Изодинит - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: isosorbide dinitrate;

1 таблетка содержит изосорбида динитрата 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Изосорбида динитрат. Код АТС С01D A08.

показания

Профилактика и лечение приступов стенокардии, в том числе постинфарктной.

Лечение хронической застойной сердечной недостаточности в сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность к изосорбида динитрата, других нитратов или к любому компоненту препарата;

Повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилятация может привести к его дальнейшему повышению;

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. Ст.), Кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обмороки);

Острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

Кардиогенный шок (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);

Стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;

Тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит;

Острый инфаркт миокарда с низким давлением желудочкового наполнения;

Первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце;

Тяжелая анемия;

Тяжелые нарушения функции печени и / или почек.

Способ применения и дозы

Применять по назначению врача перед приемом пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Применять взрослым по 10-20 мг 3-4 раза в сутки. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной - 120 мг в сутки.

Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от потребностей пациента, его ответы и переносимости. При проведении любого дозированного режима для предотвращения развития азотной толерантности необходимо обеспечить 10-12 часов безнитратного интервала (обычно ночью, когда больной спит).

При одновременном лечении застойной сердечной недостаточности у таких пациентов для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.

Пациенты пожилого возраста: доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и / или печени.

побочные реакции

По частоте побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% - <10%); нечасто (≥ 0,1% - <1%); редко (≥ 0,01% - <0,1%); очень редко (<0,01%).

очень часто

Головная боль («нитратный головная боль») в начале лечения, который может быть сильным и устойчивым, но обычно постепенно уменьшается или исчезает в течение нескольких суток.

Дилатация сосудов кожи с покраснением, ощущение жара, гипергидроз, приливы.

часто

Артериальная гипотензия и / или ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматической пальпитацией и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы.

Периферический отек, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью.

нечасто

Тошнота, рвота, изжога, запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.

Аллергические кожные реакции (например зуд, сыпь).

Связано со снижением артериального давления обострения / увеличение частоты приступов стенокардии.

Коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопальным состоянием.

Очень редко, включая отдельные случаи

Эксфолиативный дерматит / синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.

Альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии / инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Глаукома.

Кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай изосорбид динитрат-индуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности по отношению к другим нитратов.

Длительное применение высоких доз и / или сокращения интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.

Сообщалось о случаях повышения потоотделения, бледность, затуманивание зрения, зрительных галлюцинаций, сужение поля зрения, значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Передозировка

Вследствие передозировки при приеме препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические, возможно появление таких симптомов: снижение артериального давления ниже 90 мм рт. ст., бледность, повышенная потливость, слабое наполнение пульса, рефлекторная тахикардия, головная боль, слабость, тошнота, рвота, метгемоглобинемия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, ортостатическая гипотензия, гипертермия, диарея.

Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судом.

Лечение включает в себя промывание желудка. Пациенту следует придать горизонтальное положение тела с приподнятыми нижними конечностями, при низком давлении - ввести физиологический раствор или плазму. При тяжелых случаях ввести допамин и симпатомиметики. Применение адреналина противопоказано.

При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния, можно применять антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, затем - в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно, поэтому в этот период препарат следует применять только с учетом соотношения «ожидаемая польза для матери / риск для плода». При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

особенности применения

У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

При приеме высоких доз возможно появление метгемоглобинемии.

Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерина.

Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. После длительной терапии с применением высоких доз отмены лечения следует проводить постепенно с целью предотвращения возобновления симптоматики стенокардии.

В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Изодинит® на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Изодинит® другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать.

Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии, следует объяснить, что нельзя принимать препараты ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатических реакций, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

Одновременное применение с алкоголем и лекарственными препаратами, которые снижают артериальное давление, например с бета-блокаторами, антагонистами кальция, вазодилататорами и т.д. может усилить их гипотензивный (особенно ортостатический) эффект.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому его нельзя назначать больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозно-галактозы синдромом мальабсорбции.

Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и / или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат-индуцированного головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида динитрата. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизм) при применении изосорбида динитрата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Так как препарат может вызвать снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, пока не будет выяснена индивидуальная реакция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) - при применении изосорбида динитрата не рекомендуется лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.

Алкоголь - возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

Гипотензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики - потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Дизопирамид - возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин - концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивной действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин - ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Симпатомиметики (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) - возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.

Гепарин - возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин - улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитрата.

Миотические средства - изосорбида динитрат снижает их эффективность.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитические действие (например этацизин, этмозин) - возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, упитиол) - восстанавливают пониженную чувствительность к препарату.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Изосорбида динитрат вызывает релаксацию гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию. Он расширяет одновременно периферические вены и артерии. Это приводит к увеличению емкости венозных сосудов и уменьшения обратного венозного возврата в сердце, и как следствие к редуцирования желудочкового конечного диастолического давления и преднагрузки. Влияние на артериальные, а при более высоких дозах и на артериолярную сосуды приводит к снижению их системного сопротивления (постнагрузки), облегчая работу сердца. Одновременное воздействие на пред- и постнагрузки приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом. Кроме того, изосорбида динитрат вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных слоев, когда венечный кровоток частично уменьшен благодаря наличию атеросклеротических бляшек. Дилатация вызвана нитратами, может улучшить перфузию постстенознои участка миокарда. Нитраты расширяют эксцентричный коронарный стеноз и могут уменьшить венозные спазмы. Нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Этот эффект осуществляется несколькими механизмами, в том числе и за счет уменьшения клапанной регургитации (благодаря дилатации желудочков) и уменьшения потребностей миокарда в кислороде. Путем снижения потребностей в кислороде и увеличения его доставки ограничивается площадь поврежденного миокарда. Поэтому изосорбида динитрат показан больным с инфарктом миокарда. Изосорбида динитрат оказывает действие и на другие органы и системы, вызывает релаксацию бронхиальной мускулатуры, мышц ЖКТ, билиарного и мочевого трактов.

Механизм действия.

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен, а также системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы, увеличение концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфату (цГМФ). В результате стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа, и изменяется фосфорилирования белков в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилювання протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Фармакокинетика. После применения изосорбид динитрат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Действие начинается через 15-30 минут. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются в пределах 15 минут до 1-2 часов. Подвергается значительному метаболизму первого прохождения через печень. Изосорбид динитрат метаболизируется в печени путем ферментного денитрування с последующим глюкуронирования к изосорбиду 2-мононитрата с периодом полувыведения 1,5-2 часа и изосорбида 5-мононитрата с периодом полувыведения 2-4 часа. Оба метаболита фармакологически активные.

Биодоступность неизмененной лекарственного вещества после применения составляет 20-30%, причем она прогрессивно увеличивается при хроническом применении.

Совсем небольшая часть выводится с мочой и калом в неизмененном виде.

Основные физико-химические свойства

круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с двусторонней фаской и насечкой с одной стороны.

срок годности

5 лет.

условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в местах, недоступных для детей.

упаковка

По 30 таблеток в блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Балканфарма-Дупница АО.

Местоположение

2600, Дупница, ул. Самоковське шоссе, 3, Болгария.