Пульмикорт - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Содержание инструкции

состав

 

действующее вещество: будесонид;

 

1 мл раствора содержит 0,25 мг или 0,5 мг будесонида;

 

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдетат, полисорбат 80, кислота лимонная, вода очищенная.

лекарственная форма

 

Суспензия для распыления.

Фармакотерапевтическая группа

 

Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

 

Код ATC R03B A02.

Показания

 

Бронхиальная астма.

противопоказания

 

Гиперчувствительность к будесонида или к любому другому ингредиенту препарата. Детский возраст до 6 месяцев.

Способ применения и дозы

 

Дозировка Пульмикорта индивидуален.

 

Если суточная доза не превышает 1 мг, всю дозу можно применять однократно.

 

Если требуются более высокие суточные дозы, дозу следует разделить на два приема в сутки.

 

У детей наивысшую дозу (2 мг) следует применять только при тяжелой форме астмы и в течение ограниченного периода времени.

 

Начальная доза должна составлять:

 

Дети старше 6 мисяцив0,25-0, 5 мг в сутки. При необходимости дозу можно повысить до

 

1 мг в сутки.

 

Взрослые: 1-2 мг в сутки.

 

Для поддерживающего лечения:

 

Дети старше 6 мес: 0,25-2 мг в сутки.

 

Взрослые: 0,5-4 мг в сутки. В тяжелых случаях дозу можно повысить еще больше.

* Следует довести до 2 мл 0,9% солевого раствора или раствора для аэрозоля (Пульмикорт, суспензию для распыления, можно смешивать с раствором натрия хлорида 9 мг / мл (0,9%) и / или с растворами для аэрозолей, содержат тербуталин, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеин, натрия кромогликат или ипратропиума бромид. Смесь следует использовать в течение 30 мин).

 

После приема однократной дозы эффект следует ожидать через несколько часов.

 

Полный терапевтический эффект достигается только через несколько недель лечения.

 

Лечение препаратом Пульмикорт является профилактическим, без проявлений эффектов при острых нарушениях.

 

У пациентов, для которых желательно повысить терапевтический эффект, как правило, отдается предпочтение препарата Пульмикорт в увеличенной дозе вместо комбинированного лечения кортикостероидами для перорального применения, что связано с меньшим риском возникновения системных побочных эффектов.

 

Поддерживающая доза должна быть как можно ниже.

 

Пациенты, которые применяют пероральные стероиды

 

В начале перехода с пероральных стероидов пациент должен быть в относительно стабильном состоянии. В течение 10 дней применяют высокую дозу Пульмикорта в комбинации с дозой перорального стероида, которую применяли ранее. После этого пероральную дозу следует постепенно снижать до наименьшего возможного уровня, например на 2,5 мг преднизолона или эквивалента в месяц. Часто применение перорального стероида можно полностью прекратить.

 

Поскольку будесонид в виде суспензии для распыления попадает в легкие путем вдыхания, важно, чтобы пациент медленно и равномерно вдыхал через насадку небулайзера.

 

Опыта лечения пациентов с нарушениями печеночной и почечной функции не существует. Поскольку будесонид выводится главным образом путем печеночного метаболизма, можно ожидать усиленного влияния препарата у пациентов с тяжелым циррозом печени.

 

Детям, которые не могут вдыхать через насадку, можно применять дыхательную маску.

 

Указания относительно правильного применения Пульмикорта, суспензии для распыления, с помощью небулайзера

 

Пульмикорт, суспензию для распыления, вдыхают с помощью струйного небулайзера с насадкой или соответствующей дыхательной маской.

 

Не следует применять ультразвуковые распылители, поскольку они обеспечивают пациенту очень низкую дозу будесонида.

 

Небулайзер и компрессор (пропеллент) следует наладить таким образом, чтобы большинство капель жидкости, что они обеспечивают, находились в пределах 3 - 5 мкм.

 

Исследования in vitro продемонстрировали, что небулайзеры типа Pari Inhalierboy, Pari Master и Ailos обеспечивают соотносятся дозы будесонида.

 

Количество будесонида, доставляемого пациенту, варьируется в пределах 11 - 22% от дозы, применяемой в небулайзере и зависит от следующих факторов:

 

Скорость потока воздуха, проходящего через небулайзер, также имеет значение. Чтобы получить максимальную возможную дозу будесонида, скорость потока должна составлять

 

5-8 л / мин. Объем наполнения должен быть 2-4 мл.

 

Доступная доза для маленьких детей увеличивается до максимальной путем применения дыхательной маски, плотно прилегает к лицу.

 

Перед тем, как открыть упаковку с разовой дозой, необходимо тщательно встряхнуть ее.

 

Если используется только 1 мл, остаток не является стерильным.

 

Монодозах упаковки следует хранить в вертикальном положении, чтобы защитить суспензию от оседания.

 

На упаковках для дозировок 0,25 и 0,5 мг / мл есть линия, указывающая на 1 мл, когда монодозах упаковки держат вверх дном.

 

Камеру небулайзера необходимо очищать после каждого использования. Камеру и насадку или дыхательную маску промывают теплой проточной водой и применяют мьякодиючий моющее средство.

 

Камеру промывают и высушивают путем присоединения к компрессору или воздухоприемника.

 

См.. также инструкции производителя небулайзера.

побочные реакции

 

Побочные эффекты местного характера можно ожидать примерно у 10% пациентов, получавших препарат.

 

В связи с риском кандидозных инфекций ротоглотки пациент должен полоскать рот водой после каждого применения дозы.

 

В редких случаях могут проявляться признаки или симптомы системного глюкокортикоидного эффекта, включая гипофункцию надпочечников.

 

В некоторых случаях, когда применялась дыхательная маска, сообщалось о раздражении кожи лица. Для предотвращения этого после применения маски следует умываться.

Передозировка

 

Острая передозировка Пульмикорта, суспензии для распыления, даже при применении высоких доз, не может вызвать угрозы для жизни. При длительном применении высоких доз могут возникнуть такие системные эффекты ГКС, как гиперкортицизм и угнетение функции надпочечников.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные, полученные во время примерно 2000 беременностей, не выявили какого-либо повышенного риска нарушений развития, которые были бы результатом лечения будесонидом. Исследования на животных продемонстрировали, что ГКС могут вызывать нарушения развития, однако эти данные не считаются значимыми для людей при применении рекомендованных дозировок.

 

Во время беременности следует пытаться применять минимальную эффективную дозу будесонида, учитывая при этом риск ухудшения течения астмы.

 

Период кормления грудью

 

Будесонид проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз Пульмикорта с дозированного аэрозольного ингалятора (pMDI) не ожидается воздействия на ребенка. Возможность применения Пульмикорта в период кормления грудью следует рассматривать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

особенности применения

 

Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должно быть как можно больше.

 

Особого внимания требуют пациенты, переходящих из пероральных стероидов, поскольку в них в течение длительного времени может сохраняться риск развития недостаточности функции надпочечников. В группу риска также могут принадлежать пациенты, нуждавшиеся неотложной терапии высокими дозами кортикостероидов или длительного лечения высокими рекомендованными дозами ингаляционных кортикостероидов. У таких пациентов при сильном стрессе могут проявляться признаки и симптомы надпочечниковой железисто недостаточности. В период стресса или плановых хирургических вмешательств у таких пациентов следует учитывать возможность применения дополнительных системных кортикостероидов.

 

При переходе с терапии пероральными стероидами на Пульмикорт пациенты могут испытывать такие симптомы, как боль в мышцах и суставах. В таких случаях может потребоваться временное повышение дозы перорального стероида. В редких случаях возможны такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота, рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.

 

Замена терапии системными стероидами на Пульмикорт иногда приводит к проявлениям аллергии, как ринит и экзема, которые ранее купировались препаратами системного действия.

 

У детей, которые получают длительное лечение кортикостероидами, рекомендуется регулярный мониторинг роста, независимо от формы применения препарата. Польза от терапии кортикостероидами следует рассматривать в сравнении с возможным риском угнетения роста.

 

Как и в случаях с другими видами ингаляционной терапии, непосредственно после применения дозы может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Если возникают тяжелые реакции, следует сделать переоценку лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.

 

Пациентов следует сообщить о необходимости обратиться к врачу, если эффект лечения будет обычно снижаться, поскольку повторные ингаляции для устранения тяжелых приступов бронхиальной астмы не должны откладывать начало другой важной терапии. В случае острого ухудшения результатов терапию следует дополнить курсом пероральных стероидов непродолжительного действия.

 

Пониженная печеночная функция может влиять на способность выводить будесонид.

 

У детей старше 3 лет при дозах до 400 мкг в сутки системных эффектов не наблюдалось. В пределах 400-800 мкг в сутки могут возникать биохимические признаки системного эффекта. При суточных дозах, превышающих 800 мкг, такие признаки являются распространенными.

 

Сама астма, как и ингаляционные кортикостероиды, может замедлять рост. Однако исследования детей, которых лечили будесонидом длительное время (до 13 лет), показали, что пациенты достигают ожидаемого роста взрослых.

 

Ингаляционная терапия будесонидом эффективная в предотвращении вызванной физическими усилиями астмы.

 

При применении любого ингаляционного ГКС могут возникать системные эффекты, особенно при назначении высоких доз в течение длительного периода времени. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше при применении ингаляционных кортикостероидов, чем пероральных. Возможные побочные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому. Поэтому дозу ингаляционных кортикостероидов следует титровать до минимальной эффективной дозы.

 

Пульмикорт не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

 

Клинически значимых случаев взаимодействия Пульмикорта с противоастматическими препаратами неизвестно.

 

Кетоконазол 200 мг, который применяли один раз в сутки, повышал концентрацию перорального будесонида в плазме (3 мг однократно) в среднем в 6 раз при их одновременном применении. При применении кетоконазола через 12 ч после будесонида концентрация повышалась в среднем в 3 раза. Информация о таком взаимодействии отсутствует относительно ингаляционного будесонида, однако и в этом случае ожидаются существенно повышены концентрации. Поскольку данные, которые позволили бы приводить рекомендации относительно дозирования, отсутствуют, комбинации этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал между применением кетоконазола и будесонида должен быть как можно больше. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Другие сильнодействующие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол, также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме.

Фармакологические свойства

 

Фармакодинамика. Будесонид является ГКС с сильной местной противовоспалительным действием.

 

Родство будесонида с ГКС рецепторами примерно в 15 раз больше, чем в преднизолона.

 

Противовоспалительное действие обусловливает уменьшение бронхиальной обструкции как на раннем, так и на позднем этапе аллергической реакции. Будесонид снижает активность гистамина и метахолина.

 

В исследованиях показано, что чем раньше начато лечение будесонидом после начала заболевания астмой, тем лучше ожидается функция легких.

 

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при применении препарата Пульмикорт наблюдался дозозависимый влияние на уровень кортизола в плазме крови и моче. Препарат Пульмикорт при применении в рекомендованных дозах значительно меньше влияет на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, что подтверждено анализами на АКТГ.

 

Фармакокинетика.

После ингаляционного применения будесонид быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 60 мин после начала распыления и составляет приблизительно 4 нмоль / л после применения дозы 2 мг. У взрослых легочный распределение будесонида, применяемого через небулайзер, составляет примерно 15% от номинальной дозы. Системная доступность после применения через струйный небулайзер также составляет примерно 15% от номинальной дозы, небольшая часть этого количества обусловлена ​​всасыванием препарата, который был проглочен.

 

Распределение и метаболизм

 

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 90%.

 

Объем распределения составляет около 3 л / кг.

 

Будесонид подвергается значительному (≈ 90%) метаболизму первого прохождения в печени до метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон, составляет менее 1% от активности будесонида.

Будесонид выводится путем метаболизма, обусловленный, главным образом, энзимом CYP3A4. Метаболиты выводятся с мочой в неизмененном или конъюгированной форме.

 

В моче обнаруживаются лишь незначительное количество неизмененного будесонида. Фармакокинетические показатели будесонида пропорциональны дозе при клинически значимых дозах.

 

дети

 

В возрасте 4-6 лет, страдающих бронхиальной астмой, максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 20 мин после начала распыления и составляет приблизительно

 

2,4 нмоль / л после приема дозы 1 мг. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, в возрасте 4-6 лет легочный распределение будесонида, применяемого через небулайзер составляет 6% от номинальной дозы, а системная доступность будесонида после ингаляции через струйный небулайзер (Pari LC Jet Plus с компрессором Pari Master) составляет примерно

 

6% номинальной дозы. В возрасте 4-6 лет, страдающих бронхиальной астмой системный клиренс будесонида составляет приблизительно 0,5 л / мин. Дети (на 1 кг массы тела) имеют клиренс, что примерно на 50% превышает клиренс у взрослых. У детей, страдающих бронхиальной астмой, конечный период полувыведения будесонида после ингаляции составляет примерно 2:00. Примерно такой же он и у здоровых людей.

 

Максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация-время» после приема однократной дозы 1 мг будесонида путем распыления в возрасте 4-6 лет сопоставимы с этими показателями у здоровых взрослых добровольцев, получавших будесонид в такой же дозе через такую ​​же систему распыления.

 

Фармакокинетика будесонида у пациентов с недостаточностью функции почек неизвестна.

 

Влияние будесонида может быть повышен у пациентов с заболеванием печени.

Основные физико-химические свойства

 

легко ресуспендированный суспензия белого или почти белого цвета в контейнерах из полиэтилена, содержащих разовую дозу.

срок годности

 

2 года.

условия хранения

 

Хранить при температуре ниже 30 ° С.

 

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Открытый контейнер следует использовать в течение 12 часов.

 

После вскрытия конверта, контейнеры, в нем содержатся, следует использовать в течение

 

3 месяцев.

 

Хранить нераскрытые контейнеры в конверте для защиты от света.

упаковка

 

По 2 мл препарата в контейнере, по 5 контейнеров в конверте; по 4 конверта в картонной коробке.

Категория отпуска

 

По рецепту.

Производитель

 

АстраЗенека АБ, Швеция / AstraZeneca AB, Sweden.

местонахождение

 

Кварнбергагатан 12 SE-151 85 Содерталье, Швеция / Kvarnbergagatan 12 SE-151 85 Sodertalje, Sweden.