Бисопролол-кв - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: bisoprolol;

5 мг 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат; краситель железа оксид желтый (Е172);

10 мг 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат; красители железа оксид желтый (Е172) и железа оксид красный (Е 172).

лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Бисопролол.

Код ATC С07A В07.

показания

противопоказания

Брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту до начала терапии, синдром слабости синусового узла, выраженная синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени (кроме пациентов с искусственным водителем ритма), кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующих инотропной терапии), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, поздние стадии нарушения периферического кровообращения и синдром Рейно, метаболический ацидоз, феохромоцитома (не лечилась), комбинация из флоктафенином и сультопридом, повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать, не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

Изменение и коррекция дозы устанавливается врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Препарат обязательно применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается согласно представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

При необходимости применения доз 1,25 мг и 3,75 мг использовать другую лекарственную форму бисопролола.

Максимальная рекомендуемая доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом можно продолжать. Курс лечения Бисопролол-КВ длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемую дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Пациентам с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола.

Хроническая сердечная недостатнистьНемае данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

побочные реакции

Побочные реакции, иногда могут возникнуть при применении препаратов бисопролола, классифицируются по следующим категориям:

Со стороны иммунной системы: аллергический ринит, появление антинуклеарных антител с такими специфическими клиническими симптомами как волчаночноподобный синдром, исчезал после прекращения лечения.

Со стороны психики: нарушение сна, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны метаболизма: повышение уровня триглицеридов в крови, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: утомляемость, истощение, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель), потеря сознания, парестезии.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (что следует учитывать при пользовании контактными линзами), конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение холода или неподвижности конечностей, артериальная гипотензия, ухудшение течения болезни Рейно, усиление имеющейся перемежающейся хромоты, брадикардия, нарушение AV проводимости, появление / усиление признаков сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или хроническими обструктивными заболеваниями легких в анамнезе).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, эритема, повышенная потливость), выпадение волос, при лечении блокаторами β-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Другие: ухудшение слуха, нарушение потенции.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Также были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени и головокружение.

Лечение: прекратить прием препарата и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализа. В случае необходимости обеспечить мониторинг дыхательной функции; может быть показано искусственное дыхание.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин) или β2-адреномиметики и / или аминофиллин.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введения изопреналина; в случае необходимости - кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретиков, вазодилататоров.

При брадикардии: введение атропина.

При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов и плазмозаменителей, введение глюкагона. При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение бисопролола беременным возможно только при наличии крайней необходимости после оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет, поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

дети

Не применять детям ввиду отсутствия клинического опыта применения препарата данной категории пациентов.

особенности применения

Применять с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, вариантной стенокардии (Принцметала), нарушениях периферического кровообращения (в т.ч. синдроме Рейно или перемежающейся хромоты), хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе , псориазе, нарушениях функции печени и почек, при соблюдении строгой диеты. При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков.

При сахарном диабете необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови, поскольку применение блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать действие антидиабетических средств. При гиперфункции щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую тиреотоксикозом.

При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени - активность печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ).

При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин), больным, находящимся на гемо-и перитонеальном диализе, дозу препарата необходимо уменьшить. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ.

Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать анафилактические реакции. Лечение адреналином не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

Для лечения больных с феохромоцитомой препарат применять только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.

Перед оперативным вмешательством необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до введения в наркоз; в случае невозможности отмены бисопролола следует применять наркотические средства с минимальным негативным инотропным эффектом.

Отмену препарата проводить постепенно, в течение примерно 2 недель, поскольку у больных стенокардией при резкой отмене блокаторов β-адренорецепторов наблюдается синдром отмены различной степени выраженности (от учащения и усиления интенсивности приступов стенокардии до инфаркта миокарда и нарушений ритма сердца).

На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Препарат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

С осторожностью применять препарат больным с артериальной гипертензией или стенокардией, сопровождающихся сердечной недостаточностью. В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек и / или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместное применение препарата с другими лекарственными средствами может влиять на эффективность и переносимость этих препаратов. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, включая лекарства, которые Вы приобрели без рецепта, обязательно сообщите об этом врачу.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Все показания.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

Все показания.

Требует повышенного внимания применения.

При совместном применении с производными эрготамина усиливается нарушение периферической перфузии. При совместном применении с рифампицином возможно незначительное снижение времени полувыведения бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бисопролол - селективный блокатор β1-адренорецепторов без ВСА. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действия. Механизм антигипертензивного действия заключается в снижении минутного объема сердца, уменьшении симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетении высвобождения ренина почками. Антиангинальное действие связано с блокадой β1-адренорецепторов, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде за счет негативной хронотропного и инотропного действия. Таким образом, бисопролол устраняет или уменьшает симптомы ишемии.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Эффект первого прохождения через печень выражен незначительно, что способствует высокой биодоступности - около 90%. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / час. Благодаря длительному периоду полувыведения - 10-12 часов препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов после однократного приема препарата.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Остальные 50% выводится почками в неизмененном виде. Спустя примерно одинаковую участие почек и печени в выведении этого препарата больным с почечной или печеночной недостаточностью дозу корректировать не нужно.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Основные физико-химические свойства

5 мг таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, коричневато-желтого цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;

10 мг таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, коричневато-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

срок годности

2 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!

упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Киевский витаминный завод".

местонахождение

04073, Украина, г.. Киев, ул. Копыловская, 38.