Перлинганит - инструкция, аналоги

Инструкция по применению

Общая характеристика

Международное название глицерола тринитрат;

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный раствор без запаха;

состав

1 ампула с 10 мл раствора содержит 10 мг нитроглицерина;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глюкоза, вода для инъекций, кислота соляная 1N.

форма выпуска

Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01D A02.

Фармакологические свойства

фармакодинамика

Глицерола тринитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены, способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузки).

Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это в свою очередь облегчает работу сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме этого, глицерола тринитрат вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют спазм коронарных артерий.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект происходит за счет указанных гемодинамических эффектов.

Уменьшая потребности в кислороде и увеличивая его поставки, нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение глицерола тринитрата может быть полезным для некоторых пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Влияние на другие системы органов включает расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц желудочно-кишечного, желчного и мочевого трактов. Имеются также сообщения о расслаблении гладких мышц матки.

механизм действия

Подобно всем органических нитратов, глицерола тринитрат действует как донатор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким образом стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетке гладких мышц. В свою очередь это приводит к дефосфорилування легких цепей миозина и снижению контрактильности.

Фармакокинетика

Метаболизм. Метаболизм глицерола тринитрата происходит в печени, а также во многих других тканях и клетках, например в эритроцитах. Глицерола тринитрат очень быстро и почти полностью метаболизируется в организме. Продукты распада имеют незначительную сосудорасширяющее действие или вообще не имеют такого действия.

Под действием энзимов глицерола тринитрат испытывает ступенчатого денитрування к глицерола динитрат, глицерола мононитрат и, наконец, к глицерола. Для этого процесса необходим энзим глутатион-S-трансфераза, который содержится во многих тканях и клетках. Глицерил усваивается в процессе метаболизма промежуточных продуктов (синтез белков, гликогена, липидов и рибонуклеиновых кислот), частично окисляется до СО2 и выдыхается.

Глицерола динитрат и глицерола мононитраты образуют также глюкурониды и выводятся с мочой и в меньших количествах попадают в желчные протоки. Мононитратни производные глицерола тринитрата были найдены в человеческой моче.

Накопление глицерола тринитрата или его метаболитов (1,2-глицерола динитрата и 1,3 глицерола динитрата) не происходит.

Вывод. Период полувыведения составляет 2 - 4 минуты. Выведение метаболитов происходит через почки.

Особенности применения у пациентов разных групп. Нет сведений о необходимости специального подбора дозы для пациентов пожилого возраста или пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Способ применения и дозы

Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента, под контролем клинических и гемодинамических показателей. Лечение начинают с низких доз и постепенно увеличивают до необходимых. Рекомендуется дозировка от 0,75 до 8 мг глицерола тринитрата в час, изредка - до 10 мг в час. При тяжелой стенокардии нужно лечение в отделении интенсивной терапии с дозами от 2 до 8 мг в час (33-133 мкг в минуту).

При острой левожелудочковой недостаточности (отек легких) и при инфаркте миокарда сначала медленно вводят 1 мг глицерола тринитрата течение 3 минут, после чего 1-2 дня проводят длительную инфузию со скоростью от 2 до 8 мг в час.

Для пациентов с гипертоническим кризом доза составляет 2 - 8 мг глицерола тринитрата при непрерывном контроле артериального давления и частоты сердечных сокращений.

При контролируемой гипотензии, в зависимости от типа наркоза и нужного уровня снижения артериального давления, доза составляет от 2 до 10 мкг на 1 кг массы тела в минуту под контролем ЭКГ и инвазивным контролем артериального давления.

Для пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью дозировку введения глицерола тринитрата, особенно при применении высоких доз, может потребовать коррекции, в зависимости от состояния пациента.

Перлинганит® можно применять разведенным или разведенным.

Раствор стерильный, но не содержит консервантов. Ампулы Перлинганиту® следует раскрывать в асептических условиях, непосредственно перед применением.

Перлинганит® совместим с инфузионными растворами обычного применения, такими как, например, физиологический солевой раствор, 5-40% раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы, содержащие белок.

Для введения Перлинганиту® пригодны инфузионные системы из полиэтилена, полипропилена и политетрафторэтилена. Такие материалы, как поливинилхлорид или полиуретан, адсорбируют активный компонент, ведущую к его потере. При использовании этих материалов дозу необходимо увеличивать в соответствии с потребностями пациента.

Приготовление разбавленного раствора

50 мл Перлинганиту® (5 ампул по 10 мл) необходимо для приготовления 500 мл раствора, готового для применения.

100 мл Перлинганиту® (10 ампул по 10 мл) необходимо для приготовления 500 мл раствора, готового для применения.

Таблица расчета дозы Перлинганиту®

* 1 мл соответствует 20 каплям

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может продолжаться 3 дня и больше.

Контроль показателей сердечно-сосудистой системы при лечении

Побочное действие

В начале лечения может появиться головная боль ("нитратный головная боль"), который обычно исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата.

Иногда (в 1 - 10% пациентов) при первом применении или при увеличении дозы наблюдается падение артериального давления и / или головокружение при изменении положения тела. Это может сопровождаться сонливостью, рефлекторным повышением частоты пульса и ощущением слабости, нечеткостью зрения.

Изредка (менее чем в 1%) могут возникать тошнота, рвота, а также покраснение кожи и аллергические реакции (например, сыпь), иногда бывают довольно тяжелыми. В отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит.

При применении органических нитратов сообщали о тяжелых гипотензивных реакциях, которые сопровождались тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением. Крайне редко может развиться коллапс (иногда сопровождается замедлением пульса и синкопе). Крайне редко при значительном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии.

Есть несколько сообщений об изжоге при приеме нитратов, скорее всего связанную с релаксацией сфинктера и рефлюксом желудочного содержимого в пищевод.

Применение раствора Перлинганиту® может вызвать временную гипоксемию за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.

противопоказания

Препарат противопоказан:

При терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил).

Передозировка

Симптомы передозировки:

Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральным симптомов.

Общие меры по устранению последствий передозировки:

Специальные мероприятия:

Лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидинсиним - по выбору, применение кислорода (в случае необходимости), искусственная вентиляция. Гемодиализ для удаления глицерола тринитрата из организма не является эффективным.

особенности применения

Раствор Перлинганиту® можно применять только с особой осторожностью после оценки соотношения польза / риск и под наблюдением врача:

Пациенты, которые проходят терапию раствором Перлинганиту®, должны быть предупреждены о запрещении применения лекарств, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил).

Экспериментальные исследования на крысах и кроликах не выявили действия глицерола тринитрата, что повреждала бы плод. Впрочем, поскольку адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют, раствор Перлинганиту® можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости и исключительно под руководством и непрерывным наблюдением врача.

Неизвестно, выделяется глицерил тринитрат с молоком человека. Поскольку многие лекарства выделяются таким образом, следует с осторожностью назначать раствор Перлинганиту® кормления грудью.

Опыт лечения тринитрат глицерола детей отсутствует.

Препарат может вызывать изменение реакции до такой степени, что это будет влиять на способность активно участвовать в дорожном движении или управлять механизмами. В значительной мере это касается моментов начала лечения, увеличение дозы и смены препарата, а также комбинаций с алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивное действие Перлинганиту® может усиливаться при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, опиоидными (наркотическими) анальгетиками, нейролептиками и циклическими антидепрессантами, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, а также при употреблении алкоголя. Перлинганит® нельзя применять одновременно с силденафилом (Виагра®) в связи с возможным снижением кровяного давления.

Одновременное применение Перлинганиту® с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие. При одновременном применении гепарина и Перлинганиту® возможно ослабление действия гепарина.

Следует учитывать, что эти взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеупомянутые средства применяли незадолго до начала терапии Перлинганитом®.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 5 лет.

условия отпуска

По рецепту.

упаковка

10 ампул 0,1% раствора в картонной упаковке.

Производитель

Шварц Фарма АГ.

адрес

Schwarz Pharma AG, Alfred-Nobel Straße 10, 40789 Monheim, Deutschland.

Телефон: 49 (2173) 48-0. Факс: 49 (2173) 48-16-08.