Флагил таблетки - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: метронидазол;

1 таблетка содержит 250 мг метронидазола;

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до кремово-белого цвета с тиснением F 250 с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код ATХ J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты. Код АТХ P01A B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазола и обладает широким спектром действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, которые дают возможность отдифференцировать чувствительны штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов (R), это такие: S <4 мг / л и R> 4 мг / л.

Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенность резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, указывающие на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus

Фармакокинетика.

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, после перорального приема препарата, подобная той, что достигается после введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме составляет 100% и не снижается значительно при одновременном приеме пищи.

Распределение. Примерно через час после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме составляет 10 мкг / мл. Через 3 часа средняя концентрация в плазме составляет 13,5 мкг / мл.

Период полувыведения - 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное - не более 20%. Объем распределения высокий (около 40 л, то есть 0,65 л / кг).

Распределение быстрый и значительный, с достижением концентраций, близких к уровням в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете.

Метронидазол проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:

главный спиртовой метаболит, обеспечивает примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, период полувыведения составляет примерно 11 часов;

кислотный метаболит, который присутствует в меньшем количестве и обеспечивает примерно 5% антибактериальной активности метронидазола.

Вывод. Значительная концентрация в печени и желчи; малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с фекалиями. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

противопоказания

Повышенная чувствительность к производным имидазола или другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к глютена (поскольку препарат содержит пшеничный крахмал (глютен)); детский возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой. Не рекомендуется применять препарат в комбинации с дисульфирамом или алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, которые не рекомендуются.

Алкоголь: не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие алкоголь, во время лечения препаратом и в течение по крайней мере еще ​​одного дня после его окончания из-за возможного возникновения дисульфирамподибнои реакции (антабусный эффекта) (приливы, эритема, рвота, тахикардия).

Дисульфирам: сообщали о случаях делирия, спутанности сознания у пациентов, принимавших одновременно метронидазол и дисульфирам.

Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме, что может привести к значительному токсического воздействия бусульфана.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Пероральная терапия антикоагулянтами: усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений вследствие замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина и осуществлять надзор за уровнями МЧС (международного нормализованного соотношения). Рекомендуется коррекция дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены. Взаимодействие с гепарином отсутствует.

5-фторурацил: снижение клиренса 5-фторурацила вызывает повышение токсичности 5-фторурацила.

Литий: у пациентов, одновременно применять препараты лития и метронидазол, сообщали о задержке лития, которая сопровождалась признаками возможного поражения почек. До начала применения метронидазола следует постепенно снизить дозу препарата лития или отменить его. У пациентов, получающих препараты лития одновременно с метронидазолом в течение периода применения метронидазола следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.

Циклоспорин: риск увеличения концентрации циклоспорина в сыворотке крови. При одновременном применении этих препаратов следует тщательно контролировать уровень циклоспорина и креатинина в сыворотке крови.

Фенитоин и фенобарбитал: на фоне применения фенобарбитала или фенитоина метаболизм метронидазола осуществляется с гораздо большей, чем в норме, скоростью, поэтому период полувыведения сокращается примерно до 3 часов.

Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме, что может привести к тяжелым проявлений токсического действия бусульфана.

Особые проблемы по МЧС (международное нормализованное отношение). Много случаев повышение активности пероральных антикоагулянтов наблюдалось у пациентов, которые лечились антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания и общее состояние здоровья. Трудно определить влияние инфекционной патологии и ее лечения на уровень МЧС. Однако некоторые виды антибактериальных средств требуют особого внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклинов, котримоксазолу и некоторых цефалоспоринов.

Влияние на параклинические тесты. Следует помнить, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ошибке положительного теста Нельсона.

особенности применения

Во время приема препарата Флагил® не следует употреблять алкоголь из-за возможности возникновения дисульфирамподибнои реакции (антабусный эффект) (приливы, эритема, рвота, тахикардия).

Существует вероятность персистирование гонококковой инфекции после элиминации Trichomonas vaginalis.

При наличии почечной недостаточности продолжительность периода полувыведения метронидазола не изменяется. Соответственно, нет необходимости в снижении дозы метронидазола. Одновременно в организме таких пациентов сохраняются метаболиты метронидазола. Клиническое значение этого феномена пока неизвестно.

У пациентов, которые проходят гемодиализ, за 8 часов процедуры происходит эффективное удаление метронидазола и его метаболитов из кровотока. Соответственно, сразу после завершения процедуры гемодиализа необходимо повторно ввести дозу метронидазола.

Пациентам с почечной недостаточностью, которым проводят фракционный перитонеальный диализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ, не нужно менять дозы Флагил®.

Необходимо прекратить лечение препаратом Флагил®, если возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.

Важно помнить о возможном риске ухудшения неврологического статуса у пациентов с тяжелыми, хроническими или активными расстройствами центральной или периферической нервной системы.

Меры предосторожности при применении. Считается, что препарат не вызывает какого-либо риска канцерогенности у человека, хотя канцерогенный эффект наблюдался у некоторых видов мышей. Однако этот эффект не наблюдался у крыс и хомяков.

Если в анамнезе гематологические расстройства или лечения осуществляется большими дозами метронидазола и / или в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить мониторинг количества лейкоцитов.

Если развивается лейкопения, важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения лечения и возможный риск. В случае длительного лечения следует наблюдать за появлением признаков развития побочных эффектов, таких как центральная и периферическая нейропатии (парестезии, атаксия, головокружение или судорожный криз).

Препарат Флагил® следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной энцефалопатией.

Метаболизм метронидазола осуществляется преимущественно за счет окисления в печени. При наличии выраженной печеночной недостаточности может наблюдаться значительное снижение клиренса метронидазола. У пациентов с печеночной энцефалопатией возможна значительная кумуляция метронидазола. Высокие концентрации препарата в плазме крови, которые возникают в результате такой кумуляции, могут частично обеспечивать симптоматику энцефалопатии. Таким образом, препарат Флагил® следует с осторожностью применять для лечения пациентов с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу следует снизить до трети от обычной; эту пониженную дозу можно принимать один раз в сутки.

Пациентов следует предупредить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет (это обусловлено присутствием метаболитов метронидазола).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. С клинической точки зрения, не было фетотоксического влияния на беременность после проведенного анализа.

Однако требуются дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать в период беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Кормление грудью. Метронидазол попадает в грудное молоко. Флагил® не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Особам, управляющие транспортными средствами и работают с механизмами следует помнить о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог во время приема данного препарата и воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы

При амебиазе Флагил® принимают непрерывно в течение 7 дней. Взрослые: 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Дети от 6 лет: 30-40 мг / кг массы тела в сутки в 3 приема.

В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренирование или аспирацию гноя осуществляют одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечат в течение 5 дней. Взрослым назначают 750 мг-1 г препарата Флагил® в сутки. Детям 6-10 лет - 375 мг / сутки, 10-15 лет - 500 мг в сутки. Для достижения назначенного дозирования применяют метронидазол в соответствующей дозировке или других лекарственных формах.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) Флагил® назначают на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) Флагил® назначают на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

В исключительных случаях может быть необходимо повысить дозу до 750 мг или 1 г.

При неспецифических вагинитах назначают по 500 мг (2 таблетки) препарата Флагил® 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) назначают 1,0-1,5 г (4-6 таблеток) препарата Флагил® в сутки, детям в возрасте от 6 лет - 20-30 мг / кг массы тела в сутки , за 2 приеме.

Дети. Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попыток и случайной передозировки.

Симптомы включали рвота, атаксия и легкую дезориентацию. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки следует осуществлять симптоматическую терапию.

побочные реакции

Со стороны ЖКТ:

боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея;

воспаление слизистой оболочки ротовой полости, стоматит, нарушения вкуса, анорексия, обложенный язык;

очень редко - панкреатит, которые имеют обратимый характер.

Со стороны кожи и ее придатков:

длительная гиперемия, зуд кожи, сыпь (в редких случаях - пустулезные высыпания); иногда - фебрильные проявления;

крапивница, ангионевротический отек, единичные случаи анафилактического шока;

синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

обесцвечивание языка, волосатый язык (например, из-за чрезмерного развитие фунгальной флоры). Со стороны нервной системы:

головная боль;

сенсорные периферические нейропатии или транзиторные эпилептические припадки;

судороги, головокружение, атаксия, сонливость;

очень редко - энцефалопатии (например спутанность сознания, повышение температуры тела, головная боль, повышенная чувствительность к свету, ригидность затылочных мышц, галлюцинации, паралич, расстройства зрения и подвижности) и подострого мозжечкового синдрома (например атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата;

асептический менингит.

Нарушение зрения:

временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения цветового зрения;

невропатия зрительного нерва / неврит.

Со стороны психики:

психотические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации;

подавленное настроение.

Со стороны крови и лимфатической системы:

единичные случаи агранулоцитоза, нейтропении, тромбоцитопении и панцитопении.

частота неизвестна - лейкопения.

Гепатобилиарной системы:

поступали сообщения о повышении активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени, иногда с желтухой;

сообщалось о случаях печеночной недостаточности, которые требовали проведения трансплантации печени, у пациентов, которые лечились метронидазолом в сочетании с другими антибиотиками.

Другие. Во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазола.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С

упаковка

№ 20 (10х2): по 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель / заявитель

название и местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Фамарь Лион, Франция.

29 Авеню Шарль де Голль, 69230 СЕН жения ЛАВАЛЬ, Франция.

Санофи-Авентис С.А., Испания.

Ктра. С-35 (Ла Батллориа-Осталрик, км 63,09) 17404 Риеллс и Виабреа (Жирона), Испания.

Местонахождение заявителя.

ООО «Санофи-Авентис Украина», Украина.