Зофран - инструкция, аналоги

Зофран ГлаксоСмитКляйн Мануфактуринг С.п.А. (Италия) Италия

Зофран ГлаксоСмитКляйн Мануфактуринг С.п.А. (Италия) Италия

Международное название:

Ondansetron

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ГлаксоСмитКляйн Мануфактуринг С.п.А. (Италия)

Страна производства:

Италия

АТХ код:

- A СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПИЩЕВАРИТЕЛЬНУЮ СИСТЕМУ И МЕТАБОЛИЗМ

- A04 Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту

- A04A Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту

- A04A A Антагонисты 5НТ3 (серотониновых) рецепторов

- A04A A01 Ондансетрон

Форма выпуска:

Зофран раствор д/ин., 2 мг/мл по 4 мл (8 мг) в амп. №5
Зофран раствор д/ин., 2 мг/мл по 2 мл (4 мг) в амп. №5

Категория отпуска:

без рецепта

Похожие ТМ:

- Осетрон

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Противопоказаний нет

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: ондансетрон;

1 мл раствора содержит 2 мг ондансетрона (в форме дигидрата гидрохлорида);

вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты рецепторов серотонина (5НТ3). Код АТС А04А А01.

показания

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

противопоказания

Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку

наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Эметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия

Рекомендуемая внутривенная или внутримышечная доза Зофрана - 8 мг в виде медленной инъекции непосредственно перед лечением.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Высокоэметогенная химиотерапия (например высокие дозы циплатины)

Зофран можно назначать в виде одноразовой дозы 8 мг внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы более 8 мг (до 16 мг), можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. Ниже «Инструкции для применения»); инфузия должна длиться не менее 15 минут. Одноразовую дозу превышающую 16 мг применять нельзя (см. Раздел «Особенности применения»).

Для Высокоэметогенная химиотерапии 8 мг Зофрана можно вводить путем медленной (не менее 30 секунд) или инъекции непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4 часа или постоянной инфузией 1 мг / час в течение 24 часов.

Эффективность Зофрана при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Дозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или массы тела ребенка.

Расчет дозы согласно площадью поверхности тела ребенка

Зофран следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 5 мг / м, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может продолжаться до 5 дней. Превышать дозу для взрослых.

Расчет дозы согласно массой тела ребенка

Зофран следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 0,15 мг / кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может продолжаться до 5 дней. Превышать дозу для взрослых.

Зофран хорошо переносится пациентами старше 65 лет и не требует изменения дозы, частоты и пути введения препарата.

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Зофрана значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же самой концентрации препарата, и у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не требуется.

Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется доза Зофрана составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции при введении в наркоз.

Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза Зофрана составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной инъекции.

Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Зофран можно вводить в дозе 0,1 мг / кг массы тела (максимально - до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) до , во время, после введения в наркоз или после операции.

Опыт применения Зофрана для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Зофран хорошо переносится больными, старшими 65 лет, получающих химиотерапию.

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Зофрана значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Период полувыведения ондансетрона у субъектов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не требуется.

Инструкция по применению.

Ампулы с Зофраном не содержат консервантов и их необходимо использовать немедленно после вскрытия; раствор, оставшийся нужно уничтожить.

Ампулы с Зофраном нельзя автоклавировать.

Совместимость с другими жидкостями для внутривенных инъекций

Растворы для внутривенного вливания нужно готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлено, что раствор ондансетрона сохраняет стабильность в течение 7 дней при комнатной температуре (до 25 ° С) при дневном свете или в холодильнике при растворении в таких средах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5%, раствор маннитола 10%, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и раствор глюкозы 5%.

Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9% хлоридом натрия или 5% глюкозой, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами.

При необходимости длительного хранения препарата растворения следует проводить в соответствующих асептических условиях.

Совместимость с другими препаратами

Зофран можно назначать в виде внутривенной инфузии со скоростью 1 мг / час. Через Y-образный ин`ектор вместе с Зофраном при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг / мл (т.е. 8 мг / 500 мл или 8 мг / 50 мл соответственно) можно вводить:

побочные реакции

Побочное действие, информация о которой приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения разделена на следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы:

редко реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.

Со стороны нервной системы:

очень часто: головная боль;

нечасто судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий);

редко: головокружение во время быстрого введения препарата.

Со стороны органов зрения:

редко мимолетные зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом во время введения;

очень редко преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.

Со стороны сердца:

нечасто аритмии, боль в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия;

редко: удлинение интервала QT (включая дрожание / мерцание желудочков (Torsade de Pointes).

Со стороны сосудов:

часто: ощущение тепла или приливов;

нечасто гипотензия.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости:

нечасто икота.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто: запор.

Со стороны пищеварительной системы:

нечасто бессимптомное повышение показателей функции печени.

Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.

Сообщалось о случаях печеночной недостаточности у больных раком, которые получали сопутствующее лечение, включая потенциально гепатоцитотоксичну химиотерапию и антибиотики.

общие расстройства

Часто местные реакции в области введения.

По данным послерегистрационного наблюдения сообщалось о таких побочных реакциях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль и дискомфорт в груди, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковой тахикардии, фибрилляции предсердий, сердцебиение, обмороки, изменения ЭКГ.

Реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, анионевротичний отек, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, кожные высыпания, крапивница.

Со стороны нервной системы: нарушение походки, хорея, миоклонус, неугомонность, чувство жжения, протрузия языка, диплопия, парестезия.

Общие нарушения и местные реакции: повышение температуры тела, боль, покраснение, жжение в месте введения.

Прочее: гипокалиемия.

Передозировка

Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, так как ее действие не может проявиться через антиэметический влияние Зофрана.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения Зофрана в период беременности для человека не установлена. При экспериментальных исследований на животных Зофран не нарушал развитие эмбриона или плода и не влиял на течение беременности, и постнатальное развитие. Однако, поскольку исследования на животных не всегда прогностические для человека, Зофран не рекомендуется применять в период беременности.

В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансетрон проникает в грудное молоко животных. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

дети

Применяют детям от 6 месяцев (при химиотерапии) и в возрасте от 1 месяца (для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты).

особенности применения

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.

Ондансетрон в дозозависимо форме удлиняет интервал QT (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Дополнительно по данным послемаркетингового наблюдения были сообщения о случаях дрожание / мерцание желудочков (Torsade de Pointes) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона у пациентов с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью у пациентов, которые имеют или в которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмии или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения электролитного баланса . Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемия.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходим тщательный контроль пациентов с признаками подострой непроходимости кишечника при применении Зофрана.

У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярний области, применения ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновения кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному надзору после применения ондансетрона.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Психомоторные тесты показали, что ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не оказывает седативного действия, но следует иметь в виду профиль побочных действий препарата при решении вопроса о способности управлять автотранспорта или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ондансетрон не ускоряют и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанил, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется разнообразными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшение активности одного из них (например генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным.

С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT и / или вызывают к нарушению электролитного баланса (см. Раздел «Особенности применения»).

апоморфин

Применение ондасетрон вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку

наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

трамадол

Применение Зофрана с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, может повлекут дополнительную удлинение этого интервала. Общее использования Зофрана с кардиотоксическими лекарственными средствами (например, антрациклинами) может увеличить риск возникновения аритмий (см раздел «Особенности применения»).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызываемые цитотоксической химиотерапией и / или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновения рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистическое действие относительно 5НТ3-рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат уменьшает психомоторной активности пациента и не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

При введении пиковая концентрация в плазме крови в течение 10 минут. Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Период полувыведения - около 3 часов (у больных пожилого возраста - 5 часов). Связывание с белками плазмы - 70-76%.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначимое увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на хроническом гемодиализе (исследование проводилось в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часов).

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость, практически не содержит механических примесей.

несовместимость

Зофран нельзя применять в одном шприце или инфузионном растворе вместе с другими лекарственными средствами. Зофран в форме инъекций можно сочетать только с рекомендованными растворами для инфузий (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С во внешней пачке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

Ампулы по 2 мл и 4 мл; по 5 ампул в картонной коробке.

Производитель

ГлаксоСмитКляйн Мануфактуринг С.п.А. (Италия) /

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A, (Italy).

местонахождение

ГлаксоСмитКляйн Мануфактуринг С.п.А., Страда Провинсиаль Асолана 90, (район Сан Поло) - 43056 Торриле (Парма), Италия / GlaxoSmithKline Manufacturing S.р.A., Strada Provinciale Asolana 90, (loc. San Polo) - 43056 Torrile (Parma), Italy.

Аналоги препарата: Зофран

Совпадает код АТС и состав:

- Осетрон

Совпадает код АТС 4го уровня:

- Багульника Болотного побеги