Буспирон-гексал - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

общая характеристика

международное и химическое названия: buspiron;(8-/4-/4-/2-піримідиніл/-1-піперазинілбутил/-8-азаспіро/4,5/декан-7,9-діону гидрохлорид)

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью на одной стороне таблетки, с риской и плоской поверхностью, скошенной до середины таблетки (до розподилючои риска) - на другом, белого цвета; на поверхности таблетки допускается мраморность;

состав

1 таблетка содержит буспирона гидрохлорида 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

форма выпуска

Таблетки.

Фармгруппа

Средства, влияющие на нервную систему. Анксиолитики. Код АТС N05B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Буспирон анксиолитическое лекарственное средство, устраняет психические и вегетативные симптомы страха. Механизм действия до конца не установлен, однако известно, что буспирон имеет другой механизм действия, чем бензодиазепины и другие анксиолитические средства. Проявляет сходство с серотониновых рецепторов 5НТ1 и умеренную к D2 в головном мозге. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях было выявлено наличие в буспироне свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов.

Не проявляет противосудорожного и миорелаксирующим действием, не вызывает привыкания. После отмены буспирон не вызывает симптомов отмены или быстрого рецидива симптомов тревоги.

Фармакокинетика. После перорального применения буспирон быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, но поскольку он интенсивно метаболизируется (II фаза), то его системная доступность составляет 4%.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 60 - 80 мин. В пределах рекомендуемых доз для буспирона характерна линейная фармакокинетика.

Период полувыведения составляет 2 - 3 ч. Более 95% активной субстанции связывается с белками плазмы. При непрерывном применении фармакологические параметры препарата не изменяются (при этом кумуляция отсутствует). Их отклонения у здоровых лиц пожилого возраста не выявлено.

Основным фармакологически активным метаболитом буспирона животных является 1- [2-пиримидинил] -пиперазин (1-РР). После перорального применения буспирона максимальная концентрация метаболита в плазме крови достигается также через 60 - 90 мин. Однако величина этой концентрации превышает в 7 - 8 раз такую же для буспирона.

Период полувыведения 1-РР увеличивается приблизительно на 6 ч по сравнению с буспироном. После введения повторных терапевтических доз буспирона было найдено 13-кратное превышение экспозиции с 1-РР по сравнению с соединением.

Показания

Тревожные состояния различного происхождения, особенно неврозы, сопровождающиеся ощущением тревоги, опасности, беспокойства, напряжением, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями.

Способ применения и дозы

Режим дозирования зависит от состояния здоровья пациента до.

Пациентам старше 18 лет рекомендуется такой режим дозирования.

В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида (что соответствует 1 таблетке буспироном Гексал по 5 мг или ½ таблетки буспироном Гексал по 10 мг) 3 раза в сутки.

Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу повышают на 5 мг с интервалом в 2 - 3 дня. Оптимальная суточная доза обычно составляет 20 - 30 мг буспирона гидрохлорида (что соответствует 4 - 6 таблеткам буспироном Гексал по 5 мг или 2 - 3 таблеткам буспироном Гексал по 10 мг), распределенных на несколько однократных дневных доз.

Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг (6 таблеток буспироном Гексал по 5 мг или 3 таблетки буспироном Гексал по 10 мг); суточная - 60 мг буспирона гидрохлорида (12 таблеток буспироном Гексал по 5 мг или 6 таблеток буспироном Гексал по 10 мг).

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, после еды или независимо от приема.

Продолжительность лечения - не более 4 месяцев.

Побочное действие

Частыми проявлениями побочного действия препарата является сонливость, тошнота, головная боль, нервозность, головокружение и возбуждение (раздражение).

Кроме того, в отдельных случаях наблюдались такие побочные эффекты.

Дыхательная система: чрезмерное тахипноэ (учащенное дыхание без его углубления).

Органы зрения: помутнение зрения, зуд глаз, конъюнктивит, ощущение давления на глаза.

Кровь: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Мочеполовая система: дисменорея, нарушение мочеиспускания, снижение или повышение либидо, аменорея, энурез, нарушение эякуляции.

Ухо, горло, нос: шум в ушах, фарингит, заложенность носа, носовое кровотечение.

Кожа: экзема, отек, крапивница, гиперемия, диатез с гематомой, алопеция, аллергические реакции, акне.

Сердечно-сосудистая система: неспецифическая пекторальгия, обморок, гипотензия или гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, брадикардия.

Эндокринная система: гинекомастия, нарушение функции щитовидной железы.

Печень: увеличенные значения печеночных тестов.

Мышечная система: миалгия, миоспазм, артралгия, миастения.

Нервная система: парестезия, нарушение координации, тремор, тревожные сновидения, враждебность, спутанность сознания, непроизвольные движения, уменьшение времени реакции, психоз, патологически повышенное восприятие обычных звуков, гиперкинезия, потеря интереса, усталость, нарушение ассоциации, суицидальные мысли, резкая смена настроения, клаустрофобия, ступор, нечленораздельная речь, психоз.

Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, отсутствие аппетита, раздражение толстой кишки.

противопоказания

Повышенная чувствительность к буспирона или к одному из ингредиентов; острая застойная глаукома; злокачественная миастения; тяжелая дисфункция печени; тяжелая почечная недостаточность; эпилепсия; лактация; дети и подростки до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, усталость, миоз (сужение зрачка) и нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Более тяжелые осложнения у человека не наблюдалось, даже при введении ежедневных доз до 2400 мг.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка. Как и в случае передозировки другими лекарственными средствами, необходимо осуществлять постоянное наблюдение за функциями дыхательной системы, пульса и артериального давления. Специфический антидот - отсутствует.

особенности применения

Не у всех состояниях тревоги требуется лечение. Они могут также быть осложнениями соматических или психических заболеваний, нуждающихся в терапии основного заболевания.

Буспирон Гексал не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов; по этой причине до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение анксиолитическим лекарственных средств и только после этого переходить к терапии препаратом Буспирон Гексал.

Беременность и лактация.

Поскольку опыт применения буспирона в период беременности отсутствует, назначать препарат можно только при установленном диагнозе и абсолютных показаний для его применения. В эксперименте на животных тератогенное действие препарата не выявлено. Кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Влияние на управление автотранспортными средствами или другими механизмами.

Буспирон может влиять на внимательность и концентрацию внимания, особенно в начале лечения. Этот факт необходимо учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций - таких как управление автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В экспериментах, проведенных на животных, взаимодействие с алкоголем не выявлено, однако одновременное применение буспирона и алкоголя должно быть исключено.

Не следует назначать буспирон с ингибиторами МАО из-за повышенного риска развития АД.

Буспирон повышает концентрацию галоперидола в сыворотке крови.

При одновременном применении с тразодоном в 3 - 6 раз повышается уровень АлАТ.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 3 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера (2 '10) в картонной коробке.

Производитель

"Салютас Фарма ГмбХ", предприятие компании "Гексал АГ", Германия.

Адрес. HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Germany.