Осетрон - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: ондансетрон;

1 мл раствора содержит ондансетрона гидрохлорида эквивалентно 2 мг ондансетрона;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия; натрия хлорид; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.

показания

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией; профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты.

противопоказания

Повышенная чувствительность к ондансетрона или другим компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Применяют Осетрон парентерально. Суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг. Выбор режима дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени проявления эметогенного эффекта.

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.

Взрослые.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия. Рекомендуемая внутривенная или внутримышечная доза Осетрона - 8 мг в виде медленной инъекции непосредственно перед лечением.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное применение препарата в течение 5 дней.

Высокоэметогенная химиотерапия. Пациентам, которые получают Высокоэметогенная химиотерапию (например, высокие дозы цисплатина), Осетрон можно назначать в виде одноразовой дозы 8 мг, внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы более 8 мг (до 32 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); инфузия должна длиться не менее 15 минут.

Альтернативно 8 мг Осетрона может быть введено путем медленной или внутримышечной инъекции, непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечно введением 8 мг через 2 и 4 часа или постоянной инфузией 1 мг / час в течение 24 часов.

Эффективность Осетрона при высокоэметогенной химиотерапии можно повышать дополнительным одноразовым введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное применение препарата в течение 5 дней.

Дети старше 4 лет.

Детям с площадью поверхности тела до 1,2 м² Осетрон в дозе 5 мг / м 2 поверхности тела можно назначать в виде однократной инъекции, непосредственно перед химиотерапией с последующим применением таблеток Осетрона в дозе 4 мг через 12 часов. Пероральное применение может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.

Детям с площадью поверхности тела более 1,2 м² можно назначать внутривенную инъекцию в начальной дозе 8 мг, непосредственно перед химиотерапией с последующим применением таблеток Осетрона в пероральной дозе 8 мг через 12 часов. Пероральное применение 8 мг 2 раза в сутки может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.

Альтернативно детям от 4 лет и старше Осетрон в дозе 0,15 мг / кг (не выше 8 мг) можно назначать в виде однократной инъекции непосредственно перед химиотерапией. Эту дозу можно повторять каждые 4 часа, всего до 3 раз. Пероральное применение 4 мг 2 раза в сутки может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения. Нельзя превышать дозы, рекомендованные для взрослых.

Послеоперационные тошнота и рвота.

Взрослые.

Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется доза Осетрона составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции при введении в наркоз.

Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза Осетрона составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной инъекции.

Дети старше 4 лет.

Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Осетрон можно вводить в дозе 0,1 мг / кг массы тела (максимально - до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время, после введения в наркоз или после операции.

Для всех видов терапий.

Больные пожилого возраста

Нет необходимости изменять дозу препарата пациентам старше 65 лет, поскольку препарат хорошо ими переносится.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

побочные реакции

Побочное действие классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения разделена на следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и

Со стороны иммунной системы

Редко реакции гиперчувствительности немедленного типа, время тяжелые, вплоть до анафилаксии.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).

Редко: головокружение во время быстрого введения препарата.

Со стороны органа зрения

Редко мимолетные зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом во время введения.

Очень редко преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто аритмии, боли в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия.

Часто: ощущение тепла или притока крови.

Нечасто: артериальная гипотензия.

Дыхательная система и органы грудной полости

Нечасто икота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто запор, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

Нечасто бессимптомное повышение показателей функции печени.

Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

общие расстройства

Нечасто: в месте инъекции, а также иногда по ходу магистрального сосуда может наблюдаться кратковременная аллергическая реакция (сыпь, крапивница зуд).

Передозировка

При введении однократной дозы 150 мг и суточной дозы 252 мг ондансетрона не отмечено ярко выраженных побочных эффектов. Было зафиксировано: расстройство зрения, выраженный запор, боль в грудной клетке и / или аритмия сердца, артериальная гипотензия и брадикардия. Во всех случаях побочные эффекты были кратковременными. Специфических антидотов нет, при передозировке необходимо проводить симптоматическую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность и эффективность применения ондансетрона в период беременности и кормления грудью не изучались, поэтому не рекомендуется применение Осетрона в период беременности или кормления грудью.

дети

Применяют для лечения детей в возрасте от 4 лет. Нет достаточной информации о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 4 лет.

особенности применения

При применении у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг / сут.

Изменять режим дозирования для пациентов пожилого возраста и больным с нарушением функции почек нет необходимости.

Применение ондансетрона больным после абдоминальных вмешательств или больным с тошнотой и рвотой, вызванных курсом химиотерапии, может маскировать симптомы кишечной непроходимости и / или растяжение желудка. Так как ондансетрон увеличивает время транзита через толстый кишечник, больным с признаками подострой непроходимости кишечника необходимо тщательное наблюдение при применении препарата.

У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью к другим высокоселективных антагонистов 5-НТ 3 рецепторов могут развиваться реакции гиперчувствительности на ондансетрон.

Очень редко и главным образом при применении Осетрона встречаются временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT. Поэтому следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма или проводимости, получающих антиаритмические средства или β-адренорецепторов и пациентам со значительными электролитными нарушениями.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая возможные побочные реакции со стороны нервной системы, пациентам во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Совместимость с другими жидкостями для внутривенных инъекций. Препарат следует сочетать только с рекомендованными растворами:

Осетрон для инъекций следует разводить непосредственно перед применением. Разведенный раствор ондансетрона можно хранить при температуре 2-8 ° С не более 24 часов.

Осетрон можно вводить путем инфузии со скоростью 1 мг / ч с помощью инфузионной системы или инъектоматов. Следующие препараты можно вводить через Y-образный катетер вместе с Осетроном в концентрации от 16 до 160 мкг / мл (например, 8 мг / 500 мл и 8 мг / 50 мл соответственно):

Ондансетрон метаболизируется ферментативной системой цитохрома Р450, таким образом индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов могут изменять клиренс и период полувыведения препарата.

С осторожностью следует применять с индукторами ферментов (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид), с ингибиторами ферментов (аллопуринол, макролидные антибиотики, ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие контрацептивы , дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпротат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, тамазепамом, фуросемидом, пропофолом.

Ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.

Кармустин, этопозид, цисплатин не влияют на фармакокинетику ондансетрона.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ондансетрон - противорвотное средство из группы антагонистов серотонина. Серотониновые 5-НТ 3 рецепторы, находящиеся на вагусных афферентных волокнах периферической нервной системы, а также в хеморецепторах триггерной зоны area postrema.

Химиотерапия и лучевая терапия способствуют высвобождению 5НТ (серотонина) с энтерохромаффинных клеток тонкой кишки и провоцируют рвотный рефлекс путем стимулирования 5-HT3 рецепторов афферентных волокон. Ондансетрон блокирует развитие этих рефлексов и может дополнительно влиять на 5-HT3 рецепторы ЦНС путем воздействия на вагусные зоны area postrema. Таким образом, при цитотоксической химиотерапии и лучевой терапии действие ондансетрона обусловлена ​​антагонизмом 5-HT3 рецепторов нейронов периферической и центральной нервной системы. Препарат обладает анксиолитическим активность, не вызывает нарушения координации движения или снижение активности и работоспособности.

Фармакокинетика. При внутривенном введении препарат быстро распространяется с кровотоком по всем органам и тканям организма. Максимальная концентрация препарата в крови достигается после инфузии 4 мг ондансетрона через 5 минут и в пределах 10 минут после инъекции. Связывание с белками плазмы высокое (70-76%). Ондансетрон преимущественно выводится из системного кровотока путем печеночного метаболизма, не менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения у взрослых пациентов составляет примерно 3:00. При нарушении функции печени отмечается увеличение периода полувыведения до 15-20 часов. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой.

Основные физико-химические свойства

прозрачный бесцветный раствор.

несовместимость

Осетрон инъекции не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в одной капельнице, за исключением указанных в разделе "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

упаковка

Раствор (2 мг / мл) в ампулах по 2 мл или 4 мл, по 5 ампул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

"Д-р Редди'с Лабораторис Лтд", Индия.

местонахождение

Участок № 137, 138 и 146, С.В. Кооператив Индустриал Истейт, Болар, Джинарам Мандал, округ Медак, Андра Прадеш, Индия.