его биодоступность после приема внутрь достигает примерно 90%. Уровень связывания бисопролола с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%. Объем распределения бисопролола - 3,5 л / кг. Общий клиренс - 15 л / час.

Период полувыведения из плазмы крови, составляет 10-12 часов, обеспечивает эффективность бисопролола в течение 24 часов при применении 1 раз в сутки.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% препарата метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются почками. Остальные 50% бисопролола выводятся из организма почками в неизмененном виде. Поскольку элиминация препарата в одинаковой степени обеспечивается печенью и почками, при лечении пациентов с нарушением функции печени или почечной недостаточностью необходимости в коррекции дозы бисопролола нет. Фармакокинетика препарата у пациентов с компенсированной хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции почек или печени не изучена.

Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер и не зависит от возраста пациента.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III класс NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения препарата больше, чем у здоровых добровольцев. При суточной дозе 10 мг максимальная концентрация бисопролола в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг / мл, а период полувыведения - 17 ± 5 часов.

Показания

противопоказания

Гиперчувствительность к бисопролола или к любой из вспомогательных веществ препарата; острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующей инотропной; кардиогенный шок; блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма); синдром слабости синусового узла; выраженная синоатриальная блокада; симптоматическая брадикардия симптоматическая артериальная гипотензия; тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких; поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно; феохромоцитома, не лечилась; метаболический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени - дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады у пациентов, принимающих β-блокаторы.

Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

АГ или ИБС (стенокардии).

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.

β-блокаторы местного действия (например, такие содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.

Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV-проводимости и повышается риск брадикардии.

Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных

β-блокаторов.

Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время AV-проводимости.

НПВП: могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.

β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисопролол-Астрафарм может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.

Симпатомиметики, которые активируют α-и β-адренорецепторы (например адреналин, норадреналин): повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных β-блокаторов.

Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышают риск артериальной гипотензии.

Возможны комбинации.

Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект

β-блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.

особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов

β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов при интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальную взаимодействие с другими лекарственными средствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижение возможностей рефлекторного механизма компенсации снижения давления. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно уменьшить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами 1 класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребовать более высоких доз β2-симпатомиметиков.

Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект.

Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять β-блокаторы (например бисопролол) после тщательного соотношения польза / риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают бисопролол только на фоне предшествующей терапии α-адренорецепторов. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема препарата. При применении препарата Бисопролол-Астрафарм может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

В начале лечения необходимо проводить регулярный мониторинг.

В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение β-адренорецепторов необходимо, желательно чтобы это был β1-селективный β-блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять бисопролол в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка бисопролола по 5 мг) в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг.

При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка бисопролола 10 мг) в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Изменение и коррекция дозы устанавливаются индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол-Астрафарм следует обязательно применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - с сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы

β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол-Астрафарм назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма:

* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять препарат в соответствующей дозировке.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения продолжают.

Курс лечения бисопрололом длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемую дозу без консультации с врачом, так как это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Дети.

Опыта применения бисопролола у детей нет, поэтому препарат нельзя рекомендовать для лечения этой категории пациентов.

Передозировка

Симптомы. Частыми признаками передозировки препаратом является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

Лечение. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки следует прекратить лечение препаратом и провести поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализу.

При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введения изопреналина; при необходимости - кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), β2-адреномиметики и / или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель), синкопе.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, сыпь; алопеция. При лечении β-адренорецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Психические расстройства: депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие нарушения: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель), астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере;по 2 або 3 блістери у коробці.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО "АСТРАФАРМ".

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.