Медицинский порталПрепаратыББупивакаин-спинал-агетан

Бупивакаин-спинал-агетан - инструкция, аналоги

Международное название:

Bupivacaine

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Лаборатория Агетан / Laboratoire Aguettant.

Страна производства:

Франция

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N01 Анестетики

- N01B Препараты для местной анестезии

- N01B B Амиды

- N01B B01 Бупивакаин

Форма выпуска:

Бупивакаин Спинал Агетан раствор д/ин. 5 мг/мл по 4 мл в амп. №20
Бупивакаин Спинал Агетан раствор д/ин. 5 мг/мл по 4 мл в амп. №1

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Нет данных

Кормящим:

Противопоказаний нет

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: bupivacaine;

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрата в пересчете на бупивакаина гидрохлорид безводный 5 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат натрия гидроксид; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Код АТС N01B B01.

показания

Спинальная анестезия при хирургических вмешательствах, требующих именно такого вида анестезии: хирургическое вмешательство на нижних конечностях, урологические хирургические процедуры с использованием эндоскопии или абдоминальная хирургия продолжительностью 45-60 мин, гинекологические операции, кесарево сечение, абдоминальная хирургия ниже линии пупка.

противопоказания

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата. Порфирия.

Общими противопоказаниями для применения спинальной анестезии является:

Желательно не применять бупивакаин во время первого триместра беременности. Однако, на сегодня не сообщалось об особой токсическое действие на плод при применении в конце срока беременности или при родах в акушерской практике.

Способ применения и дозы

Бупивакаин могут применять только врачи, имеющие опыт местной и регионарной анестезии.

Все оборудование и лекарственные препараты, необходимые для мониторинга и срочной реанимации должны быть доступны в любой момент. Капельницы следует поставить пациентам перед периферической или центральной блокадой нерва или инфильтрацией высоких доз. Следует проводить постоянный ЭКГ мониторинг.

Рекомендуемые дозы представлены в таблице ниже.

Введение в спинномозговой канал раствора бупивакаина под высоким давлением для спинальной анестезии проводится за один раз, без пузырьков воздуха.

Количество вводимого раствора можно уменьшить или увеличить в соответствии с телосложения пациента и, в частности, в зависимости от желаемого удлинения / длительности блокировки сенсорных каналов на уровне, достаточном для запланированной процедуры, а также желаемой степени блокировки моторики.

Суммарная доза вводится не должна превышать 20 мг.

Через гипербарическую природу раствора на распространение бупивакаина для спинальной анестезии в цереброспинальной жидкости влияет положение пациента. Блокировка седловидной части (крестцовый отдел) можно достичь, сделав инъекцию в положении пациента сидя и удерживая его в таком положении около 10 минут. При вводе в положении лежа на боку бупивакаин для спинальной анестезии может в соответствии с углом позвоночника распространиться в цефальному или в каудальном направлениях. Если пациент длительное время находится в положении с Тренделенбурга, существует риск распространения блокировки в направлении шеи (см. «Особенности применения»).

способ применения

Рекомендуется применение раствора при температуре примерно 20 0С, поскольку введение растворов при более низких температурах может быть болезненным.

Необходимо соблюдать нижеприведенных указаний. Ни одна из этих указаний не может исключить все риски несчастных случаев / осложнений (в частности приступы судорог или сердечные приступы); однако они могут уменьшить частоту и тяжесть таких осложнений.

Тщательное дыхания рекомендуется до и во время инъекции, чтобы предотвратить внутрисосудистой инъекции.

Основную дозу необходимо вводить медленно, поэтапно, одновременно внимательно следя за жизненно важными функциями пациента и поддерживая разговор с пациентом. Если возникнут токсические симптомы, инъекцию следует немедленно прекратить.

В случае, если вводится комбинация местных анестетиков, токсический риск должен учитывать суммарную дозу вводимого и необходимо строго соблюдать инструкции по кумулятивной токсичности комбинированных анестетиков.

Не используйте флакон после первого вскрытия.

побочные реакции

Профиль безопасности препарата такой же, как и других анестетиков длительного действия, применяемые для интратекальной анестезии. Побочные реакции, обусловленные препаратом, трудно отделить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервов (например снижение АД, брадикардия, временная задержка мочи). Также трудно выделить состояния, вызванные непосредственно процедурой (спинальная гематома) или опосредованные пункцией (менингит, эпидуральный абсцесс), или состояния, связанные с потерей цереброспинальной жидкости (постуральный головная боль после пункции).

Нежелательных действий связанных со спинальной анестезией, в том числе головной боли, который наблюдается чаще у молодых людей, и которого в большинстве случаев можно избежать, применяя иглы 25 размера.

В случае случайного введения в вену (умеренная доза учитывая объем ампул) бупивакаин может вызвать у пациента токсическую реакцию. Такие реакции могут наблюдаться:

При отсутствии чрезмерно высокой концентрации в плазме побочное действие бупивакаина напоминает таковую для других амидных обезболивающих средств длительного действия.

Кроме того, такие неврологические осложнения, которые приводят к медленному и неполного выздоровления или к отсутствию выздоровления, могут возникать после эпидуральной или спинальной анестезии:

Передозировка

При применении высоких доз бупивакаин может вызывать токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно при внутрисосудистом введении. Однако при спинальной анестезии применяется низкая доза (≤ 20% от дозы, применяемой для эпидуральной анестезии), следовательно, риск передозировки маловероятно. Однако в случае сопутствующего применения с другими местными анестетиками могут развиться системные токсические эффекты, поскольку токсические эффекты этих препаратов являются аддитивными.

Обычно при применении местных анестетиков признаки неврологической токсичности предшествуют признакам кардиотоксичности; однако через специфический профиль кардиотоксичности бупивакаина и за относительно частое комбинированное применение местной анестезии с успокаивающими средствами или общей анестезией, в частности у детей, симптомы кардиотоксичности могут наблюдаться одновременно (или ранее) с симптомами нейротоксичности. Определенная венозной крови общая концентрация бупивакаина в кровообращении, при которой могут возникнуть первые симптомы кардио и нейротоксичности, составляет 1,6 мкг / мл.

Токсичность центральной нервной системы

В зависимости от дозы реакция, состоящая из признаков и симптомов нарастающей тяжести. Сначала наблюдаются такие симптомы, как возбуждение, чувство страха, логорея, зевота, чувство опьянения, пероральная парестезии (чувство онемения, покалывания и жжения), онемение языка, шум в ушах и гиперакузия (повышенная острота слуха). Эти тревожные признаки не должны ошибочно интерпретироваться как невротическое поведение. Нарушения зрения и подергивание мышечных волокон или их сокращения являются более серьезными признаками, возможные предшествовать развитию общих нападений. Далее возможны произойти последовательная потеря сознания и эпилептические приступы, продолжительность которых может колебаться от нескольких секунд до нескольких минут. Гипоксия и гиперкапния (повышенное содержание диоксида углерода в крови или тканях) быстро возникают в случае нападений в результате повышенной мышечной активности, а также респираторных нарушений. В тяжелых случаях может возникнуть одышка.

Сердечно-сосудистая токсичность

Бупивакаин имеет специфическую кардиотоксичность. Повышенная концентрация в плазме крови может вызвать серьезные нарушения ритма желудочков, такие как пируэт (двунаправленная) желудочковая тахикардия и желудочковая тахикардия, что приводит к фибрилляции желудочков, асистолии (остановка сердца) или электромеханической диссоциации (электрическая активность без пульса). Чрезмерная концентрация в плазме крови также может вызвать значительную брадикардию и нарушения атриовентрикулярной проводимости; с точки зрения гемодинамического состояния, может также наблюдаться снижение сердечной сократимости с гипотонией. Все эти нарушения могут привести к остановке сердца.

Сердечно-сосудистые эффекты

Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервных системы, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается с помощью таких препаратов, как бензодиазепин или барбитураты. После очень быстрой болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или в возникновении эффектов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

лечение осложнений

Необходимо иметь доступные лекарственные средства и оборудование для оказания интенсивной терапии.

В случае тотальной спинальной блокады следует обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей пациента, обеспечение кислородом, интубацию и ИВЛ, если это необходимо). При снижении артериального давления следует ввести вазопрессорный средство (желательно с инотропным эффектом), например эфедрин 5-10 мг.

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение необходимо направить на поддержание вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда следует обеспечивать попадание кислорода и при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует ввести внутривенно 1-3 мг / кг тиопентала натрия, чтобы облегчить вентиляцию легких, или ввести внутривенно 0,1 мг / кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги грозят дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например суксаметония 1 мг / кг) создает благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, но требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.

При снижении артериального давления / брадикардии следует ввести вазопрессорные средства (например эфедрин 5-10 мг внутривенно, через 2-3 мин введение можно повторить). В случае остановки сердечной деятельности следует немедленно начать пневмокардиальни реанимационные мероприятия. Важно поддерживать должное насыщения крови кислородом, дыхания и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза.

При лечении системной токсичности у детей следует применять дозы, соответствующие возрасту и массе тела ребенка.

Если судороги в течение 15-20 секунд не прекращаются, следует внутривенно ввести средство против судорог, например тиопентал (1-4 мг / кг) или бензодиазепин (0,1 мг / кг диазепама или 0,05 мг / кг мидазолама); сукцинилхолин следует ввести для содействия интубации в случае повторных приступов.

Применение в период беременности или кормления грудью

В клинической практике на сегодня нет достаточного количества соответствующих данных об оценке мальформацийного (мальформативного) воздействия бупивакаина при применении в первом триместре беременности. Итак, в качестве меры предосторожности, желательно не применять бупивакаин во время первого триместра беременности. Однако, на сегодня не сообщалось об особом токсическом действии на плод при применении бупивакаина в конце срока беременности или при родах в акушерской практике.

Бупивакаин проникает в грудное молоко в очень незначительных количествах, поэтому нет риска нежелательного влияния на младенца.

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Препарат вводят внутривенно.

Интратекальное анестезию должны проводить специалисты с достаточными знаниями и опытом. Регионарную анестезию нужно проводить только в специально оборудованных местах и при наличии лекарственных средств для проведения реанимационных мероприятий.

Доступ для введения лекарств следует обеспечить до начала проведения интратекальной анестезии.

Врачи должны иметь достаточный уровень подготовки для проведения процедуры, для ранней диагностики и лечения нежелательных явлений, системной токсичности и других осложнений.

Пациенты в плохом общем состоянии в силу возраста или других причин, такие как частичная или полная блокада сердечной проводимости, тяжелые нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, поскольку регионарная анестезия может оказаться оптимальным выбором при проведении хирургических вмешательств у этих пациентов.

Поскольку бупивакаин метаболизируется в печени, необходимо ограничить дозы для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и возможны повторные инъекции; для предупреждения передозировки следует строго контролировать таких субъектов. По той же причине бупивакаин следует применять с осторожностью, когда нарушения (шок, сердечная недостаточность) или сопутствующая терапия (бета-блокаторы) несут в себе риск снижения печеночного коровотоку.

Пациенты, которые принимают антиаритмические средства III класса (амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением персонала. Необходимо проводить ЭКГ-контроль, так как возможны сердечные осложнения.

Пациенты с нарушениями работы желудочков, т.е. выраженным удлинением комплекса QRS, следует наблюдать очень внимательно.

Бупивакаин следует применять с осторожностью пациентам с удлинением QT-интервала, поскольку он увеличивает фактический рефракторный период.

Хотя в рекомендованных дозах бупивакаин не проявляет никакого влияния на атриовентрикулярную проводимость, через возможное замедление сердечного ритма при случайной передозировки следует внимательно контролировать ЭКГ у пациентов с полной атриовентрикулярной блокадой, не имеющих кардиостимуляторы и получают бупивакаин.

С введением бупивакаина, в отличие от большинства местных анестетиков, симптомы кардиотоксичности могут возникать одновременно с симптомами неврологической токсичности, особенно у детей.

Гипоксия и гиперкалиемия: повышение риска кардиотоксичности бупивакаина и возможно уточнения дозы. Ацидоз способствует образованию свободных фракций бупивакаина, что может усиливать нейро и кардиотоксичность. Подобным образом при тяжелой почечной недостаточности может усиливаться токсичность бупивакаина через связанный с ней ацидоз.

Как и все местные анестетики, бупивакаин может оказывать токсическое влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему через высокую концентрацию анестетика в крови. Это может возникнуть вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата. Были сообщения о желудочковую аритмию, фибрилляцию, внезапную остановку сердца и смерть в связи с высокой системной концентрацией бупивакаина. Однако высокие системные концентрации не ожидается при соблюдении рекомендованных доз для интратекальной анестезии.

Очень редким, но тяжелым осложнением спинальной анестезии является высокая или полная спинальная блокада, что может привести к кардиоваскулярного и респираторного угнетения. Кардиоваскулярное угнетения является следствием распространенной симпатической блокады, может, в свою очередь, быть причиной тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии или даже остановки сердца. Угнетение дыхания может быть следствием блокады иннервации дыхательных мышц, включая диафрагму.

Пациенты пожилого возраста или женщины на поздних стадиях беременности являются группой риска развития высокой или полной спинальной блокады. Таким пациентам дозу следует уменьшить.

Через сниженный клиренс бупивакаина, наблюдаемой у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожным при повторных инъекций, чтобы предупредить острую токсичность от накопления.

При проведении интратекальной анестезии больным гиповолемию повышается риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии, независимо от того, какой анестетик вводится. Неврологические нарушения встречаются редко после проведения интратекальной анестезии, они могут проявляться в виде парестезий, анестезий, слабости двигательной функции и паралича. Очень редко эти явления необратимы.

Не ожидается обострений таких неврологических заболеваний, как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нейромышечные нарушения при проведении интратекальной анестезии, но такие пациенты требуют особого внимания. Перед применением анестетика следует взвесить потенциальный риск и пользу для пациента от проведения процедуры.

Возникновение гематомы следует ожидать в период после анестезии, после периферической блокады нерва или инфильтрации, предназначенной пациентам, которые получают антикоагулянтную терапию с лечебной или профилактической целью. По тем же причинам пациент с тяжелой тромбоцитопенией или целом основными нарушениями гемостаза, который получает лечение, которое может снизить агрегацию тромбоцитов (аспирин, тиклопидин и т.д.), должен находиться под тщательным контролем.

Случайная внутрисосудистая инъекция, даже если введена с низкой дозой, может вызвать церебральную токсичность.

Возможность распространения на цервикальный канал в случае очень длительного положения по Тренделенбурга.

Спортсменов / атлетов нужно проинформировать о том, что этот лекарственный препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при антидопинговом контроле.

Неудачная спинальная анестезия

Неудачная спинальная анестезия подобна местных анестетиков (анестезирующих средств местного действия) и может вызвать проблемы с люмбарною / спинномозговой пункцией, ошибки в подготовке и введении растворов, недостаточное распространение лекарственных препаратов через спинномозговую жидкость, неудавшееся действие препарата на нервную ткань, а также трудности, эт 'связанные с лечением пациента.

Эпидуральная анестезия может вызвать паралича межреберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с сптецимиею увеличивается риск развития интраспинальной абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.

Местные анестетики могут незначительно влиять на координацию движений, временно нарушать двигательные функции и скорость психомоторных реакций при управлении автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Бупивакаин следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают местные анестетики или препараты, родственные по структуре с амидными анестетиками, например лидокаином, априндином или мексилетином, поскольку увеличивается риск аддитивной токсического действия. Специфические исследования взаимодействия бупивакаина с антиаритмическими средствами III класса (например амиодарон) не проводились, но в случае необходимости назначения этих лекарств следует быть осторожными.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бупивакаин является обезболивающим средством длительного действия и относится к группе средств для местной анестезии, содержащие амидную группу.

Сенсорная блокада наступает через 5 минут после начала введения бупивакаина для спинальной анестезии и длится максимум 20 минут.

Тривались сенсорной и двигательной блокад зависит от исходного положения пациента и введенной дозы препарата. Так, после введения 3 мл пациенту в положении сидя в течение 2 минут продолжительность блокады D10-D12 составляет 2-2,5 часа.

Двигательная блокада развивается одновременно с сенсорной блокадой, расслаблением мышц живота и длится от 1 до 2 часов до 2,5 часа для нижних конечностей и также зависит от исходного положения пациента и дозы препарата.

Фармакокинетика. Бупивакаин имеет высокую растворимость в липидах и высокая степень связывания с белками 95%. Метаболизируется практически исключительно через печень с использованием системы монооксигеназы, зависящей от цитохрома P-450. Выводится преимущественно в виде метаболитов, в том числе пипеколил-ксилидину и пипеколовои кислоты.

После спинального введения и учитывая малые дозы концентрация в крови очень низкая.

Максимальная концентрация в плазме менее 0,1 мкг / мл и достигается в течение 60-120 минут.

Концентрация в плазме венозной крови, при которой проявляются первые признаки нейрологической или кардиологической токсичности, составляет 1,6 мкг / мл.

Метаболизм и выведение

Бупивакаин практически полностью метаболизируется печень, разлагаясь системой монооксигеназы с участием цитохрома P-450.

Почти вся введенная доза бупивакаина выводится в форме метаболитов.

Примерно 5 - 10% препарата выводится с мочой в активной форме. Период полувыведения составляет 3,5 часа.

Препарат проникает через плаценту: соотношение концентрации в крови плода / матери составляет примерно одну треть.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный, бесцветный раствор.

несовместимость

Добавление любых других лекарств в спинальных растворов не рекомендуется.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C. Хранить в местах, недоступных для детей.

упаковка

По 4 мл в стеклянных ампулах. По 4 ампулы в блистере. По 5 блистеров (по 4 ампулы) в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Лаборатория Агетан / Laboratoire Aguettant.

местонахождение

1, рю А. Флеминга - 69007 Лион, Франция / 1, rue Alexander Fleming - 69007 Lyon, France.

Аналоги препарата: Бупивакаин-спинал-агетан

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Галоприл

- Галоприл форте

- Галстена