Клоназепам - инструкция, аналоги

Клоназепам Тархоминський фармацевтический завод „Польфа” Акционерное Общество. Польша

Клоназепам Тархоминський фармацевтический завод „Польфа” Акционерное Общество. Польша

Международное название:

Clonazepam

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

Тархоминський фармацевтический завод „Польфа” Акционерное Общество.

Страна производства:

Польша

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N03 Противоэпилептические средства

- N03A Противоэпилептические средства

- N03A E Производные бензодиазепина

- N03A E01 Клоназепам

Форма выпуска:

Клоназепам таблетки по 2 мг №30

Категория отпуска:

без рецепта

Похожие ТМ:

- Клоназепам-ис

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

Общая характеристика

международное и химическое названия: clonazepam; 5-2 (хлорфенил) -7-нитро-1, Здигидро-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Основные физико-химические свойства

Таблетки от белого до светло-кремового цвета, круглые, плоские с обеих сторон, с ровными краями, с двумя разделительными черточками, дилють таблетку на 4 части;

состав

1 таблетка содержит клоназепама 2 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал рисовый, натрия крахмала, желатин, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, лактоза.

Фармакодинамика. Клоназепам относится к группе производных бензодиазепина. Лекарственное средство действует на многие структуры центральной нервной системы, в первую очередь - на лимбическую систему и гипоталамус, то есть структуры, связанные с регуляцией эмоциональных функций. Как и все бензодиазепины, клоназепам усиливает угнетающее действие ГАМК-ергических нейронов в области коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, мозгового вещества и других структур центральной нервной системы. Результатом этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, допаминергических и серотонинергических. Выявлено существование специфических для бензодиазепинов мест соединения, являющих собой белковые слизистые структуры, имеющие связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-A и канала для входных токов ионов хлора. Действие клоназепама может заключаться в изменении «чувствительности» ГАМК-ергического рецептора, увеличивает сродство этого рецептора с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и представляет собой эндогенный уповильнювальний нейропередавач. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-A является увеличение наплыва ионов хлора внутрь нейрона через канал для входящих токов ионов хлора. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит замедление функций нейрона (так называемое увольнение нейропередавача). Клинически клоназепам действует противосудорожно, успокаивающе, устраняет тревожные синдромы, уменьшает напряженность скелетных мышц, в меньшей степени оказывает снотворное действие. Клоназепам увеличивает уровень судорожного порога и предотвращает возникновение общих судорожных припадков. Облегчает течение как общих, так и очаговых эпилептических припадков.

Фармакокинетика. Клоназепам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема, биодоступность составляет около 92%. После приема разовой дозы препарата (2 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 - 4 часа. Клоназепам на 85% связывается с белками крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Клоназепам метаболизируется в печени, превращаясь в неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет 20 - 40 часов. Клоназепам удаляется из организма в основном с мочой в виде метаболитов. Около 2% принятой дозы препарата удаляется через почки в неизмененном виде.

Показания для применения

Доза подбирается индивидуально и зависит от реакции пациента на прием препарата. Лечение следует начинать с малых доз (0,5 мг), постепенно увеличивая их (от 0,5 до 1 мг каждые 3 дня) до получения соответствующего терапевтического эффекта или достижения максимальной суточной дозы. Нельзя резко прерывать лечение препаратом. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы, даже после кратковременного применения. Резкое прекращение приема Клоназепама провоцирует эпилептические приступы.

эпилепсия

взрослые

Начальная суточная доза не должна превышать 1 мг. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от терапевтического эффекта.

Обычная суточная доза для взрослых составляет 4 - 8 мг и достигается в течение 2 - 4 недель лечения. Препарат следует принимать 3 или 4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случае невозможности применения равных дозах большую дозу необходимо принять перед сном. После достижения эффективной поддерживающей дозы препарат можно принимать однократно, перед сном.

Максимальная поддерживающая суточная доза не должна превышать 20 мг.

дети

Учитывая невозможность четкого дозирования (разламывания таблетки) в детской практике применять не рекомендуется.

Синдром пароксизмальной страха

взрослые

Начальная доза Клоназепама составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. Целевая доза препарата для большинства взрослых составляет 1 мг в сутки в 2 приема, может быть принята через 3 дня. Суточная доза не должна превышать 1 мг, поскольку в проведенных исследованиях при повышении дозы не зафиксировано увеличение эффективности препарата, тогда как наблюдалось больше побочных действий. Однако для некоторых пациентов увеличение суточной дозы до 4 мг может быть эффективным; в таком случае увеличивать дозу следует на 0,125 до 0,25 мг 2 раза в сутки каждые 3 дня.

Для уменьшения сонливости в течение дня препарат можно принимать однократно в дозе перед сном.

дети

Безопасность и эффективность применения Клоназепама у детей до 18 лет с синдромом пароксизмальной страха не установлены.

Лечение больных с нарушенной функцией почек и печени

Клоназепам метаболизируется в печени и удаляется через почки в виде метаболитов. Учитывая, что препарат может кумулироваться, следует с осторожностью назначать его больным с нарушенной функцией почек и печени, назначая в меньших дозах.

Лечение больных пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему, поэтому врач индивидуально для каждого пациента подбирает эффективную дозу, которая устраняет патологические симптомы. Обычная суточная доза не должна превышать 0,5 мг.

Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей

Препарат может вызывать гиперсекрецию слизистой дыхательных путей и подавлять дыхательный центр, усугубляет нарушения вентиляции легких и дыхательную недостаточность. Поэтому при лечении таких больных Клоназепамом врач должен тщательно наблюдать за ними и при обострении дыхательной недостаточности препарат отменить.

Побочное действие

Наиболее часто побочные действия при лечении Клоназепамом наблюдаются со стороны центральной нервной системы: чувство усталости, мышечная слабость, нарушение координации движений, головокружение, атаксия, гиперчувствительность к свету. Эти симптомы чаще всего являются временными и самопроизвольно исчезают при продолжении лечения или при уменьшении дозы препарата.

Снижение концентрации внимания, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение ориентации, ретроградная амнезия, нарушения поведения, депрессия могут усиливаться при увеличении дозы препарата.

Следует помнить, что нарушения памяти и депрессия могут быть вызваны и лечением, и признаком основной болезни.

При длительной терапии или лечении высокими дозами препарата может возникать обратимая нечеткая и замедленная речь, ослабление моторной координации, расстройство зрения в виде двойного зрения и нистагма.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсические симптомы, патологические показатели функции печени (в исключительных случаях).

Кожа: крапивница, экзема, выпадение волос, нарушение пигментации.

Мочеполовая система: снижение либидо, импотенция, преждевременное возникновение вторичных половых признаков (в исключительных случаях), недержание мочи.

Дыхательная система: редко - угнетение дыхательного центра (при одновременном применении других препаратов, действующих угнетающее на дыхательный центр).

Аллергические реакции: симптомы повышенной чувствительности - ангионевротический отек, анафилактические симптомы (в исключительных случаях).

Применение бензодиазепинов может стать причиной возникновения как психической, так и физической лекарственной зависимости. Возникновение зависимости связано с дозой и продолжительностью лечения. Особенно подвержены этому состоянию больные, имеющие в анамнезе алкогольную болезнь или другие зависимости.

Резкое прекращение лечения Клоназепамом после длительного его применения может вызвать абстинентный синдром - чувство страха, повышенную потливость, моторное возбуждение, беспокойство, нарушение сна, головная и мышечная боль, напряжение, чувством усталости, нарушение ориентации, раздражительность.

Существует опасность возникновения судорог или эпилептических припадков. В чрезвычайных случаях возникают нарушения ощущение действительности, восприятие собственной личности, повышенная чувствительность к свету, звуку и прикосновению, парестезии конечностей, галлюцинации. Симптомы абстинентного синдрома обычно возникают в случаях резкого прекращения лечения. Поэтому для отмены препарата следует постепенно уменьшать дозу.

Редко могут возникать нарушения речи, снижение обучаемости, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запоры, боль в животе, снижение аппетита, кожные аллергические реакции, мышечная боль, нарушения менструального цикла, частое мочеиспускание, уменьшение количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов в крови, переходное увеличение в крови концентрации трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Кроме того, могут наблюдаться парадоксальные реакции - психомоторное возбуждение, бессонница.

При отравлении препаратом Клоназепам необходимо принять меры, направленные на быструю элиминацию из организма лекарственного средства, еще не впитался, или уменьшить его абсорбцию в ЖКТ (рвота, промывание желудка, прием активированного угля - при условии сознания пациента).

Симптоматическое лечение заключается в наблюдении за состоянием дыхания, сердечным ритмом, артериальным давлением и в обеспечении катетеризации для проведения при необходимости соответствующей инфузионной терапии.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), который вводится внутривенно.

Флумазенил противопоказан больным, длительно принимающих Клоназепам. Хотя этот препарат и имеет слабую противосудорожное действие, резкое прекращение действия бензодиазепина может спровоцировать судорожные приступы.

В случае острого отравления Клоназепамом применения диализа не является эффективным.

особенности применения

У некоторых пациентов с печеночной порфирией Клоназепам может спровоцировать судорожные приступы.

В процессе лечения клоназепамом запрещается употреблять любые алкогольные напитки в связи с вероятностью возникновения судорожных припадков.

Применение в период беременности и лактации

Предыдущие клинические исследованиям и эпидемиологические данные указывают на тератогенное влияние препарата. Применение Клоназепама беременными допускается только в случае крайней необходимости, когда прием соответствующего аналога невозможно или противопоказано. Применение препарата в высоких дозах в III триместре беременности или перед родами может привести к нарушению сердечного ритма, функции дыхания у плода и новорожденного, а также к расстройству сосательного рефлекса. Наблюдались симптомы лекарственной зависимости у детей и симптомы абстиненции у новорожденных непосредственно после рождения, матери которых продолжалось принимали бензодиазепины в поздний период беременности.

В период лактации не следует кормить грудью. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Клоназепам подобно другим бензодиазепинов влияет на скорость реакции в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности. При применении Клоназепама, а также несколько дней после прекращения лечения не следует управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства.

Алкоголь независимо от лечения может вызывать эпилептические припадки. При одновременном применении Клоназепама существует риск возникновения непредвиденных симптомов, а также снижение эффективности Клоназепама. Одновременное применение препарата с другими противосудорожными средствами (особенно гидантоином или фенобарбиталом) может привести к усилению побочных эффектов.

Вместе с антиэпилептических препаратов Valproate Sodium наблюдался эпилептический состояние типа бессознательных нападений.

Ингибиторы печеночных ферментов (циметидин и т.д.) замедляют биологическую трансформацию клоназепама и других бензодиазепинов и могут усиливать их действие.

Индукторы печеночных ферментов (рифампицин и т.д.) ускоряют биологическую трансформацию клоназепама и других бензодиазепинов и могут ослаблять их действие.

Одновременный прием Клоназепама вместе с фенитоином или примидоном может в некоторых случаях увеличить концентрацию этих препаратов в сыворотке крови.

Одновременное применение Клоназепама с другими препаратами центрального действия (например с противосудорожными средствами, анестетиками, снотворными средствами, препаратами для изменения настроения, миорелаксантами) приводит к усилению действия всех лекарственных средств (особенно при наличии в организме алкоголя).

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 ° С.

Защищать от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

Таблетки по 2 мг № 30 в блистере и картонной коробке.

Производитель

Тархоминський фармацевтический завод "Польфа" Акционерное Общество.

адрес

Ул. А. Флеминга, 2, 03-176 Варшава, Польша.

Аналоги препарата: Клоназепам

Совпадает код АТС и состав:

- Клоназепам-ис