Бипролол - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: бисопролола фумарат;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата (в пересчете на 100% безводное вещество);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172) (в составе таблетки с дозировкой 10 мг), лактоза, магния стеарат.

Фармгруппа

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Бисопролол. Код АТС С07А В07.

показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки (1 таблетка по 5 мг).

При артериальной гипертензии II степени (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.) в начале лечения может быть назначена доза, которая составляет 2,5 мг в сутки (1/2 таблетки по 5 мг).

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг).

Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях.

Максимальная суточная доза - 20 мг в сутки.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не нужна.

Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и / или тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг Бипролола.

Для пациентов пожилого возраста (если только у них нет значительных нарушений функции почек или печени) коррекция дозы Бипролола обычно не требуется, однако эта категория пациентов может проявлять повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Препарат принимают 1 раз в сутки не разжевывая, независимо от приема пищи, желательно утром.

Курс лечения длительный. Продолжительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Нельзя прекращать лечение внезапно. Курс лечения завершать медленно, постепенно снижая дозу, особенно больным стенокардией, поскольку внезапное прекращение лечения может приводить к резкому ухудшению клинической картины.

побочные реакции

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и <10%); нечасто (≥ 0,1% и <1%); редко (≥ 0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%).

Сердечно-сосудистая система.

Очень часто: брадикардия (имеет дозозависимый эффект).

Часто: ощущение холода или онемения конечностей, парестезии, появление / усиление проявлений сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, в начале лечения - ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или другими нарушениями периферического кровообращения.

Нечасто пальпитация или другие нарушения ритма, нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.

Очень редко: боль в области грудной клетки, одышка при физической нагрузке.

Нервная система.

Часто: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно умеренные, исчезают в течение 1-2 недель), астения.

Нечасто: нарушение сна, депрессия.

Редко: чувство тревоги, нервозность, спутанность сознания (особенно у пациентов пожилого возраста), галлюцинации, парестезии, снижение скорости двигательных и психических реакций, кошмарные сновидения, синкопе.

Дыхательная система.

Нечасто одышка, кашель, бронхоспазм (особенно у больных бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе).

Редко заложенность носа, аллергический ринит, синусит (дозозависимый эффект).

Желудочно-кишечный тракт / гепатобилиарной системы.

Часто диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко случаи гепатотоксического действия бисопролола - повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСАТ, АлАТ), гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка.

Редко реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь (в том числе крапивница, эксфолиативный дерматит), ангионевротический отек, приливы, повышенная потливость.

Очень редко алопеция, псориазоподобные высыпания, развитие или обострение симптомов псориаза.

Органы зрения.

Редко: уменьшение секреции слезной жидкости (следует учесть при ношении контактных линз).

Очень редко: нарушение зрения, глазную боль / ощущение давления, конъюнктивит.

Органы слуха.

Редко: ухудшение слуха, шум в ушах, возможна боль в ушах.

Опорно-двигательный аппарат.

Нечасто мышечная слабость, тремор / судороги, боль в мышцах и / или суставах, артропатии.

Мочеполовые органы.

Редко: нарушение потенции (снижение либидо / импотенция), дизурии, почечная колика.

Эндокринная система.

Возможно снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскировки признаков гипогликемии, увеличение массы тела.

Кровь и лимфатическая система.

Возможны агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Иммунная система.

Возможно появление антиядерных антител с развитием клинических симптомов волчаночноподобного синдрома, который обычно исчезает после прекращения лечения бисопрололом.

Лабораторные показатели.

Изредка незначительное увеличение концентрации мочевой кислоты, мочевины, креатинина, калия в сыворотке крови, глюкозы и фосфора и уменьшение лейкоцитов, тромбоцитов, повышение уровня триглицеридов в крови. Эти изменения, как правило, не имеют клинического значения и редко приводят к прекращению приема бисопролола.

Появление побочных эффектов требует немедленной коррекции дозы.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги, аритмии (в том числе AV-блокада II и III степени), головокружение, гипогликемия.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости - симптоматическое лечение:

Гемодиализ неэффективен.

Пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат применяют только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

дети

Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

особенности применения

Лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля.

Нельзя прекращать лечение внезапно. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома «отмены», что проявляется обострением болезни, курс лечения должен заканчиваться плавно, с постепенным снижением дозы, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента.

Не использовать у больных феохромоцитомой, если предварительно не была достигнута эффективная α-адренорецепторов.

Пациентам с миастенией, при наличии депрессии (в том числе в анамнезе), применение препарата должно проводиться только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Назначение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать маскировать симптомы заболевания.

Общая анестезия. Перед хирургическим вмешательством следует обязательно анестезиолога о приеме бисопролола. Не рекомендуется применять β-адреноблокаторы при хирургических вмешательств, поскольку повышается риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, не показано применение препарата из-за содержания в нем лактозы.

Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Из-за индивидуального характера реакций при приеме препарата может быть снижена скорость реакции, поэтому во время лечения следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксинидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом - возможно развитие / усиление брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности, снижение артериального давления.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующими свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, воздействием на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении бисопролола снижается, в первую очередь, повышенный ОПСС. При хронической сердечной недостаточности угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Имеет очень низкое сродство к β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика.

Всасываемость. После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение.

Эффект "первого прохождения" через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов, около 2% дозы - через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Основные физико-химические свойства

таблетки 5 мг: таблетки круглой формы, светло-желтого цвета с вкраплениями, с двояковыпуклой поверхностью, с риской;

таблетки 10 мг: таблетки круглой формы, от бежевого до бежевого с оранжевым оттенком цвета, с вкраплениями, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

срок годности

5 лет.

условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

местонахождение

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.