Блеомицин - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название bleomycin;

Основные физико-химические свойства

порошок белого или желтовато-белого цвета, гигроскопичен;

состав

1 флакон содержит блеомицина сульфата 15 мг (15 000 МЕ).

форма выпуска

Порошок для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые антибиотики и родственные препараты.

Код АТС L01D C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противоопухолевое средство. Препарат А2-фракцией, выделенной из культуры Steptomyces verticillus, содержащий собственно противоопухолевый антибиотик. Хотя блеомицин активен в отношении клеток, находящихся как в митотический цикл, так и вне его, он обнаруживает свою наибольшую активность в фазе G2. Поэтому механизм действия препарата связан со связыванием с ДНК, индукцией лабильности структуры ДНК, РНК и белка. Обладает слабым миелодепресивну и иммунодепрессивной активностью.

Фармакокинетика. После введения быстро распределяется в тканях, не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется в тканях. Выводится из организма преимущественно почками, от 45% до 70% активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.

Показания для применения

Плоскоклеточный рак кожи, опухоли головы и шеи (в частности слизистых оболочек рта, языка, миндалевидной железы, носоглотки, верхней части глотки, синусов, неба, губ, надгортанника, гортани), рак шейки матки, наружных половых органов, болезнь Ходжкина и неходжкинские лимфомы. Злокачественные опухоли яичка.

В составе комбинированной терапии карциномы щитовидной железы, легких и мочевого пузыря.

Способ применения и дозы

Для взрослых: препарат обычно вводят парентерально в виде внутримышечной или внутривенной иньекции (струйно или капельно), внутриартериально или интраперитонеально, разведенным в физиологическом растворе. Редко инъекции блеомицин вводят непосредственно в опухоль.

1 При плоскоклеточном раке и раке яичка: при применении блеомицин, как самостоятельного препарата доза составляет 15 × 103 МЕ три раза в неделю или 30 × 103 МЕ два раза в неделю, как внутримышечно так и внутривенно. Лечение может продолжаться в течение нескольких недель или чаще с интервалом 3-4 недели в дозе не более 500 × 103 МЕ, хотя молодым мужчинам с раком яичка может быть назначена доза в два раза больше. При внутривенных инъекциях в дозе 15 × 103 МЕ каждые 24 ч., В течение 10 дней или 30 × 103 МЕ каждые 24 ч., В течение 5 дней терапевтический эффект может достигаться быстрее. При применении максимальной терапевтической дозы возможно возникновение стоматита, но все зависит от индивидуальной чувствительности организма к препарату. В том случае, когда Блеомицин применяется в комплексной химиотерапии, доза может быть откорректирована.

2 Злокачественные лимфомы.

Рекомендуемый режим самостоятельного дозирования -15 × 103 МЕ 1 или 2 раза в неделю внутримышечно, а также престарелых общая доза может быть уменьшена до 225 × 103 МЕ. Дозу блеомицин необходимо откорректировать, если препарат применяется в комплексной химиотерапии.

3 Комбинированная терапия.

Чаще блеомицин применяется в комплексе с лучевой, особенно при лечении рака головы и области шеи. При условии применения обеих форм лечения увеличивается реакция слизистой оболочки, поэтому доза блеомицин может быть уменьшена, например до 5 × 103 МЕ при каждой фракции радиотерапии 5 дней в неделю. Блеомицин часто применяется как один из препаратов комплексной терапии (режим эквивалентен как для лечения плоскоклеточного рака, рака яичка и лимфом).

Следует учитывать токсичность блеомицина на слизистую оболочку при выборе и дозировке препаратов с похожими токсическими свойствами, применяемые в сочетании с этим препаратом.

дети

Введение блеомицин детям проводятся только по назначению врача и только в специальных центрах. Доза препарата должна назначаться с учетом поверхности или массы тела.

почечная недостаточность

Рекомендуется половина индивидуальной дозы, если уровень креатинина в сыворотке крови составляет 177-354 мкмоль / л (2-4 мг%). Уменьшение дозы возможно, если уровень креатинина в сыворотке крови более 354 мкмоль / л (4 мг%).

Приготовление раствора:

Для внутримышечных инъекций необходима доза растворяется в 5 мл физиологического раствора натрия хлорида. Если в месте инъекции возникает боль, то как растворитель используют 1% раствор лигнокаину.

Для внутривенной инъекции необходима доза растворяется в 5-200 мл физиологического раствора натрия хлорида и медленно вводится или добавляется во флакон для инфузий. Для внутриартериального введения применяется медленная инфузия в физиологическом растворе натрия хлорида. Для внутриполостных инъекций в дозе 60 × 103 МЕ растворенного в 100 мл физиологического раствора натрия хлорида.

Для местных инъекций используют раствор блеомицин, растворенный в физиологическом растворе натрия хлорида в дозе 1 - 3 × 103 МЕ / мл.

Доза блеомицин зависит от комбинации применяемых препаратов. Как правило, препарат вводят два раза в неделю. Частоту введения можно изменить в зависимости от степени выраженности симптомов, максимальная частота введения - 1 раз в неделю.

Побочное действие

Со стороны кожи и ее производных: сыпь, крапивница, гиперпигментация, изменения ногтей, дерматит, выпадение волос;

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение;

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени;

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, пневмофиброз, интерстициальная пневмония во время или после курса лечения блеомицин. В свою очередь это может привести к возникновению фиброза легких, однако такое осложнение встречается редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия у больных болезнью Ходжкина, кровотечения;

Другие: изменение показателей проб функции печени и почек, плевроперикардитом, токсическое действие на сосуды, включая церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда, уменьшение массы тела, лихорадка, лейкопения.

противопоказания

Повышение чувствительности к препарату и аналогичных средств (пепломицин), тяжелые нарушения функции легких, диффузный фиброз легочной ткани, нарушение функций почек, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, период беременности, период лактации, дети до 16 лет.

Передозировка

Фиброз легких, пневмония, лихорадка, острая сердечная недостаточность, почечная недостаточность. Показана симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

особенности применения

При появлении признаков токсического воздействия препарата на легкие (кашель, одышка, хрипы, рентгенологические изменения) следует немедленно прекратить его введение, назначить ГКС и антибиотик для предотвращения вторичной инфекции. Предыдущая или сопутствующая радиотерапия грудной клетки является важным фактором при повышении частоты и тяжести возникновения легочной токсичности. Поэтому пациенты, которые получали Блеомицин, перед операцией имеют больший риск развития легочной токсичности. Рекомендуется снижение концентрации инспирированного кислорода во время или после операции.

При выраженной лихорадке рекомендуется снижение дозы при уменьшении интервала между введениями или введение антигистаминных и жаропонижающих средств до и после инъекции препарата. Быстрый распад опухоли под влиянием препарата может вызвать кровотечение. Следует с большой осторожностью вводить препарат пациентам с заболеванием легких в анамнезе, в возрасте старше 60 лет, с заболеваниями респираторной и сердечно-сосудистой систем, с нарушением функции печени, больным ветряной оспой, больным, получавшим лучевую терапию грудной клетки. В процессе лечения необходим систематический контроль функций органов дыхания, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комбинированном применении с другими противоопухолевыми средствами их токсичность может увеличиваться. Одновременный прием блеомицин с другими антибластомной средствами может привести к развитию инсульта и инфаркта миокарда. С осторожностью назначают больным, которые принимали пепломицин и аналогичные препараты.

Повышенный риск возникновения недостаточности легких наблюдается при одновременном введении блеомицин с кармустин, митомицином С, циклофосфамидом и метотрексатом.

Применение блеомицин вместе с цисплатином может повлечь нарушение функции почек, а именно, замедление клиренса и токсическое действие. Кроме того, такая комбинация лекарственных препаратов может усилить влияние на легкие, а в комбинации с винбластином вызвать феномен Рейнольдса.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 º С.

Срок годности - 2 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

По 15 мг порошка во флаконах.

Производитель

ООО «АВАНТ».

адрес

Украина, г. Киев, ул. Эжена Потье, 14.