Медицинский порталПрепаратыББуторфанола тартрат

Буторфанола тартрат - инструкция, аналоги

Буторфанола тартрат ООО «Стиролбиофарм». Украина

Буторфанола тартрат ООО «Стиролбиофарм». Украина

Международное название:

Butorphanol

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «Стиролбиофарм».

Страна производства:

Украина

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N02 Анальгетики

- N02A Опиоиды

- N02A F Производные морфинана

- N02A F01 Буторфанол

Форма выпуска:

Буторфанола Тартрат раствор д/ин. 0,2% по 1 мл в шпр.-тюбик. №5

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Нет данных

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: буторфанола тартрат;

1 мл раствора содержит буторфанола тартрата в пересчете на безводное вещество 2 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия 5.5 водный; натрия хлорид; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Опиоидные анальгетики. Код АТС N02A F01.

показания

Симптоматическое лечение умеренной и сильной боли, включая боль в послеоперационный период, для обезболивания в челюстно-лицевой хирургии, при мигрени, для премедикации перед хирургической операцией или наркозом как дополнение к сбалансированной анестезии, а также для обезболивания родов.

противопоказания

Повышенная чувствительность к буторфанола или к любому другому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени и / или почек.

Способ применения и дозы

Действие препарата, как и других сильнодействующих анальгетиков, наступает быстро, поэтому дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от клинического результата.

способ применения

Перед применением раскрыть контурную упаковку. Не снимая колпачка с иглы-насадки, навинтить ее на шприц-тюбик до упора, чтобы проколоть корпус и обеспечить свободное поступление раствора в иглу. Снять колпачок с иглы, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удалить воздух, слегка сжав пальцами шприц-тюбик, и, не разжимая пальцев, ввести иглу. Выдавливать содержимое шприц-тюбика и, не разжимая пальцев, удалить иглу.

обезболивание

При введении обычно рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно, если больной имеет возможность находиться в лежачем положении в случае появления сонливости или головокружения. Если необходимо, эту дозу можно повторять с интервалом 3 или 4 часа. В зависимости от тяжести боли лечение эффективно в интервале доз от 1 до 4 мг каждые 3-4 часа.

При внутривенном введении обычно рекомендуемая доза составляет 1 мг однократно, с интервалом 3 или 4 часа при необходимости. В зависимости от тяжести болевого синдрома лечение эффективно в интервале доз от 0,5 до 2 мг каждые 3-4 часа.

анестезия

Введение перед операцией / наркозом. Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Обычно доза составляет 2 мг внутримышечно за 30-60 минут до начала хирургической операции. У больных с печеночной и почечной дисфункцией при наличии болевого синдрома дозирования уменьшается вдвое. Назначение буторфанола тартрата нужно избегать после инфаркта миокарда.

В случае проведения сбалансированной анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг, незадолго до введения наркоза и / или по 0,5 мг - во время операции. При таком дробном введении общую дозу можно увеличить до 0,06 мг / кг (4 мг / 70 кг), в зависимости от ранее введенных седативных, анальгетических или снотворных препаратов. Общая доза препарата может варьировать, однако больным лишь иногда требуется введение менее 4 мг или более 12,5 мг (обычно от 0,6 до 0,18 мг / кг).

роды

Беременным женщинам с нормальным сроком вынашивания плода в начале родовой деятельности можно ввести внутривенно или внутримышечно 1-2 мг и повторить эту же дозу через 4 часа. Во время родов или если роды ожидаются в пределах 4:00, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью в случае преждевременных родов.

Коррекция дозы. Больным с нарушенной функцией печени или почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) может потребоваться коррекция дозы. Начальная доза препарата для пациентов пожилого возраста составляет половину обычной дозы.

побочные реакции

Практически во всех случаях характер и частота побочных эффектов, наблюдавшихся после введения препарата, соответствуют тем, что обычно наблюдаются при применении опиоидных анальгетиков. Не сообщалось о любых эффекты неожиданной или необычной токсичности.

Наиболее частыми побочными эффектами были сонливость, тошнота и / или рвота, потливость / влажность кожи.

Побочные эффекты, возникающие довольно часто (в 1-10% больных). Ниже приведены симптомы, наблюдавшиеся при введении препарата у 1-10% больных и считались связанными или, возможно, связанными с применением буторфанола тартрата.

Общее состояние. Астения / сонливость, головная боль, чувство жара.

Пищеварительный тракт. Сухость во рту.

Нервная система. Спутанность сознания, ощущение легкости / эйфория, головокружение.

Сердечно-сосудистая система. Повышение / снижение артериального давления.

Побочные эффекты, иногда возникают. Ниже приведены симптомы, отмечавшиеся менее чем у 1% больных.

Сердечно-сосудистая система. Тахикардия, сердцебиение.

Нервная система. Сновидения, волнения, депрессия, тревога, дизартрия, дисфория, галлюцинации, парез, ощущение холода, эйфория, нервозность.

Зрение. Диплопия.

Кожа и подкожные ткани. Аллергические реакции, в том числе сыпь, крапивница.

Костно-мышечная система. Миалгия.

Дыхательная система. Замедление дыхания, обструкция дыхательных путей, поверхностное дыхание.

Злоупотребление препаратом и зависимость. Хотя анальгетики, принадлежащих к классу смешанных агонистов / антагонистов опиоидов, имеют гораздо меньший потенциал по развитию привыкания сравнению с морфином, все же сообщалось о случаях злоупотребления. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата эмоционально неустойчивым больным, а также больным, в истории болезни которых отмечено злоупотребление лекарственными препаратами.

Передозировка

Клинические проявления передозировки препарата такие же, как и в случае передозировки других опиоидных препаратов. Наиболее тяжелыми из них являются гиповентиляция легких, а также сердечно-сосудистая недостаточность и / или кома.

Симптомы: угнетение дыхания, симптомы сердечно-сосудистой недостаточности (особенно среди больных, этому подвержены), угнетение центральной нервной системы.

Случаи летального передозировки через применение препарата отмечались крайне редко. Причем не установлено влияние препарата применялся обычно в сочетании с другими лекарственными средствами, на результат передозировки.

Лечение: при подозрении на передозировку препарата специфическим средством лечения является немедленное создание достаточной вентиляции дыхательных путей, после чего (при необходимости) назначается антагонист опиоидов, например налоксон в дозе 0,4-0,8 мг внутривенно, при необходимости - повторно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не проводились хорошо контролируемые исследования влияния препарата на женщин со сроком беременности до 37 недель.

В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача.

После введения препарат в малых концентрациях проникает в грудное молоко. Однако клиническое значение этого факта не было всесторонне проанализировано.

дети

Применение препарата противопоказано детям.

особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным, щодавно неоднократно применяли наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость больных к действию опиоидов довольно трудно.

Злоупотребление препаратом и зависимость. Известны отдельные случаи злоупотребления и привыкания к буторфанола тартрата, случающихся во время лечения хронических болезненных состояний у амбулаторных больных. В целом больные, находящиеся на лечении опиоидами в течение длительного времени, подвергаются большому риску попасть в зависимость от препарата.

Черепно-мозговые травмы и внутричерепное давление. Применяют с крайней осторожностью и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала. Среди больных с черепно-мозговой травмой буторфанола тартрат, как и другие опиоиды, может повышать уровень двуокиси углерода в организме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок, вызывать психические нарушения и таким образом маскировать динамику клинической картины черепно-мозговой травмы.

Угнетение функции дыхания. Применяют с крайней осторожностью и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала. Препараты класса смешанных агонистов / антагонистов опиоидных рецепторов могут подавлять функцию дыхания, особенно у больных, принимающих препараты, влияющие на ЦНС, или тех, которые имеют заболевания ЦНС или нарушение функции дыхания.

Заболевания печени или почек. Буторфанола тартрат следует применять с осторожностью при заболеваниях печени или почек, хотя лабораторные исследования не обнаружили никаких отклонений в анализах при применении препарата. В случае нарушения функции почек или печени необходимо внести изменения в схему приема препарата.

Период полувыведения препарата из организма более длительное у больных со значениями клиренса креатинина менее 30 мл / мин (10,5 г по сравнению со значением 5,8 г для здорового человека)​​. Тяжелые нарушения функции печени могут приводить к развитию более серьезных побочных эффектов и повышения клинической активности препарата.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Буторфанола тартрат повышает уровень сердечной деятельности, особенно в легочном круге кровообращения, поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушении функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемые положительные результаты значительно перевешивают возможный риск.

После введения препарата тяжелая артериальная гипертензия отмечалась лишь в редких случаях. При развитии артериальной гипертензии применение препарата необходимо прекратить и провести лечение антигипертензивными препаратами. Сообщалось также об эффективности применения налоксона больным в случае отсутствия у них зависимости от опиоидов.

Сбалансированная анестезия. Совокупное действие на подавление функции дыхания благодаря всем препаратам, которые применяются при общей анестезии и вводятся внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышки. Поэтому в случае сбалансированной анестезии буторфанола тартрат следует применять только в особых случаях, и как дополнительный препарат - при условии поддержки функции дыхания больного.

Введение перед операцией или перед наркозом. Следует соблюдать осторожность при введении препарата больным с артериальной гипертензией.

Роды. Сообщалось о случаях развития дистресс-респираторного синдрома / асфиксии у новорожденных, связанные с введением препарата менее чем за 2 часа до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.

Пациенты пожилого возраста. Кроме некоторого снижения выведения препарата из организма пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к его побочных эффектов, в частности к развитию головокружения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата, могут влиять на способность управлять транспортными средствами, машинами или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении буторфанола с чистыми агонистами опиатных рецепторов (например морфин) возможно уменьшение степени анальгезии или возникновение состояния абстиненции.

Буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащими препараты).

Одновременный прием с антипсихотическими средствами вызывает усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов МАО (МАО) за высокой частоты гиперпирексичнои комы и артериальной гипертензии.

Применение при сбалансированной анестезии. Совокупное действие на подавление функции дыхания благодаря всем препаратам, которые применяются при общей анестезии и вводятся внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышки. Поэтому в случае сбалансированной анестезии препарат следует применять только в особых случаях, и как дополнительный препарат - при условии поддержки функции дыхания больного.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Буторфанол - опиоидный анальгетик, действует как агонист каппа-опиоидных рецепторов и как смешанный агонист / антагонист мю-опиоидных рецепторов, изменяя восприятие болевых ощущений на уровне центральной нервной системы.

Буторфанола тартрат активен антагониста опиоидов, что примерно эквивалентна активности налорфину, в 30 раз превышает активность пентазоцина и составляет 1/40 активности налоксона. По угнетение дыхания введение 2 мг буторфанола можно сравнить с действием 10 мг морфина; при введении 4 мг буторфанола усиления этого эффекта не отмечалось, однако продолжительность эффекта зависит от введенной дозы.

Угнетение функции дыхания, вызывает буторфанол, устраняется налоксоном.

Буторфанол, как и другие смешанные агонисты / антагонисты с высоким сродством к каппа-рецепторов, может иногда вызывать неприятные психомиметични эффекты.

Наступление обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения: через несколько минут после внутривенного введения и через 10-15 минут после инъекции. Максимальная анальгетическое действие наступает через 1-2 часа.

Длительность обезболивания зависит от характера боли и от способа введения препарата, однако обычно она составляет 3-4 часа при введении и внутривенном.

Фармакокинетика.

Буторфанол быстро всасывается после инъекции. После введения 1 мг максимальная концентрация буторфанола в плазме крови достигается через 20-40 минут.

Средние фармакокинетические показатели в разных возрастных группах а) препарата 2 мг / мл, раствор для инъекций

Связывание буторфанола с белками сыворотки крови не зависит от его концентрации и составляет примерно 80%, если препарат применяется в том же дозовой интервале, что и в клинической практике, до 7 нг / мл. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и в грудное молоко.

Буторфанол подвергается глубокому метаболизму в печени и выделяется из организма в виде окисленных и связанных метаболитов.

Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, содержащийся в моче, является гидроксибуторфанол (49% введенной дозы). С мочой также выделяется небольшое количество нор-буторфанола (менее 5%).

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость.

несовместимость

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

упаковка

По 1 мл в шприце-тюбике; по 1 шприцу-тюбике в пакете; по 5 пакетов в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Стиролбиофарм».

местонахождение

84610, Украина, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.