Изокет - инструкция, аналоги

Изокет ЮСБ Фарма ГмбХ, Германия Германия

Изокет ЮСБ Фарма ГмбХ, Германия Германия

Международное название:

Isosorbide dinitrate

Тип:

Медицинский препарат

Производитель:

ЮСБ Фарма ГмбХ, Германия

Страна производства:

Германия

АТХ код:

- C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

- C01 Кардиологические препараты

- C01D Вазодилататоры, применяемые в кардиологии

- C01D A Органические нитраты

- C01D A08 Изосорбида динитрат

Форма выпуска:

Изокет аэрозоль доз., 1,25 мг/доза по 15 мл (300 доз) во флак.

Категория отпуска:

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Да

Разрешен в ЕС:

Нет данных

Разрешен в США:

Нет данных

Вождение авто:

Не рекомендовано

Грудным детям:

Не рекомендовано

Кормящим:

Не рекомендовано

Беременным:

Не рекомендовано

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 доза (1 нажатие на распылитель) высвобождает 0,05 мл раствора, содержащего 1,25 мг изосорбида динитрата;

1 флакон с 12,7 г (15 мл) раствора содержит 375 мг изосорбида динитрата;

вспомогательные вещества: этанол, макрогол 400.

Лекарственная форма

Спрей дозированный.

Фармгруппа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС C01D А08.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, см. Раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Способ применения и дозы

Препарат назначают только взрослым. Для распыления в ротовой полости. Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента.

Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, что может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в ротовую полость 1-3 раза с интервалом между впрыском 30 секунд.

Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинают с 1 - 3 впрыскиваний. При отсутствии эффекта в течение 5 минут можно сделать еще одно впрыска. Если и в последующие 10 минут улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея под тщательным контролем артериального давления.

Была описана толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого приема высоких доз.

Инструкция по применению.

Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная тучка спрея. Теперь препарат готов к применению.

Если после последнего приема препарата прошло более суток, первое распыления следует сделать в воздух, для предотвращения применения неполной дозы.

При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх.

Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом:

Раствор следует вдыхать. Для гарантии безупречной действия следует нажать на распылитель не прерывая и до конца и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

На этикетке флакона снизу нанесен стрелку. Если уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, рекомендуется приобрести новый флакон препарата. Впрочем, дальнейшее применение тоже возможно, пока в слегка наклоненном флаконе концовка трубки еще погружен в жидкость.

побочные реакции

В начале лечения нередко может возникать головная боль ("нитратный головная боль"), обычно исчезает через несколько дней и не требует отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - рефлекторная тахикардия, при первом применении или при увеличении дозы наблюдается падение артериального давления и / или при изменении положения тела; иногда, при значительном снижении артериального давления, может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии; может развиться коллапс (что иногда сопровождается брадиаритмией (замедлением пульса) и кратковременной потерей сознания (синкопе).

Со стороны пищеварительного тракта: иногда - тошнота, рвота; очень редко - изжога.

Общие расстройства: ощущением слабости, легкого жжения на языке после розпирскування препарата в ротовой полости.

Со стороны нервной системы: иногда - головная боль; часто - головокружение, сонливость, ощущение жара;

Со стороны ширы и подкожной ткани: иногда - покраснение кожи и аллергические реакции (например, сыпь); в отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит. Очень редко может развиваться ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.

Важно! При применении органических нитратов данные о тяжелых гипотензивные реакции, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.

Применение препарата может вызвать временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

Передозировка

симптомы:

Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. При биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.

Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральным симптомов.

лечение:

Специальные мероприятия:

Лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидинсиним - по выбору, применение кислорода (в случае необходимости), искусственная вентиляция легких, замена крови (при необходимости). Гемодиализ неэффективен.

В случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно принимают реанимационных мероприятий.

Применение в период беременности или кормления грудью

Экспериментальные исследования на животных не выявили тератогенного действия изосорбида динитрата. Препарат можно применять в период беременности только в неотложных случаях и только в том случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода.

Препарат, вероятно, может проникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в этот период кормления грудью необходимо прекратить.

дети

Не применяют.

особенности применения

Препарат можно применять с осторожностью и при тщательном наблюдении врача:

Предостережение: раствор содержит 85 об. % Этилового спирта.

Избегать попадания раствора в глаза.

Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им запрещается прием препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил) в связи с риском возникновения приступа стенокардии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат может снижать скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами на время лечения. Такой эффект усиливается при употреблении алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры и т.д., этанолом, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.

При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например с силденафилом), применяемые для лечения эректильных дисфункций, действие препарата настолько усиливается, что может привести к сердечно-сосудистых осложнений, угрожающих жизни.

Есть сообщения, указывающие на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови при его приеме вместе с препаратом, может усилить гипертензивную действие дигидроэрготамина.

Фармакологические свойства

Фармакологические

Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, ведет к вазодилатации. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному "пулинг" крови и уменьшает венозный возврат к сердцу, таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку). Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). это, в свою очередь, облегчает работу сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое воздействие, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект оказывается вследствие ряда патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличение его поставок нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Влияния на другие системы органов включают расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц пищеварительного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Имеются также сообщения о расслабление гладких мышц матки.

механизм действия

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким образом стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа и вследствие этого изменяется фосфорилирования белков в клетке гладких мышц. Это, в свою очередь, приводит к дефосфорилування легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Фармакокинетика

После распыления в ротовой полости активное вещество - изосорбида динитрат - очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1-3 минуты после применения, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-6 минут. Период полувыведения составляет 30 - 60 минут. В течение 90 - 120 минут концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодами полувыведения составляют соответственно 1,5 - 2:00 и 4 - 6:00. Оба метаболита обладающие фармакологической активностью.

При применении в ротовой полости Изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно выше биодоступность - 60-100% (при пероральном применении - 15 - 30%).

Основные физико-химические свойства

Прозрачный, бесцветный, подвижной раствор.

срок годности

5 лет.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 15 мл (300 доз) во флаконе, №1 в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

заявитель

ЮСБ Фарма ГмбХ, Германия

UCB Pharma GmbH, Germany

Местоположение

Альфред-Нобель-Штрассе, 10, 40789 Монхайм.

Alfred Nobel Strasse 10, 40789 Monheim.

Производитель

Aesica Pharmaceuticals GmbH, Germany.

Местоположение

Альфред-Нобель-штр. 10 40789 Монхайм на Рейне, Северный Рейн-Вестфалия, Германия

Alfred-Nobel Str. 10 40789 Monheim am Rhein, North Rhine-Westphalia, Germany

Аналоги препарата: Изокет