Инфенак - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название: aceclofenac;

2 - [(2,6-дихлорфенил) амино] фенилацетооцтова кислота;

Основные физико-химические свойства

белые капсулоподобные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон;

состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг ацеклофенака;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, глицерил пальмитостеарат, сансел рН 102, Ac-Di-Sol, магния стеарат, гипромеллоза 6 НС, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармгруппа

Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М01АВ16.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

НПВП и противоревматическое средство, производное фенилуксусной кислоты, по химическому составу подобен диклофенака. Ацеклофенак оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ, ацеклофенак подавляет синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления, возникновение боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному ослаблению боли, утренней скованности, припухлости суставов, улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

всасывание

Ацеклофенак хорошо всасывается после приема внутрь, его биодоступность составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,25-3 ч после применения. Тmax (время достижения максимальной концентрации) увеличивается при одновременном употреблении с пищей, в то время как на степень всасывания это не влияет.

распределение

Ацеклофенак связывается с белками (> 99,7). Препарат проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 30 л.

вывод

Период полувыведения из плазмы составляет 4-4,3 ч. Клиренс, по оценкам, составляет 5 л в час. Примерно две трети дозы выводится с мочой в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Лишь 1% перорально принятой разовой дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак метаболизируется в печени в 4'-гидроксиацеклофенак, а также в другие метаболиты, включая диклофенак. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется CYP2C9 в основного метаболита 4'-гидроксиацеклофенаку, вклад которого в клиническую активность, вероятно, незначительный.

Характеристика в разных группах пациентов

Не было обнаружено никаких изменений фармакокинетики ацеклофенака у пациентов пожилого возраста.

Замедленная скорость вывода после разовой дозы ацеклофенака отмечалась у пациентов с нарушением функции печени. В исследовании повторяющихся доз, за использование 100 мг раз в день, не наблюдалось никаких различий в фармакокинетике у пациентов со слабым и умеренным циррозом печени и у здоровых лиц.

Показания для применения

Для облегчения боли и воспаления в случае остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

Способ применения и дозы

Максимальная рекомендованная доза для взрослых составляет 200 мг в сутки, что принимается как две отдельные дозы по 100 мг, одна таблетка утром и одна вечером. Ацеклофенак можно употреблять как до, так и после еды.

Таблетки ацеклофенака предназначены для перорального применения и их следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

При приеме ацеклофенака здоровыми добровольцами пища влияла только на скорость, а не на степень всасывания ацеклофенака, таким образом, ацеклофенак можно принимать вместе с пищей.

Рекомендуемые дозы:

Пациенты пожилого возраста. В общем не требуется уменьшение дозы. Фармакокинетика ацеклофенака у пожилых лиц не меняется, таким образом нет необходимости изменять дозировку или частоту применения.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), следует с осторожностью лечить пациентов литноього возраста, которые в целом более склонны к проявлениям нежелательных явлений, в которых с большей вероятностью будут затронуты почечные, сердечно-сосудистые и печеночные функции и которые, скорее всего , принимать сопутствующие препараты.

почечная недостаточность

Нет свидетельств необходимости изменения дозы ацеклофенака у больных с легкой степенью почечной недостаточности, однако, как и при применении других НПВП, следует быть очень осторожными.

печеночная недостаточность

Легкая и средняя форма по 100 мг в сутки, тяжелая форма - не рекомендуется.

Напрашивается вывод, что доза ацеклофенака должна быть уменьшена у пациентов с печеночной недостаточностью, и предлагается использовать начальную дозу 100 мг.

Побочное действие

В общем ацеклофенак переносится хорошо. Большинство побочных эффектов, наблюдавшихся были обратимыми и незначительными; к ним относились желудочно-кишечные расстройства (диспепсия, боль в животе, тошнота и диарея) и иногда головокружение. Дерматологические побочные эффекты представляли собой высыпания и зуд. Изредка сообщалось об аномальном уровень печеночных ферментов и повышение креатинина в сыворотке крови.

Противопоказания

Ацеклофенак противопоказан:

наличие сопутствующей язвенной болезни или кровотечения в настоящее время или в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения);

активное кровотечение или нарушение свертываемости крови;

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность;

гиперчувствительность к ацеклофенака или к любому вспомогательного компонента препарата; гиперчутвливисть к ацетилсалициловой кислоты или НПВП вызывают приступы астмы, острый ринит, ангионевротический отек или крапивница.

Передозировка

В случае острого отравления НПВП следует прибегнуть к поддерживающему и симптоматического лечения.

Отсутствуют данные о передозировке ацеклофенаком у человека. Терапевтические меры, которые следует предпринять: предотвращение всасывания как можно скорее после передозировки промывание желудка и применение активированного угля; в случаях осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение ЖКТ и угнетение дыхания, следует прибегнуть к поддерживающему и симптоматического лечения; специфические меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемодиализ, очевидно, не помогут в выведении НПВП-за высокой степени их связывания с белками и экстенсивный метаболизм.

особенности применения

Ацеклофенак следует применять с осторожностью и под тщательным контролем лицам с заболеваниями пищеварительного пути и таким, которые имеют в анамнезе язву желудка и двенадцатиперстной кишки, с цереброваскулярными кровотечениями, язвенный колит, болезнь Крона, системной красной волчанкой, порфирией, расстройствами гемопоэза и коагуляции .

С осторожностью следует применять препарат пациентам со слабыми и умеренными нарушениями функции печени, почек или сердца, а также лицам с состояниями, способствующие задержанию жидкости. У таких пациентов НПВП могут приводить к расстройству функции почек и задержания жидкости. Предосторожности также следует соблюдать пациентам, которые лечатся диуретиками, из-за риска гиповолемии.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов пожилого возраста, которые вообще более склонны к проявлению побочных эффектов. Последствия, такие как желудочно-кишечное кровотечение и / или перфорация, часто серьезные и могут возникать в любое время в период лечения при отсутствии тревожных симптомов или предыдущих событий. Лица пожилого возраста с большей вероятностью будут страдать на нарушение почечных, кардиоваскулярных или печеночных функций.

Все пациенты, которые находятся на длительном лечении НПВП, должны находиться под наблюдением врача (например, почечные, печеночные функции и анализ крови).

Использование ацеклофенака, как и любого другого препарата, подавляющего синтез циклооксигеназы / простагландина, может повредить репродуктивной функции и не рекомендуется для применения женщинам, планирующим беременность. У женщин, которым трудно забеременеть или которые проходят обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть вопрос о прекращении использования ацеклофенака.

Дети. Клинические данные о применении ацеклофенака у детей отсутствуют. Безопасность и эффективность не установлены.

Беременность. Нет информации по использованию ацеклофенака во время беременности. Препарат не должен назначаться в I и II триместрах беременности.

Период кормления грудью. Нет информации о проникновении ацеклофенака в грудное молоко. Ацеклофенак во время лактации следует применять только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Пациенты, страдающие головокружением или другимие нарушеними центральной нервной системы, при лечении ацеклофенаком должны воздерживаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не проводилось никаких исследований фармакокинетического взаимодействия, кроме как с варфарином.

Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 2С9 и данные изучения in vitro показывают, что ацеклофенак может ингибировать этот фермент. Таким образом, существует риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, тольбутамидом, фенилбутазоном амиодарон, миконазол и фульфафеназолом. Как и в случае других препаратов класса НПВП, существует также риск фармакокинетического взаимодействия с препаратами, активно выводятся мочевым путем, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак почти полностью связывается альбумином плазмы крови, следовательно следует учитывать возможность взаимодействия по типу вытеснения с другими препаратами, в значительной мере связываются белками.

Исходя из недостаточного количества исследований фармакокинетического взаимодействия, дальнейшее опирается на общую информацию о других НПВП:

Следует избегать таких комбинаций:

НПВП подавляют канальцевую секрецию метотрексата и может наблюдаться незначительное метаболическое взаимодействие с последующим снижением клиренса метотрексата. Таким образом, при лечении высокими дозами метотрексата следует всегда избегать назначения НПВП.

Некоторые НПВП подавляют почечный клиренс, что приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови. Следует избегать данного сочетания, если нет возможности проводить частый мониторинг уровня лития в крови.

Препараты класса НПВП подавляют накопление тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку пищеварительного пути, может усилить активность антикоагулянтов и повысить риск кровотечения в пищеварительном пути у пациентов, антикоагулянты. Следует избегать сочетания ацеклофенака с антикоагулянтами кумариновой группы, тиклопидином, тромболитиками и гепарином, если нет возможности тщательного наблюдения.

Дальнейшие комбинации могут требовать коррекции дозы и осторожность

Следует учитывать возможное взаимодействие НПВП с метотрексатом, даже при использовании малых доз метотрексата, особенно у пациентов с ограниченными почечными функциями.

Если необходимо прибегнуть к комбинированной терапии, следует следить за почечными функциями. Необходимо соблюдать осторожность, если НПВП и метотрексат применяются в 24-часовой период, поскольку уровни метотрексата могут вырасти, что приводит к повышенной токсичности.

Применение НПВП с циклоспорином или такролимусом может увеличить риск нефротоксичности вследствие пониженного синтеза простациклина в почках.

Таким образом, в период комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать почечные функции.

Одновременное применение аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повысить частоту побочных эффектов.

НПВП могут ослаблять диуретическое действие фуросемида, Буметанид и гипотензивное действие тиазидов. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия, поэтому следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

НПВП также могут ослаблять действие определенных протигипертензивних препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II-рецепторов в сочетании с НПВП могут вызывать ухудшение функции почек. Риск острой почечной недостаточности, обычно обратимой, может расти в некоторых пациентов с нарушениями функции почек, как лица пожилого возраста или с обезвоживанием. Поэтому сочетание с НПВП следует применять с осторожностью, пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости, а также следует учитывать возможность контроля функции почек.

Не было замечено, чтобы ацеклофенак влиял на контроль кровяного давления при одновременном применении с бендрофлюазидом, хотя нельзя исключать взаимодействие с другими протигипертензивнимы средствами, такими как бета-блокаторы.

Другие возможные взаимодействия.

Были отдельные сообщения о гипогликемические и гипергликемические эффекты. Поэтому в случае применения ацеклофенака следует рассмотреть коррекцию дозы препаратов, которые могут вызывать гипогликемию.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 ºC.

Срок годности - 3 года.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Производитель

"Тулип Лаб Прайвит Лимитед", Индия.

Адрес

Тулип Лаб Прайвит Лимитед.

Индия, 215, Ананд Радж индастриал эстет Офф Л.Б.С марг, Бхандуп (w), Мумбаи - 400 078.

заявитель

"Тулип Лаб Прайвит Лимитед", Индия.

Адрес

Тулип Лаб Прайвит Лимитед.

Индия, 215, Ананд Радж индастриал эстет Офф Л.Б.С марг, Бхандуп (w), Мумбаи - 400 078.